Сиофор

Сиофор – гипогликемическое пероральное средство из группы бигуанидов, уменьшающее базальную и постпрандиальную концентрацию глюкозы в крови.

Форма выпуска и состав

Выпускается препарат в виде таблеток, покрытых оболочкой:

• Сиофор 1000: продолговатые, на одной из сторон с клиновидным углублением «snap-tab», на другой – с риской, белого цвета (по 15 шт. в блистере, в картонной пачке 2, 4 или 8 блистеров);
• Сиофор 850: продолговатые, с двусторонней риской, белого цвета (по 15 шт. в блистере, в картонной пачке 2, 4 или 8 блистеров);
• Сиофор 500: двояковыпуклые, круглые, белого цвета (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3, 6 и 12 блистеров).

Состав 1 таблетки:

• Активное вещество: метформина гидрохлорид – 1000, 850 или 500 мг;
• Дополнительные компоненты: магния стеарат, повидон, гипромеллоза; оболочка: титана диоксид (Е171), макрогол 6000, гипромеллоза.

Показания к применению

Препарат рекомендован к применению для терапии сахарного диабета II типа, особенно у пациентов с избыточным весом при отсутствии эффекта от физических нагрузок и лечебных диет.

Сиофор может использоваться в качестве препарата монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами и инсулином.

Противопоказания

Абсолютные:

• Нарушение почечной функции (КК <60 мл/мин) или почечная недостаточность;
• Острые состояния, которые способны оказать негативное влияние на деятельность почек (например, тяжелая инфекционная болезнь, дегидратация);
• Печеночная недостаточность;
• Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома;
• Внутрисосудистое введение йодсодержащего контрастного вещества;
• Заболеванияв острой и хронической форме, способные привести к тканевой гипоксии (в т. ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда, дыхательная или сердечная недостаточность, шок);
• Хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
• Лактацидоз (включая указания в анамнезе);
• Соблюдение низкокалорийной диеты (при потреблении менее 1000 ккал в сутки);
• Детский возраст до 10 лет;
• Период кормления грудью и беременность;
• Гиперчувствительность к компонентам Сиофора.

Относительные (рекомендуется использовать с особой осторожностью):

• Детский возраст 10-12 лет;
• Преклонный возраст, усугубленный выполнением тяжелой физической работы (связано с угрозой развития лактацидоза).

Способ применения и дозировка

Сиофор принимают внутрь во время приема пищи или сразу после еды.

Режим дозирования и длительность терапии определяется лечащим врачом индивидуально с учетом концентрации глюкозы в крови.

При осуществлении монотерапии взрослым в начале курса назначают 1-2 раза в сутки по 500 мг (1 таблетка 500 мг или ¹/₂ таблетки 1000 мг) или 1 раз в сутки по 850 мг препарата. Спустя 10-15 дней после начала лечения допускается постепенное повышение дозы Сиофора в сутки до 3-4 таблеток по 500 мг, 2-3 таблеток по 850 мг или 2 таблеток по 1000 мг.

Максимальная суточная доза может составлять не более 3000 мг (3 таблетки по 1000 мг или 6 таблеток по 500 мг) разделенных на 3 приема. При назначении доз 2000-3000 мг в сутки, можно заменить 2 таблетки по 500 мг на 1 таблетку в 1000 мг.

Если пациент переходит на метформин с терапии другим противодиабетическим средством, прием последнего отменяют и начинают принимать Сиофор в рекомендованных выше дозах.

Для улучшения гликемического контроля препарат могут назначить в сочетании синсулином. В этом случае начальная доза для взрослых составляет 500 мг, принимаемые 1-2 раза в сутки, или 850 мг – 1 раз в сутки. Постепенно (при необходимости) дозы повышают каждую неделю до 3-4 таблеток по 500 мг, 2 таблеток по 1000 мг или 2-3 таблеток по 800 мг.

Дозу инсулина определяют в зависимости от уровня глюкозы в крови. Максимальная доза метформина – 3000 мг в сутки, разделенные на 3 приема.

У пожилых пациентов при установлении дозы Сиофора учитывают содержание креатинина в плазме (из-за возможного нарушения деятельности почек).

В период терапии необходимо регулярно оценивать функцию почек.

Детям 10-18 лет при проведении монотерапии или при сочетании с инсулином в начале курса рекомендуют принимать 1 раз в сутки по 500 или 850 мг, спустя 10-15 дней допускается постепенное повышение дозы. Максимальная доза в сутки для детей – 2000 мг, разделенные на 2-3 приема.

