Тамоксифен – лекарственный препарат противоопухолевого и антиэстрогенного действия.
Форма выпуска и состав
Тамоксифен выпускается в форме таблеток: круглых, плоских, белого цвета, со скошенными краями и разделительной бороздкой с одной стороны (по 10 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок; по 30 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок; по 30, 50 или 100 штук в полиэтиленовых флаконах, полимерных банках или банках темного стекла, в картонной пачке 1 флакон или 1 банка; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 штук в полимерных контейнерах, в картонной пачке 1 контейнер).
Состав 1 таблетки:
- действующее вещество: тамоксифен (в виде тамоксифена цитрата) – 10, 20 или 30 мг;
- вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, натрия карбоксиметилкрахмал, кальция дигидрофосфат, тальк, лактоза, натрия лаурилсульфат, повидон, магния стеарат.
Показания к применению
Тамоксифен применяют для лечения эстрогензависимого рака молочных желез у женщин (особенно в период менопаузы) и грудных желез у мужчин.
Тамоксифен может быть применен для лечения меланомы, сарком мягких тканей, рака эндометрия, рака яичников, рака почки (при наличии в новообразовании эстрогенных рецепторов), а также при раке предстательной железы в случае его устойчивости к терапии другими лекарственными препаратами.
Противопоказания
Абсолютные:
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.
Относительные (Тамоксифен применяют с осторожностью):
- тромбоэмболическая болезнь и тромбоз глубоких вен (в том числе в анамнезе);
- почечная недостаточность;
- тромбоцитопения, лейкопения;
- гиперкальциемия, гиперлипидемия;
- болезни глаз (в том числе катаракта);
- сахарный диабет;
- одновременное применение непрямых антикоагулянтов.
Способ применения и дозировка
Таблетки Тамоксифен принимают внутрь, не разжевывая, запивают небольшим количеством жидкости. Препарат принимают один раз в сутки (утром) или в два приема (утром и вечером).
Режим дозирования устанавливается лечащим врачом индивидуально. Суточная доза тамоксифена составляет от 20 до 40 мг. Стандартная доза – 20 мг в сутки ежедневно в течение длительного времени.
Если возникают признаки прогрессирования заболевания, препарат следует отменить.
Побочные действия
Во время лечения Тамоксифеном наиболее часто развивались следующие побочные явления: приливы, зуд в области гениталий, влагалищные выделения или кровотечения, боли в области очага поражения, облысение, увеличение массы тела, боль в костях.
Менее часто или редко применение тамоксифена вызывало такие побочные реакции, как рвота, тошнота, головная боль, анорексия, головокружение, задержка жидкости, запор, спутанность сознания, сонливость, нарушение зрения (в том числе катаракта, изменения роговицы, ретробульбарный неврит, ретинопатия), депрессия, повышение температуры тела, повышенная утомляемость, кожная сыпь.
В начале терапии возможно местное обострение заболевания – увеличение размера мягких тканей, иногда сопровождающееся покраснением пораженных участков и прилегающих к ним областей (обычно проходит в течение первых 2 недель терапии). Повышается риск развития тромбоэмболии и тромбофлебитов. Иногда наблюдается транзиторная тромбоцитопения и лейкопения, увеличивается уровень печеночных ферментов. Очень редко возникают более тяжелые нарушения функции печени, включая гепатит, холестаз и жировую инфильтрацию печени. У некоторых больных (с метастазами в кости) в первые недели терапии наблюдается гиперкальциемия.
Препарат вызывает аменорею либо нерегулярное наступление менструаций в предклимактерическом периоде. Также возможно обратимое развитие кисты яичников.
Иногда (при длительном лечении) наблюдались изменения эндометрия: гиперплазия, полипы, в единичных случаях – фиброма матки и рак эндометрия.
Особые указания
Женщины во время применения Тамоксифена должны регулярно проходить гинекологическое обследование. При влагалищных кровотечениях или появлении кровянистых выделений препарат следует отменить.
В процессе терапии требуется периодически проводить контроль артериального давления, показателей свертывания крови, картины крови (количество тромбоцитов и лейкоцитов), содержания кальция в крови, показателей функции печени и регулярно проходить осмотр у окулиста.
У пациентов с метастазами в кости в начале лечения следует периодически определять концентрацию кальция в сыворотке. При выраженных нарушениях Тамоксифен следует временно отменить.
В случае появления отечности и боли в ногах (признак тромбоза вен) или одышки (признак эмболии легочной артерии) препарат требуется отменить.
У пациентов с гиперлипидемией необходимо контролировать сывороточные концентрации холестерина и триглицеридов.
В период применения Тамоксифена следует воздерживаться от занятий такими видами деятельности, которые требуют быстрой реакции и повышенной концентрации внимания.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении тамоксифена с цитостатиками увеличивается риск образования тромбов; с производными кумарина (например, варфарином) – возможно усиление антикоагулянтного действия этих препаратов; с диуретиками тиазидового ряда – повышается риск возникновения гиперкальциемии; с тегафуром – возможно развитие цирроза печени и активного хронического гепатита; с другими гормональными средствами (особенно эстрогенсодержащими контрацептивными препаратами) – происходит ослабление специфического действия обоих препаратов.
Интервал между приемом Тамоксифена и антацидов, блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов и других средств, повышающих значение рН в желудке, должен составлять 1-2 часа, так как в противном случае возможно преждевременное растворение и потеря защитного эффекта таблетки.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре не более 25 °C, в сухом месте, недоступном для детей.
Срок годности – 3 года.
