Теофиллин – лекарственный препарат, оказывающий бронхолитическое действие; блокатор аденозиновых рецепторов, ингибитор фосфодиэстераз.
Форма выпуска и состав
Теофиллин выпускается в форме таблеток пролонгированного действия: плоскоцилиндрические, белые с желтоватым оттенком, с фаской (доза 100 мг) или с фаской и риской (доза 200 мг и 300 мг) (по 10 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 3 или 5 упаковок; по 20, 30 или 50 штук в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).
Состав на 1 таблетку:
- действующее вещество: теофиллин – 100, 200 или 300 мг;
- вспомогательные компоненты: натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилацетат, кальция стеарат, повидон, кремния диоксид.
Показания к применению
- хронические обструктивные заболевания (например, эмфизема легких и хронический обструктивный бронхит);
- бронхиальная астма (Теофиллин является препаратом выбора у пациентов с астмой физического напряжения; при других формах астмы он применяется в качестве дополнительного средства);
- «легочное» сердце;
- ночное апноэ;
- легочная гипертензия;
- отечный синдром почечной этиологии (в комплексном лечении).
Противопоказания
Абсолютные:
- тяжелые тахиаритмии;
- кровоизлияние в сетчатку глаза;
- кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
- язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка;
- геморрагический инсульт;
- гастрит с повышенной кислотностью;
- эпилепсия;
- тяжелая артериальная гипотензия или гипертензия;
- детский возраст до 12 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным ксантина.
Относительные (Теофиллин применяют с осторожностью):
- хроническая сердечная недостаточность;
- почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- длительная гипертермия;
- тяжелая коронарная недостаточность;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- повышенная судорожная готовность;
- распространенный атеросклероз сосудов;
- частая желудочковая экстрасистолия;
- неконтролируемый гипотиреоз;
- гастроэзофагеальный рефлюкс;
- язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка (указания в анамнезе);
- неконтролируемый тиреотоксикоз;
- гипертрофия предстательной железы;
- недавно перенесенное кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
- период беременности и грудного вскармливания;
- пожилой возраст.
Способ применения и дозировка
Таблетки Теофиллин принимают внутрь.
Средняя рекомендованная доза для взрослых пациентов и детей старше 12 лет составляет 300 мг дважды в сутки (10-15 мг/кг массы тела в два приема с интервалом между ними в 12 часов). В случае необходимости назначают 300 мг три раза в сутки либо 500 мг однократно, вечером, перед сном (если приступы преимущественно ночные или утренние).
Некурящим пациентам с массой тела 60 кг и более Теофиллин назначают в начальной дозе 200 мг (вечером), которую затем повышают до 200 мг дважды в сутки.
Для больных с массой тела менее 60 кг начальная доза составляет 100 мг (перед сном), а затем по 100 мг дважды в сутки.
Лечение препаратом начинают с меньших доз, постепенно увеличивая их до достижения максимального терапевтического эффекта. Дозу повышают на 100-200 мг в сутки с интервалом в 1-2 дня. При плохой переносимости теофиллина дозу следует уменьшить.
Доза препарата зависит от таких параметров, как возраст пациента и масса тела, а также от характера заболевания.
Если существует потребность в приеме больших доз, то во время лечения необходимо контролировать концентрацию теофиллина в плазме: при значении 20-25 мкг/мл суточную дозу следует уменьшить на 10%; при 25-30 мкг/мл – снизить суточную дозу на 25%; выше 30 мкг/мл – уменьшить ее в два раза. Через три дня необходимо провести контрольное измерение. При пониженной концентрации теофиллина следует увеличить суточную дозу на 25% с интервалами в 3 дня. При стабилизации состояния пациента на фоне применения препарата в высоких дозах контроль проводят через каждые полгода или год.
Поддерживающие суточные дозы:
- некурящие взрослые пациенты с массой тела 60 кг и более – 600 мг;
- некурящие взрослые пациенты с массой тела менее 60 кг – 400 мг;
- курящие пациенты с массой тела 60 кг и более – 900 мг (300 мг утром и 600 мг вечером);
- курящие пациенты с массой тела менее 60 кг – 600 мг (200 мг утром и 400 мг вечером).
При нарушениях функции печени и заболеваниях сердечно-сосудистой системы требуется коррекция дозы: пациентам с массой тела более 60 кг назначают 400 мг теофиллина в сутки, с массой тела менее 60 кг – 200 мг в сутки.
Суточную дозу препарата уменьшают также при тяжелых поражениях печени и сердца, инфекциях вирусного происхождения и у пациентов пожилого возраста.
Побочные действия
- сердечно-сосудистая система: уменьшение артериального давления, боли в области сердца, тахикардия, учащение приступов стенокардии, сердцебиение, аритмии;
- пищеварительная система: обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка, тошнота, изжога, гастроэзофагеальный рефлюкс, рвота, диарея, гастралгия; при длительной терапии – пониженный аппетит;
- аллергические реакции: лихорадка, кожный зуд, кожная сыпь;
- нервная система: тревожность, головная боль, тремор, возбуждение, головокружение, бессонница, раздражительность;
- прочие: гематурия, альбуминурия, усиленное потоотделение, повышенный диурез, тахипноэ, гипогликемия, приливы крови к лицу, боль в груди.
Вероятность развития побочных эффектов уменьшается при снижении дозы Теофиллина.
Особые указания
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применения в период лактации кормление грудью рекомендуется прекратить. Если Теофиллин применяют в конце беременности, то тахикардия может наблюдаться не только у беременной женщины, но и у плода.
Теофиллин не предназначен для купирования острых приступов.
В период лечения следует с осторожностью употреблять в больших количествах напитки или продукты, содержащих кофеин.
Лекарственное взаимодействие
Теофиллин увеличивает вероятность возникновения побочных действий препаратов для общей анестезии, глюко- и минералокортикостероидов, а также лекарственных средств, возбуждающих центральную нервную систему.
При одновременном применении с карбамазепином, морацизином, фенитоином, рифампицином, сульфинпиразоном, фенобарбиталом, аминоглутетимидом, изониазидом и пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами может потребоваться повышение дозы теофиллина.
Всасывание препарата снижается при совместном назначении с энтеросорбентами и противодиарейными средствами.
Терапевтическое действие Теофиллина может увеличиваться при одновременном приеме с изопреналином, линкомицином, мексилетином, тиабендазолом, верапамилом, антибиотиками макролидной группы, аллопуринолом, фторхинолонами, эноксацином, метотрексатом, пропафеноном, тиклопидином, циметидином, рекомбинантным интерфероном альфа, дисульфирамом, а также при вакцинации против гриппа, поэтому может потребоваться снижение его дозы.
Теофиллин усиливает эффекты диуретиков и бета-адреностимуляторов, уменьшает – бета-адреноблокаторов и препаратов лития.
Теофиллин можно применять со спазмолитиками, его с осторожностью назначают с антикоагулянтами. Препарат не следует принимать одновременно с другими производными ксантина.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света, сухом месте, при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 3 года.