Побочные действия

• Печень и желчевыводящие пути: отдельные случаи – гепатит или обратимое повышение активности печеночных трансаминаз (проходят после отмены препарата);
• Нервная система: часто – нарушение вкуса;
• Аллергические реакции: крайне редко – кожные реакции (крапивница, зуд, гиперемия);
• Пищеварительная система: рвота, металлический привкус во рту, тошнота, диарея, отсутствие аппетита, боли в животе (данные эффекты часто развиваются в начале курса и, как правило, проходят самостоятельно; для их предотвращения суточную дозу следует повышать постепенно и делить на 2-3 приема);
• Обмен веществ: очень редко – лактацидоз (требуется отмена лечения); при длительном использовании – снижение всасывания витамина В₁₂ и понижение его уровня в плазме крови (необходимо учитывать пациентам с мегалобластной анемией).

При использовании препарата в дозах до 85 г развитие гипогликемии не было отмечено.

В случае значительной передозировки может наблюдаться появление лактацидоза, выражающегося следующими симптомами: рвота, боли в животе, диарея, тошнота, сонливость, респираторные нарушения, выраженная слабость, рефлекторная брадиаритмия, снижение артериального давления, гипотермия, спутанность и потеря сознания, боли в мышцах.

При данном состоянии требуется незамедлительная отмена терапии препаратом и экстренная госпитализация. К наиболее эффективным методам удаления Сиофора из организма относится гемодиализ.

Особые указания

Терапия метформином не заменяет ежедневные физические упражнения и диетическое питание, эти немедикаментозные методы лечения требуется комбинировать с приемом Сиофора в соответствии с назначением врача. Все пациенты должны придерживаться диеты с равномерным употреблением углеводов на протяжении дня, а лица с избыточной массой тела – соблюдать низкокалорийную диету.

Кумуляция метформина может привести к накоплению в крови молочной кислоты, что в свою очередь способствует развитию такого крайне редкого и опасного патологического состояния как лактацидоз. Его развитие у пациентов с сахарным диабетом было отмечено главным образом при наличии выраженной почечной недостаточности. Предупреждение возникновения данного осложнения предполагает выявление всех имеющихся факторов риска, к которым относятся: чрезмерное употребление алкоголя, длительное голодание, декомпенсированный диабет, печеночная недостаточность, кетоз и любое другое состояние, связанное с гипоксией.

До начала терапии, а также регулярно в период ее проведения следует определять плазменную концентрацию креатинина.

Особое наблюдение требуется при возникновении угрозы нарушения деятельности почек (например, в начале сопутствующего использования диуретиков, антигипертензивных препаратов, нестероидных противовоспалительных средств).

При назначении рентгенологического исследования, сопровождающегося внутривенным введением йодсодержащего контрастного вещества, за 48 часов до и после проведения процедуры Сиофор следует временно заменить другим гипогликемическим средством. Возобновить прием метформина допустимо только при условии нормальной концентрации креатинина в сыворотке.

Также требуется отменить препарат за 48 часов до проведения плановой хирургической операции под общим наркозом, со спинальной или эпидуральной анестезией. Продолжить прием разрешается не ранее чем спустя 48 часов после оперативного вмешательства (или при возобновлении перорального питания).

У детей и подростков 10-18 лет перед началом приема препарата следует подтвердить диагноз сахарного диабета II типа. У детей, принимающих метформин, особенно в возрасте 10-12 лет (препубертатном периоде) требуется особый контроль параметров роста и развития.

Монотерапия препаратом не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется соблюдать осторожность занимаясь видами деятельности, требующими быстроты реакций и повышенной концентрации внимания (в т.ч. вождением транспортных средств) при осуществлении комбинированного лечения с производными сульфонилмочевины или инсулином из-за возможной угрозы развития этого патологического состояния.

Лекарственное взаимодействие

Во время лечения Сиофором не рекомендуется прием напитков или препаратов, содержащих этанол, из-за усугубления риска развития лактацидоза (особенно на фоне нарушения питания, соблюдения диеты или печеночной недостаточности).

Комбинации метформина с другими лекарственными средствами, требующие особой осторожности ввиду возможных реакций взаимодействия:

• Циметидин – замедляется выведение метформина, усугубляется риск возникновения лактацидоза;
• Катионные препараты (хинидин, прокаинамид, морфин, амилорид, ванкомицин триамтерен, ранитидин), секретирующиеся в канальцах – возрастает максимальная плазменная концентрация метформина;
• Даназол – возможно развитие гипергликемического эффекта (может потребоваться изменение дозы Сиофора);
• Нифедипин – увеличивается максимальная концентрация и абсорбция метформина в плазме, удлиняется его выведение;
• Производные фенотиазина, эпинефрин, гормоны щитовидной железы, глюкагон, никотиновая кислота, пероральные контрацептивы – повышается концентрация глюкозы в крови;
• Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и другие антигипертензивные препараты – возможно снижение уровня глюкозы в крови;
• Производные сульфонилмочевины, акарбоза, салицилаты, инсулин – усиливается гипогликемическое действие;
• Диуретики, бета-адреномиметики, глюкокортикоиды (для системного и местного применения) – возрастает уровень глюкозы в крови;
• Непрямые антикоагулянты – ослабляется их действие;
• Фуросемид – уменьшается его концентрация и период полувыведения.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 3 года.