Мезатон

Мезатон – альфа₁-адреностимулятор, альфа-адреномиметического и вазоконстрикторного (сосудосуживающего) действия.

Форма выпуска и состав

Мезатон выпускается в форме раствора для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (в ампулах по 1 мл, в картонной пачке по 10 ампул в комплекте с ампульным скарификатором или режущим керамическим диском).

Состав 1 мл раствора:

• Активное вещество: фенилэфрин в форме гидрохлорида – 10 мг;
• Дополнительные компоненты: вода для инъекций, глицерин.           

Показания к применению

• Артериальная гипотензия;
• Сосудистая недостаточность (в т. ч. на фоне передозировки вазодилататоров);
• Шоковые состояния (включая травматический и токсический шок).

Также парентерально в качестве вазоконстриктора препарат используют при проведении местной анестезии.

Интраназальное применение Мезатона рекомендовано при терапии аллергического и вазомоторного ринита.

Противопоказания

• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• Фибрилляция желудочков;
• Феохромоцитома;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С крайней осторожностью следует использовать Мезатон при следующих заболеваниях и состояниях: гипоксия, гиперкапния, метаболический ацидоз, фибрилляция предсердий, гипертензия в малом круге кровообращения, артериальная гипертензия, закрытоугольная глаукома, гиповолемия, желудочковая аритмия, тахиаритмия, острый инфаркт миокарда, тяжелый стеноз устья аорты; окклюзионные поражения сосудов (включая данные в анамнезе) – атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), артериальная тромбоэмболия, склонность сосудов к спазмам (в т.ч. при отморожении), болезнь Рейно, диабетический эндартериит; сахарный диабет, тиреотоксикоз, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, нарушения деятельности почек, общий наркоз (фторотановый), возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены), пожилой возраст.

Во время беременности и грудного вскармливания использование препарата допустимо только по строгим показаниям, после тщательной оценки предполагаемой пользы от приема и возможного риска развития побочных реакций.

Способ применения и дозировка

Внутривенно, струйно медленно раствор Мезатона 1% вводят при коллапсе по 0,1-0,3-0,5 мл, используя в качестве растворителя изотонические растворы натрия хлорида (0,9%) или декстрозы (5%) в количестве 20 мл, в случае необходимости введение повторяют.

При внутривенном капельном вливании 1 мл 1% раствора разводят в 250-500 мл 5% раствора декстрозы.

Внутримышечно или подкожно взрослым рекомендуют вводить 2-3 раза в сутки по 0,3-1 мл 1% раствора, а детям старше 15 лет во время спинномозговой анестезии при артериальной гипотензии – в дозе 0,5-1 мг на 1 кг веса тела.

Максимальные дозы для взрослых составляют:

• Внутривенное введение: разовая – 5 мг, суточная – 25 мг;
• Внутримышечное и подкожное введение: разовая – 10 мг, суточная – 50 мг.

Для сужения сосудов слизистой носовой полости и уменьшения выраженности воспалительных явлений раствором (в концентрации – 0,125%, 0,25%, 0,5%, 1%) смазывают слизистые оболочки или проводят инстилляции.

Для местной анестезии на 10 мл раствора анестетика добавляют по 0,3-0,5 мл 1% раствора.

Побочные действия

• Центральная нервная система: слабость, головокружение, беспокойство, головная боль, бессонница, чувство страха, тремор, судороги, парестезии, кровоизлияние в мозг;
• Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, аритмия, сердцебиение, фибрилляция желудочков, кардиалгия, брадикардия;
• Прочие: бледность кожи лица, аллергические реакции, ишемия кожи в месте введения, в единичных случаях возможны образование струпа и некроз при подкожных инъекциях или при попадании в ткани.

К симптомам передозировки относятся: короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, желудочковая экстрасистолия, выраженное повышение артериального давления, чувство тяжести в голове и конечностях. При данном состоянии назначают внутривенные инъекции бета-адреноблокаторов (при наблюдении нарушений сердечного ритма) и альфа-адреноблокаторов (фентоламин).

Особые указания

Во время терапии Мезатоном следует проводить контроль показателей артериального давления, электрокардиограммы, минутного сердечного выброса и кровообращения в месте инъекции и в конечностях.

Перед началом или в период лечения шоковых состояний необходима коррекция гипоксии, гиповолемии, гиперкапнии и ацидоза.

При наблюдении резкого повышения артериального давления, выраженной тахикардии или брадикардии, стойких нарушений ритма сердца требуется прекратить прием препарата.

Для предупреждения повторного снижения артериального давления после отмены средства необходимо постепенное снижение дозы, особенно после проведения длительной инфузии. Внутривенное вливание возобновляют при снижении систолического артериального давления до 70-80 мм ртутного столба.

Ингибиторы моноаминоксидазы способствуют усилению прессорного эффекта симпатомиметиков, что может вызывать появление рвоты, аритмии, головных болей, гипертонического криза, вследствие этого при назначении ингибиторов моноаминоксидазы в течение предшествующих 2-3 недель необходимо снизить дозы симпатомиметиков.

Требуется помнить, что применение вазоконстрикторов во время родов в качестве добавок к местным анестетикам или для коррекции артериальной гипотензии на фоне препаратов, стимулирующих родовую деятельность (эрготамина, вазопрессина, метилэргометрина, эргометрина) может стать причиной стойкого повышения артериального давления в послеродовом периоде.

С возрастом количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину, постепенно уменьшается.

Во время приема средства не рекомендуется садиться за руль автомобиля и управлять другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Требуется учитывать, что при комбинации с Мезатоном:

• Окситоцин, трициклические антидепрессанты, адреностимуляторы, ингибиторы моноаминоксидазы (прокарбазин, фуразолидон, селегилин), алкалоиды спорыньи, метилфенидат – усугубляют аритмогенность и прессорный эффект фенилэфрина;
• Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фуросемид и другие диуретики – уменьшают гипертензивное действие препарата;
• Энфлуран, хлороформ, галотан, метоксифлуран, изофлуран (ингаляционные анестетики) – повышают угрозу возникновения желудочковой и тяжелой предсердной аритмии, т. к. резко увеличивают чувствительность миокарда к симпатомиметикам;
• Бета-адреноблокаторы – понижают кардиостимулирующую активность, на фоне резерпина – возможна артериальная гипертензия;
• Тиреоидные гормоны – усиливают (взаимно) эффективность и связанную с ней угрозу появления коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе);
• Эрготамин, эргометрин, метилэргометрин, доксапрам, окситоцин – повышают выраженность вазоконстрикторного действия.

Мезатон при одновременном применении:

• Уменьшает антиангинальное действие нитратов, а те в свою очередь понижают риск появления артериальной гипотензии и прессорный эффект симпатомиметиков (сочетание возможно в зависимости от достижения желаемого терапевтического эффекта);
• Ослабляет антигипертензивное действие диуретиков и антигипертензивных препаратов (мекамиламина, метилдопы, гуанетидина, гуанадрела).

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности – 3 года.