Трифтазин

Трифтазин – лекарственный препарат выраженного противорвотного и антипсихотического действия. Оказывает также α-адренолитический, слабый седативный и антихолинергический эффекты.

Форма выпуска и состав

Трифтазин выпускается в следующих формах:

• таблетки, покрытые оболочкой: круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью, синего цвета с небольшой мраморностью; на поперечном разрезе – белые с кремоватым оттенком (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 5 упаковок; по 50 шт. в стеклянных или полимерных банках, в картонной пачке 1 банка);
• раствор для внутримышечного введения: прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный (по 1 мл в ампулах нейтрального стекла, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки; по 1 мл в ампулах нейтрального стекла, в картонной пачке 10 ампул).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: трифтазина гидрохлорид (трифлуоперазина дигидрохлорид) – 5 мг или 10 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, кальция стеарат, повидон, титана диоксид, сахароза, кремния диоксид коллоидный, желатин, магния гидроксикарбонат, воск пчелиный, индигокармин, тальк.

Состав 1 мл раствора:

• действующее вещество: трифтазина гидрохлорид (трифлуоперазина дигидрохлорид) – 2 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия цитрат для инъекций, вода для инъекций.

Показания к применению

• шизофрения;
• психомоторное возбуждение;
• психозы;
• аффективно-бредовое и галлюцинаторное состояние;
• рвота центрального происхождения.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;
• нарушение кроветворения;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• черепно-мозговые травмы;
• коматозные состояния любого происхождения;
• выраженное угнетение функции центральной нервной системы;
• прогрессирующие заболевания спинного и головного мозга;
• детский возраст до 6 лет (для раствора);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (для таблеток);
• повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата и другим производным фенотиазина.

Относительные (Трифтазин применяют с осторожностью):

• клапанные поражения сердца, ограничивающие величину минутного обращения крови;
• стенокардия;
• заболевания с повышенным риском развития тромбоэмболических осложнений;
• обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка;
• почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность легкой и средней степени;
• хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания;
• рвота, кахексия;
• гиперплазия предстательной железы с клиническими симптомами;
• синдром Рейе;
• микседема;
• эпилепсия;
• болезнь Паркинсона;
• рак молочной железы;
• алкоголизм;
• закрытоугольная форма глаукомы;
• пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой

Таблетки Трифтазин принимают внутрь, после еды. Доза препарата подбирается индивидуально.

При психотических заболеваниях назначают по 5 мг два раза в сутки. В дальнейшем, на протяжении 2–3 недель, дозу Трифтазина постепенно увеличивают до 15–20 мг в сутки в два или три приема. Улучшение состояния больного наблюдается примерно через 2–3 недели. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

Ослабленным, истощенным пациентам и больным пожилого возраста препарат назначают в меньшей начальной дозе, которую в случае необходимости постепенно повышают.

При рвоте центрального происхождения взрослым назначают по 5 мг препарата в сутки.

Раствор для внутримышечного введения

Раствор Трифтазин вводят внутримышечно. Разовая доза составляет 1–2 мг, кратность применения – каждые 4–6 часов (при необходимости). Максимальная суточная доза препарата – 10 мг.

Ослабленным, истощенным пациентам и больным пожилого возраста начальную дозу Трифтазина уменьшают в два раза.

У детей и подростков в возрасте 6–18 лет препарат применяют в дозе 1 мг один или два раза в сутки.

