Сульфасалазин

Сульфасалазин – кишечное средство противомикробного и противовоспалительного действия.

Форма выпуска и состав

Выпускают Сульфасалазин в форме таблеток, покрытых бесцветной прозрачной пленочной оболочкой: слегка двояковыпуклые, круглые, с фаской, коричневато-желтого цвета с возможными более светлыми вкраплениями (по 10 шт. в ячейковой контурной упаковке,1 или 5 упаковок в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: сульфасалазин, покрытый повидоном (включает: сульфасалазин, повидон 3%, воду) – 535 мг, что эквивалентно 500 мг сульфасалазина;
• дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный; пленочная оболочка: пропиленгликоль, гипромеллоза.

Показания к применению

• болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в период обострения);
• неспецифический язвенный колит (поддерживающая терапия в стадии ремиссии и лечение обострений);
• ревматоидный артрит;
• ювенильный ревматоидный артрит (при неэффективности нестероидных противовоспалительных средств).

Противопоказания

Абсолютные:

• апластическая анемия;
• гранулоцитопения;
• порфирия;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (из-за возможного риска возникновения желтухи);
• обструкция мочевыводящих путей или кишечника;
• детский возраст до 10 лет и/или вес тела менее 35 кг при наличии хронического воспалительного заболевания кишки;
• детский возраст младше 6 лет при поражении ювенильным ревматоидным артритом (безопасность и эффективность терапии не установлены);
• период грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к компонентам средства, а также сульфонамидам или салицилатам.

Относительные (необходимо применять с особой осторожностью, под наблюдением врача):

• атопический дерматит;
• бронхиальная астма;
• системные формы ювенильного ревматоидного артрита;
• аллергические реакции в анамнезе (существует вероятность возникновения перекрестных аллергических реакций к ингибиторам карбоангидразы, производным сульфонилмочевины, тиазидным диуретикам, фуросемиду);
• функциональные нарушения почек и/или печени.

При беременности сульфасалазин можно использовать только в минимальной эффективной дозе по жизненным показаниям. В III триместре беременности, если позволяет течение заболевания лечение препаратом рекомендуется отменить (т. к. усугубляется риск появления гипербилирубинемии и ядерной желтухи новорожденных).

Способ применения и дозировка

Таблетки Сульфасалазин принимают перорально, после приема пищи.

При лечении болезни Крона и язвенного колита подросткам старше 16 лет и взрослым назначают 4 раза в сутки следующие разовые дозы: в I день – по 0,5 г (1 таблетка), во II день – по 1 г (2 таблетки), в III и последующие дни – по 1,5-2 г (3-4 таблетки). Максимальная допустимая суточная доза – 8 г. После стихания острых симптомов язвенного колита, пациенты с весом более 65 кг в течение нескольких месяцев принимают 3-4 раза в сутки поддерживающую дозу 0,5 г.

Детям и подросткам 10-16 лет и/или с весом тела 35-50 кг при терапии болезни Крона и язвенного колита назначают к приему 4 раза в сутки по 0,5 г сульфасалазина. Проводить поддерживающую терапию этой категории пациентов не рекомендуется. Максимальная суточная доза для детей и подростков младше 16 лет составляет 2 г.

Для лечения ревматоидного и ювенильного ревматоидного артрита подростки старше 16 лет и взрослые принимают Сульфасалазин в разовой дозе 0,5 г по следующей схеме: на протяжении I недели – 1 раз в сутки, на протяжении II недели – 2 раза в сутки, на III неделе и в последующие дни – 3 раза в сутки. Терапевтическая суточная доза – 1,5-3 г, курс – 6 месяцев и более. Клинический эффект обычно наблюдается спустя 6-10 недель после начала приема.

