Симвастатин

Симвастатин – лекарственный препарат гиполипидемического действия, получаемый синтетическим путем из продуктов ферментации Aspergillus terreus. Снижает содержание в плазме крови липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), триглицеридов (ТГ), общего холестерина и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП); повышает содержание в крови липопротеидов высокой плотности (ЛПВП); уменьшает соотношение общий холестерин/ЛПВП и ЛПНП/ЛПВП.

Форма выпуска и состав

Симвастатин выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглых, двояковыпуклых, белых или почти белых (10 мг и 20 мг) или от светло-желтого до желтого цвета, на разрезе белых или почти белых (40 мг) (по 7, 10, 14, 20, 30, 50 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке от 1 до 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 штук в полимерных флаконах, полимерных банках или банках темного стекла, в картонной пачке 1 флакон или 1 банка).

Состав 1 таблетки:

• Действующее вещество: симвастатин – 10 мг, 20 мг или 40 мг;
• Вспомогательные компоненты: таблетки 10 мг и 20 мг – повидон, крахмал кукурузный, тальк, лактоза, лимонная кислота, бутилгидроксианизол, титана диоксид, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, макрогол 4000, аскорбиновая кислота, гипромеллоза; таблетки 40 мг – крахмал картофельный, бутилгидроксианизол, магния стеарат, аскорбиновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, лимонная кислота, тальк, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный;
• Состав оболочки: титана диоксид, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), тальк, гипромеллоза.

Показания к применению

• Первичная гиперхолестеринемия (тип 2а и 2b) в случае неэффективности диеты с низким содержанием холестерина, а также других немедикаментозных методов лечения (снижение массы тела, физические упражнения) у больных с повышенной вероятностью развития коронарного атеросклероза;
• Комбинированная гипертриглицеридемия и гиперхолестеринемия, не поддающаяся корректировке физическими упражнениями и специальной диетой;
• Профилактика инфаркта миокарда, уменьшение риска сердечно-сосудистых нарушений (транзиторные ишемические атаки или инсульт), замедление прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, снижение риска смерти и уменьшение риска при процедурах реваскуляризации у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Противопоказания

Абсолютные:

• Миопатия;
• Заболевания печени в острой фазе, стойкое повышение активности трансаминаз печени неясного происхождения;
• Непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит фермента лактазы;
• Одновременное применение ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (например, кетоконазола, эритромицина, итраконазола, телитромицина, кларитромицина, ингибиторов ВИЧ-протеазы и нефазодона);
• Детский и подростковый возраст до 18 лет (так как безопасность и эффективность препарата не установлены);
• Период беременности;
• Период грудного вскармливания;
• Гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата или другим средствам статинового ряда в анамнезе.

Относительные (Симвастатин применяют с осторожностью):

• Артериальная гипотензия;
• Острый некроз скелетных мышц;
• Заболевания печени в анамнезе;
• Выраженная почечная недостаточность;
• Нарушение функции почек;
• Выраженные метаболические и эндокринные нарушения;
• Тяжелые острые инфекции (например, сепсис);
• Алкоголизм;
• Тяжелые нарушения водно-электролитного баланса;
• Травмы;
• Обширные хирургические вмешательства;
• Неконтролируемая эпилепсия;
• Пожилой возраст (особенно женщины старше 65 лет);
• Одновременное применение с циклоспорином, верапамилом, амиодароном, никотиновой кислотой в дозах более 1 г в сутки, гемфиброзилом и другими фибратами (за исключением фенофибрата), дилтиаземом и грейпфрутовым соком.

Способ применения и дозировка

Перед применением препарата Симвастатин пациенту назначают стандартную диету с низким содержанием холестерина. Эта диета должна соблюдаться в течение всего терапевтического курса.

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды или другой жидкости, один раз в сутки (вечером), не во время приема пищи.

При гиперхолестеринемии рекомендуемая доза препарата варьирует в диапазоне 10-80 мг один раз в сутки. Начальная доза симвастатина составляет 10 мг, максимальная – 80 мг в сутки.

Подбор дозы проводится с интервалами в 1 месяц. У большинства пациентов оптимальной является доза до 20 мг в сутки.

При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии рекомендуемая доза составляет 40 мг препарата один раз в сутки (вечером) или 80 мг в три приема (по 20 мг утром и днем и 40 мг симвастатина вечером).

