Тиопентал

Тиопентал – лекарственное средство для общего неингаляционного ультракороткого наркоза, выраженного снотворного, слабого анальгезирующего и некоторого миорелаксирующего действия.

Форма выпуска и состав

Тиопентал выпускается в форме порошка для приготовления раствора для внутривенного введения: кристаллическая, гигроскопичная порошкообразная масса желтовато-белого цвета (по 500 мг или 1000 мг во флаконах, в картонной пачке 25 или 50 флаконов).

В 1 флаконе содержится действующее вещество: тиопентал натрия – 500 мг или 1000 мг.

Показания к применению

• базисная и вводная общая анестезия (с последующим применением миорелаксантов и анальгетиков);
• общая анестезия при непродолжительных оперативных вмешательствах;
• купирование больших припадков эпилепсии, эпистатус;
• купирование судорожных состояний при применении ингаляционного наркоза или после него;
• наркогипноз и наркоанализ в психиатрии;
• профилактика гипоксии мозга (при нейрохирургических операциях на сосудах головного мозга, операциях по восстановлению нарушенного кровотока в сонной артерии, искусственном кровообращении).

Противопоказания

Абсолютные:

• заболевания, при которых противопоказана общая анестезия (шоковая злокачественная гипертония, астматический статус и др.);
• острая интоксикация наркотическими анальгетиками, снотворными препаратами, алкоголем и средствами для общей анестезии;
• порфирия, в том числе острая перемежающаяся (включая порфирию в анамнезе или у ближайших родственников пациента);
• повышенная индивидуальная чувствительность к тиопенталу натрия и другим барбитуратам.

Относительные (Тиопентал применяют с осторожностью):

• тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность;
• артериальная гипотензия;
• гиповолемия;
• сердечно-сосудистые заболевания;
• коллапс;
• выраженные нарушения сократительной функции миокарда;
• воспалительные заболевания носоглотки;
• бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких;
• ожирение, сахарный диабет;
• почечная и/или печеночная недостаточность;
• надпочечниковая недостаточность;
• сепсис;
• анемия;
• мышечная дистрофия, кахексия (крайнее истощение организма);
• миотония;
• гипотиреоз в клинически выраженной форме (микседема);
• лихорадочные состояния;
• миастения;
• чрезмерная премедикация;
• детский возраст.

Способ применения и дозировка

Тиопентал предназначен для внутривенного медленного введения.

Доза подбирается индивидуально в зависимости от сопутствующих заболеваний и массы тела пациента. Перед введением препарата следует провести премедикацию метацином или атропином.

Тиопентал применяют в виде 2,5–5% раствора. В качестве растворителя используют воду для инъекций. Раствор готовят непосредственно перед введением.

Рекомендуемые дозы для взрослых пациентов:

• вводная анестезия: 200–400 мг Тиопентала (по 3–5 мг/кг массы тела однократно или по 50–100 мг с перерывами в 30–40 секунд). Перед введением основной дозы препарата необходимо ввести пробную дозу, чтобы оценить чувствительность пациента к тиопенталу натрия. Пробная доза составляет 25–75 мг, время оценки чувствительности – 60 секунд;
• поддержание анестезии: 50–100 мг препарата;
• непродолжительные хирургические операции: в среднем необходимо 400–800 мг. Не следует превышать максимальную дозу (1000 мг) из-за риска кумуляции;
• купирование судорог: 75–125 мг внутривенно в течение 10 минут;
• вторичные судороги на фоне введения местных анестетиков: по 125–250 мг;
• наркогипноз и наркоанализ: 100 мг в течение 1 минуты. Пациенту предлагается начать обратный отсчет, начиная со 100. В момент засыпания введение следует прекратить. Пациент должен быть в состоянии полудремы, чтобы отвечать на вопросы.

Детям Тиопентал вводят внутривенно медленно, в течение 3–5 минут. Доза препарата для общей анестезии составляет 3–5 мг/кг (для детей с массой тела до 30 кг) или 4–5 мг/кг (для детей с массой тела 30–50 кг). Для поддержания анестезии требуется 25–50 мг.

Перед ингаляционным наркозом без премедикации Тиопентал у детей применяют в следующих дозах:

• новорожденные – 3–4 мг/кг массы тела;
• дети в возрасте 1–12 месяцев – 5–8 мг/кг массы тела;
• дети в возрасте 1–12 лет – 5–6 мг/кг массы тела.

При нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) применяют дозу, которая составляет 75% от средней рекомендованной.

Побочные действия

• пищеварительная система: тошнота, икота, абдоминальные боли после операции, повышенное слюноотделение; редко – рвота;
• дыхательная система: бронхоспазм, ларингоспазм, чихание, гиповентиляция легких, кашель, гиперсекреция слизи в бронхах; при быстром введении – апноэ и угнетение дыхательного центра;
• сердечно-сосудистая система: аритмия, тахикардия, понижение артериального давления; при быстром введении – коллапс;
• нервная система: заторможенность, тревожность, головокружение, повышение тонуса блуждающего нерва, мышечные подергивания, атаксия, сонливость в послеоперационном периоде, головная боль, эпилептические припадки, антероградная амнезия; редко – паралич лучевого нерва, послеоперационный делириозный психоз (спутанность сознания, беспокойство, боль в спине, синдром «беспокойных ног», галлюцинации, тревожность, возбуждение);
• аллергические реакции: зуд, высыпания, гиперемия кожи; редко – гемолитическая анемия с нарушением почечной функции, анафилактический шок;
• местные реакции: раздражение тканей в месте введения (шелушение кожи, гиперемия), тромбофлебит, тромбоз и спазм сосуда в месте инъекции, некроз, болезненность в месте введения.

Особые указания

Тиопентал применяют только в условиях специализированного отделения. Введение препарата осуществляет анестезиолог-реаниматолог.

У пациентов с лишним весом и больных, перенесших общий наркоз в течение последних 36 часов, для достижения анестезии могут потребоваться более низкие дозы препарата.

При введении тиопентала натрия детям и подросткам младше 18 лет необходимо тщательно контролировать их состояние, чтобы своевременно выявить симптомы гемолиза, угнетения дыхания и снижения артериального давления.

У пациентов с наркотической и алкогольной зависимостью для достижения общей анестезии могут потребоваться дополнительные средства для общего наркоза.

Внутриартериальное введение Тиопентала запрещено, так как вызывает мгновенный спазм сосуда с последующим тромбозом, а в дальнейшем некрозом и гангреной.

При попадании раствора на кожу возникает химическое раздражение тканей, что связано с высоким значением рН (10–11).

У беременных и кормящих женщин применение препарата оправдано только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка. В течение 24 часов после введения Тиопентала рекомендуется воздерживаться от естественного вскармливания.

После амбулаторного применения препарата пациентам в течение суток можно выходить на улицу только с сопровождающим, а при необходимости занятий потенциально опасной деятельностью соблюдать предельную осторожность.

Лекарственное взаимодействие

Тиопентал натрия снижает активность гормональных контрацептивов, фенитоина, глюкокортикостероидов, фенилбутазона, непрямых антикоагулянтов, феназона, гризеофульвина, повышает токсичность метотрексата, а при одновременном приеме с бемегридом проявляет антагонизм.

Опиоидные анальгетики уменьшают анальгезирующий эффект препарата.

При совместном использовании с нейролептиками, транквилизаторами, антигистаминными средствами, этанолом и другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему, наблюдается взаимное усиление терапевтических эффектов.

При одновременном применении с кетамином повышается риск подавления дыхания и снижения артериального давления; с ингибиторами моноаминоксидазы и вальпроевой кислотой – усиливается и пролонгируется действие тиопентала натрия; с диазоксидом – увеличивается вероятность снижения артериального давления; с диуретиками и гипотензивными препаратами – усиливается гипотензивный эффект; с магния сульфатом (парентерально) – увеличивается угнетающее действие на нервную систему.

Терапевтический эффект Тиопентала усиливают Н₁-гистаминоблокаторы и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, а ослабляют – аналептики, аминофиллин и некоторые антидепрессанты.

Тиопентал нельзя смешивать в одном шприце с наркотическими анальгетиками (морфин, кодеин), миорелаксантами (тубокурарин, суксаметоний), антибиотиками (цефалоспорины, бензилпенициллин, амикацин), транквилизаторами, дипиридамолом, кетамином, скополамином, эфедрином, фенотиазином, аскорбиновой кислотой, хлорпромазином, атропином, тубокурарина хлоридом и эпинефрином.

Химически препарат несовместим с окислителями и растворами с низким значением рН.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °C.

Срок годности – 4 года.