Рекомендованный режим дозирования у детей и подростков при терапии ревматоидного и ювенильного ревматоидного артрита (в зависимости от возраста и/или веса тела):

• старше 16 лет (свыше 50 кг) – 2 раза в сутки по 1 г;
• 12-16 лет (40-45 кг) – 3 раза в сутки по 0,5 г или 2 раза в сутки по 1 г;
• 8-12 лет (30-39 кг) – 2-3 раза в сутки по 0,5 г;
• 6-8 лет (20-29 кг) – 2 раза в сутки по 0,5 г.

Максимально допустимая доза в сутки у детей не должна превышать 2 г или 0,04–0,05 г/кг веса тела.

Побочные действия

• органы кроветворения: лейкопения, макроцитоз, нейтропения, мегалобластная/ гемолитическая анемия (в т. ч. гемолитическая анемия в результате ферментных нарушений – при нестабильных молекулах гемоглобина), тромбоцитопения, метгемоглобинемия, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, апластическая анемия;
• нервная система: головокружение, нарушение сна, головная боль, атаксия, периферическая нейропатия, галлюцинации, асептический менингит, судороги, депрессия;
• желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, рвота, снижение аппетита, боль в животе, стоматит, панкреатит, лекарственный гепатит;
• органы чувств: шум в ушах;
• дыхательная система: кашель, одышка, интерстициальный пневмонит, инфильтраты в легочной ткани, фиброзирующий альвеолит;
• мочеполовая система: нефротический синдром, кристаллурия, гематурия, протеинурия, преходящие мужское бесплодие и олигоспермия;
• аллергические реакции: кожный зуд, эритема, крапивница, генерализованная кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), фотосенсибилизация, лихорадка, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), периорбитальная отечность, сывороточная болезнь, лимфаденопатия, узелковый периартериит, эозинофилия, анафилактический шок;
• лабораторные данные: повышение активности щелочной фосфатазы, печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия;
• прочие: возможное окрашивание в желто-оранжевый цвет мягких контактных линз, кожи или мочи, паротит, гипертермия.

Вышеуказанные побочные реакции зависят от уровня концентрации в плазме сульфапиридина (образующегося в результате распада сульфасалазина), особенно у лиц с медленным ацетилированием. Наиболее часто нежелательные эффекты отмечаются у больных с ревматоидным артритом.

Симптомами передозировки являются: боли в животе, рвота, тошнота, головокружение; при приеме очень высоких доз – гематурия, кристаллурия, анурия и признаки токсического поражения нервной системы (судороги). При данном состоянии назначают симптоматическую терапию, вызывают рвоту или промывают желудок, проводят форсированный диурез, защелачивание мочи.

При почечной недостаточности и/или анурии необходимо уменьшить потребление электролитов и жидкости.

Особые указания

Препарат требуется принимать с крайней осторожностью при системных формах ювенильного ревматоидного артрита из-за угрозы развития сывороточной болезни, проявляющейся такими эффектами, как кожная сыпь, головная боль, рвота, тошнота, лихорадка, нарушение функции печени.

Во время лечения необходимо периодически контролировать активность печеночных ферментов, проводить общий анализ крови (в начале курса 1-2 раза в месяц, в дальнейшем – каждые 3-6 месяцев терапии) и мочи.

Пациентам, принимающим Сульфасалазин,следует потреблять повышенное количество жидкости.

В период терапии требуется проявлять максимальную осторожность при вождении автотранспорта или управлении любыми другими сложными механизмами ввиду возможного появления головокружения.

Лекарственное взаимодействие

Реакции взаимодействия, которые могут возникать при комбинации сульфасалазина с другими лекарственными средствами:

• пероральные гипогликемические и противоэпилептические препараты, антикоагулянты – усиливается их эффективность;
• лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение – усугубляется угроза миелосупрессии;
• фолиевая кислота, дигоксин – уменьшается всасывание этих препаратов;
• иммунодепрессанты, цитостатики, гепато- и нефротоксичных средства – возрастает риск развития и усиления их побочных реакций;
• антибактериальные препараты – снижается эффективность сульфасалазина (вследствие угнетающего действия антибиотиков на микрофлору кишечника).

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25°C.

Срок годности – 5 лет.