Ко-тримоксазол – комбинированное лекарственное средство, оказывающее антибактериальное действие широкого спектра, относится к группе сульфаниламидов.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы Ко-тримоксазола:
- Таблетки 120 или 480 мг (по 20 таблеток в банке, 1 банка в пачке картонной; по 10 таблеток в упаковке ячейковой контурной, 3 упаковки в пачке картонной; по 10 таблеток в упаковке безъячейковой контурной, 100 упаковок в коробке картонной);
- Суспензия для приема внутрь 50, 100 или 125 г (во флаконах темного стекла, по 1 флакону с дозировочной ложкой в пачке картонной).
Активные вещества в 1 таблетке 120 мг:
- Сульфаметоксазол – 100 мг;
- Триметоприм – 20 мг.
Активные вещества в 1 таблетке 480 мг:
- Сульфаметоксазол – 400 мг;
- Триметоприм – 80 мг.
Содержание активных веществ в 5 мл суспензии:
- Сульфаметоксазол – 200 мг;
- Триметоприм – 40 мг.
Показания к применению
- Инфекции дыхательных путей: бронхоэктатическая болезнь, бронхит (острый и хронический), бронхопневмония, крупозная пневмония, пневмоцистная пневмония;
- Инфекции мочеполовых органов: пиелит, уретрит, пиелонефрит, цистит, эпидидимит, простатит, гонорея (мужская и женская), венерическая лимфогранулема, мягкий шанкр, паховая гранулема;
- Инфекции ЖКТ тракта: паратиф, брюшной тиф, холера, сальмонеллоносительство, дизентерия, холангит, холецистит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;
- Инфекции ЛОР-органов: ларингит, средний отит, ангина; синусит; скарлатина;
- Инфекции мягких тканей и кожи: фурункулез, акне, пиодермия, раневые инфекции;
- Острый и хронический остеомиелит и др. остеоартикулярные инфекции, острый бруцеллез, малярия (Plasmodium falciparum), южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
- Лейкопения, агранулоцитоз;
- Апластическая анемия;
- Печеночная недостаточность;
- Почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
- B12-дефицитная анемия;
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- Период грудного вскармливания;
- Беременность;
- Возраст до 3 месяцев;
- Гипербилирубинемия у детей;
- Повышенная чувствительность к компонентам Ко-тримоксазола и другим сульфаниламидам.
С осторожностью назначают препарат в следующих случаях: бронхиальная астма, дефицит фолиевой кислоты, заболевания щитовидной железы.
Способы применения и дозировка
Ко-тримоксазол применяют внутрь.
Таблетки взрослым и подросткам старше 12 лет рекомендуется принимать в суточной дозе 960 мг однократно или разделенной на два приема по 480 мг. В случае тяжелого протекания заболевания – 3 раза в сутки по 480 мг, при хронических инфекциях поддерживающая доза – 480 мг 2 раза в сутки.
Детям таблетки назначают 2 раза в сутки в зависимости от возраста:
- 1-2 года – 120 мг;
- 2-6 лет – 120-240 мг;
- 6-12 лет – 240-480 мг.
Суспензию для приема внутрь детям обычно назначают 2 раза в сутки в следующих дозах:
- 3-6 месяцев – 120 мг;
- 7 мес-3 года – 120-240 мг;
- 4-6 лет – 240-480 мг;
- 7-12 лет – 480 мг;
- Взрослые и подростки старше 12 лет – 960 мг.
Минимальный курс длится 4 дня, после исчезновения симптомов заболевания лечение рекомендуется продолжать еще в течение двух дней. Терапия инфекций в хронической форме является более длительной.
Курс лечения острого бруцеллеза составляет 3-4 недели, брюшного тифа и паратифа – 1-3 месяца.
Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей Ко-тримоксазол назначают взрослым и подросткам старше 12 лет один раз в сутки на ночь в дозе 480 мг, детям до 12 лет – 12 мг/кг/сут. Длительность курса – 3-12 месяцев.
При лечении острого цистита дети и подростки 7-16 лет принимают 2 раза в сутки 480 мг на протяжении 3 суток.
При гонорее – 1920-2880 мг/сут за 3 приема.
Для лечения гонорейного фарингита (при гиперчувствительности к пенициллину) в течение 5 суток рекомендуется принимать 4320 мг 1 раз в сутки.
При пневмонии, инициированной Pneumocystis carinii – 120 мг/кг/сут с интервалом 6 часов в течение 2 недель.