Побочные действия

• пищеварительная система: сухость во рту, тошнота/рвота, гастралгия, анорексия/булимия, снижение аппетита, диарея/запор, парез кишечника, гепатит, холестатическая желтуха;
• сердечно-сосудистая система: нарушения сердечного ритма, учащение приступов стенокардии, понижение артериального давления (особенно у пожилых пациентов и больных, страдающих алкоголизмом), снижение или инверсия зубца T на ЭКГ, удлинение интервала QTна ЭКГ, тахикардия;
• система кроветворения: гемолитическая анемия, угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия);
• нервная система: бессонница или сонливость, головокружение; при длительном лечении в больших дозах – дистонические экстрапирамидные реакции, поздняя дискинезия, акатизия, паркинсонизм, судороги, злокачественный нейролептический синдром, явления запоздалой реакции на внешние раздражения, явления психической индифферентности и другие изменения психики;
• органы чувств: ретинопатия, парез аккомодации, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы и хрусталика;
• эндокринная система: гиперпролактинемия, боль в молочных железах или набухание молочных желез, гипер- или гипогликемия, гинекомастия, галакторея, дисменорея, аменорея, повышение массы тела;
• мочеполовая система: задержка мочи, олигурия, снижение либидо, фригидность, приапизм, снижение потенции, нарушения эякуляции;
• аллергические реакции: сыпь на коже, эксфолиативный дерматит, крапивница, ангионевротический отек;
• лабораторные показатели: ложноположительный тест на фенилкетонурию, ложноположительный тест на беременность;
• прочие реакции: фотосенсибилизация, миастения, окрашивание кожи от сине-фиолетового цвета до коричневого, снижение переносимости высоких температур (утрата способности к потоотделению, горячая сухая кожа, спутанность сознания), обесцвечивание роговицы и склер;
• местные реакции: контактный дерматит (при попадании раствора на кожу), инфильтраты.

При применении нейролептиков, являющихся производными фенотиазина, были отмечены случаи внезапной смерти.

Особые указания

При возникновении экстрапирамидных расстройств во время лечения Трифтазином для их коррекции применяют противопаркинсонические препараты. Для купирования дискинезий используют 20% раствор кофеина (2 мл подкожно) и 0,1% раствор атропина (1 мл подкожно).

Трифтазин обладает кардиотоксическим эффектом и может вызывать ухудшение сердечной гемодинамики и артериальную гипотензию у пожилых пациентов с психозами.

При признаках злокачественного нейролептического синдрома и поздней дискинезии препарат следует отменить.

Лечение фенотиазинами необходимо прекратить за 48 часов и более до предполагаемой миелографии. Возобновление терапии проводят не ранее чем через 24 часа.

В период лечения Трифтазином не рекомендуется управлять автотранспортными средствами и заниматься деятельностью, требующей точных движений и быстрой реакции.

Лекарственное взаимодействие

Трифтазин ослабляет действие производных фенамина и леводопы, усиливает эффекты атропина, этанола и других средств, угнетающих центральную нервную систему.

Препарат уменьшает действие анорексигенных лекарственных средств, снижает эффективность рвотного действия апоморфина, а также усиливает его угнетающее влияние на центральную нервную систему.

Трифтазин уменьшает эффект противоэпилептических препаратов, препятствует действию бромокриптина, повышает плазменную концентрацию пролактина.

При одновременном применении с мапротилином, трициклическими антидепрессантами и ингибиторами моноаминоксидазы возможно усиление и удлинение антихолинергического и седативного эффектов; с препаратами лития – повышение скорости выведения лития, снижение всасывания в кишечнике и усиление выраженности экстрапирамидных расстройств; с тиазидными диуретиками – наблюдается электролитный дисбаланс; с бета-адреноблокаторами – усиливается гипотензивный эффект, повышается риск аритмий, поздней дискинезии и необратимой ретинопатии; с непрямыми антикоагулянтами – снижается эффективность непрямых антикоагулянтов.

При совместном применении Трифтазина сэфедрином и эпинефрином возможно парадоксальное снижение артериального давления.

Блокаторы Н₁-гистаминовых рецепторов, амантадин и амитриптилин повышают м-холиноблокирующую активность препарата.

При одновременном применении с противодиарейными адсорбентами, магний- и алюминийсодержащими антацидами снижается всасывание Трифтазина.

Астемизол, дизопирамид, пимозид, хинидин, пробукол, цизаприд, эритромицин и прокаинамид дополнительно удлиняют интервал QT, что повышает риск развития желудочковой тахикардии.

Антитиреоидные препараты увеличивают вероятность возникновения агранулоцитоза.

При одновременном применении с пропранололом увеличиваются концентрации обоих препаратов.

Аналоги

Аналогами Трифтазина являются: Трифтазин-Дарница, Трифтазин гидрохлорид, Трифлуоперазин-Апо, Трифлуперазин, Тразин, Аквил, Веспезин, Кальмазин, Флупирин, Эсказин, Ятронеурал.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, темном месте при температуре +5… +30 °C (таблетки, покрытые оболочкой) или +15… +25 °C (раствор для внутримышечного введения). Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.