Побочные действия
- Нервная система: головокружения, головная боль; в отдельных случаях – депрессия, асептический менингит, тремор, апатия, периферические невриты;
- Пищеварительная система: снижение аппетита, рвота, диарея, боль в животе, тошнота, гастрит, стоматит, глоссит, холестаз, гепатит, повышение активности печеночных ферментов, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит;
- Дыхательная система: бронхоспазм, легочные инфильтраты;
- Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, полиурия, нарушение функции почек, гематурия, кристаллурия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, токсическая нефропатия с олигурией и анурией;
- Система кроветворения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластная анемия;
- Опорно-двигательная система: миалгия, артралгия;
- Аллергические реакции: фотосенсибилизация, сыпь, зуд, мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит, повышение температуры тела, токсический эпидермальный некролиз, аллергический миокардит, гиперемия склер, ангионевротический отек;
- Прочие: гипогликемия.
Симптомами передозировки Ко-тримоксазола являются: кишечная колика, рвота, тошнота, головная боль, сонливость, головокружение, спутанность сознания, обморочные состояния, депрессия, ухудшение зрения, гематурия, лихорадка, кристаллурия; при длительном приеме чрезмерно высоких доз – лейкопения, тромбоцитопения, желтуха, мегалобластная анемия.
Лечение – промывание желудка, прием жидкости внутрь, подкисление мочи (способствует увеличению выведения триметоприма), внутримышечно – кальция фолинат в дозе 5-15 мг/сут (ликвидирует воздействие триметоприма на костный мозг), гемодиализ (в случае необходимости).
Особые указания
Во время лечения желательно каждые 2-3 дня определять уровень содержания сульфаметоксазола в плазме крови. При его концентрации, превышающей 150 мкг/мл, лечение прерывается до снижения показаний уровня ниже 120 мкг/мл.
При продолжительных курсах лечения (более месяца) требуется проведение регулярных анализов крови, так как существует риск появления гематологических изменений. Эти нарушения могут быть обратимы при приеме фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не сказывается на противомикробном действии Ко-тримоксазола. Особую осторожность следует проявлять при лечении пожилых пациентов и лиц, с возможной исходной нехваткой фолатов. Применение фолиевой кислоты также целесообразно при длительной терапии в высоких дозах.
В целях профилактики кристаллурии следует поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Снижение фильтрационной функции почек может значительно увеличить вероятность аллергических и токсических осложнений.
Не рекомендуется также на фоне терапии употреблять пищевые продукты, включающие в свой состав в большом количестве парааминобензойную кислоту (ПАБК) – шпинат, бобовые, помидоры, морковь.
Ко-тримоксазол не следует использовать при фарингитах и тонзиллитах, возбудителем которых является бета-гемолитический стрептококк группы A, из-за широко распространенной резистентности штаммов.
Риск побочных реакций повышается у больных СПИДом.
Необходимо остерегаться чрезмерного солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения.
Лекарственное взаимодействие
Сочетание противомикробных сульфаниламидов и диуретиков (включая тиазиды и фуросемид) и пероральных гипогликемических лекарственных препаратов (производных сульфонилмочевины) может привести к развитию перекрестной аллергической реакции.
Лекарственное взаимодействие с Ко-тримоксазолом:
- Непрямые антикоагулянты – увеличивается антикоагулянтная активность, усиливается действие гипогликемических лекарственных препаратов и метотрексата;
- Пероральные контрацептивы – снижается надежность вследствие угнетения кишечной микрофлоры и уменьшения кишечно-печеночной циркуляции гормональных соединений;
- Варфарин и фенитоин – усиливается эффект за счет снижения интенсивности печеночного метаболизма;
- Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг в неделю – увеличивается риск возникновения мегалобластной анемии;
- Рифампицин – сокращается период полувыведения (T1/2) триметоприма;
- Бензокаин, прокаинамид, прокаин – снижается эффективность Ко-тримоксазола;
- Диуретики (чаще тиазиды) – повышается риск развития тромбоцитопении;
- Производные салициловой кислоты – повышается эффективность сульфаниламидов;
- Колестирамин – снижается абсорбция, вследствие этого его прием рекомендован через 1 ч после или за 4-6 ч до применения Ко-тримоксазола;
- Барбитураты, фенитоин, ПАСК – усиливается проявление дефицита фолиевой кислоты;
- Препараты, оказывающие угнетающее влияние на костномозговое кроветворение –повышается риск миелосупрессии.
Сроки и условия хранения
Хранить в месте, защищенном от влаги и света, недоступном для детей. Срок годности:
- Таблеток (при температуре 15-25 °C) – 5 лет;
- Суспензии (при температуре не выше 15 °C) – 2 года.