При ишемической болезни сердца или высоком риске ее развития эффективные дозы препарата составляют от 20 до 40 мг в сутки. Начальная доза у таких пациентов – 20 мг в сутки. Подбор дозы проводится с интервалами в 1 месяц, в случае необходимости возможно увеличение дозы до 40 мг в сутки. При содержании общего холестерина в крови 3,6 ммоль/л и содержании ЛПНП 1,94 ммоль/л дозу симвастатина следует уменьшить.

Пациентам с легкой или умеренно выраженной почечной недостаточностью и лицам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или одновременном применении с Симвастатином циклоспорина, даназола, никотиновой кислоты в дозах более 1 г в сутки, гемфиброзила и других фибратов (за исключением фенофибрата) доза симвастатина должна быть не более 10 мг в сутки. При совместном приеме с верапамилом или амиодароном доза препарата не должна превышать 20 мг в сутки.

Побочные действия

• Пищеварительная система: метеоризм, боли в животе, диарея, запор, гепатит, тошнота, рвота, панкреатит, повышение активности креатинфосфокиназы, печеночных ферментов и щелочной фосфокиназы;
• Нервная система и органы чувств: головокружение, парестезии, астенический синдром, периферическая нейропатия, головная боль, бессонница, нарушение вкусовых ощущений, расплывчатость зрения, мышечные судороги;
• Опорно-двигательный аппарат: миалгия, слабость, миопатия, судороги; редко – рабдомиолиз;
• Иммунопатологические и аллергические реакции: васкулит, увеличение скорости оседания эритроцитов, артрит, ангионевротический отек, лихорадка, гиперемия кожи, ревматическая полимиалгия, тромбоцитопения, фотосенсибилизация, приливы, эозинофилия, крапивница, волчаночноподобный синдром, одышка;
• Дерматологические реакции: редко – зуд, дерматомиозит, кожная сыпь, алопеция;
• Прочие реакции: острая почечная недостаточность, сердцебиение, анемия, снижение потенции.

Особые указания

Перед началом лечения Симвастатином, регулярно во время терапии и при каждом повышении дозы, необходимо исследовать функцию печени. При стойком повышении активности печеночных ферментов лечение препаратом следует прекратить.

Симвастатин не рекомендуется применять женщинам детородного возраста, которые не используют средства контрацепции.

При нефротическом синдроме или пониженной функции щитовидной железы и одновременном повышении уровня холестерина сначала проводится терапия основного заболевания.

Гипертриглицеридемия 1, 4 и 5 типов не является показанием к назначению Симвастатина.

При возникновении необъяснимых болей, мышечной слабости, вялости или болезненности в мышцах, особенно сопровождающихся лихорадкой или недомоганием, следует немедленно обратиться к врачу, так как эти симптомы могут быть признаками развивающейся миопатии. Если диагноз подтвердился или предполагается, лечение симвастатином необходимо прекратить.

При выраженном повышении активности креатинфосфокиназы и/или развитии миастении и миалгии препарат следует отменить.

Симвастатин эффективен в качестве единственного средства, а также в комплексе с секвестрантами желчных кислот.

При пропуске очередной дозы препарат следует принять как можно скорее, но, если прошло уже много времени, и наступил момент приема следующей дозы, ее не удваивают.

При тяжелой почечной недостаточности лечение проводится под регулярным контролем функции почек.

Продолжительность курса терапии определяет врач в индивидуальном порядке.

Не сообщалось о неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять автомобильным и другими видами транспорта, а также работать с потенциально опасными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Противогрибковые средства, иммунодепрессанты, цитостатики, фибраты, кларитромицин, эритромицин, телитромицин, высокие дозы никотиновой кислоты, нефазодон, ингибиторы ВИЧ-протеазы, гемфиброзил и другие фибраты увеличивают риск развития миопатии.

При совместном назначении даназола, циклоспорина, верапамила, дилтиазема и амиодарона с симвастатином в высоких дозах повышается риск развития миопатии/рабдомиолиза.

Препарат потенцирует действие пероральных антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений, поэтому до начала лечения, а также в начале терапии требуется контролировать показатели свертываемости крови.

У пациентов, которые не принимают антикоагулянты, терапия препаратом не вызывает повышение риска кровотечений и изменение протромбинового времени.

Симвастатин увеличивает уровень дигоксина в плазме крови.

Колестипол и колестирамин снижают биодоступность симвастатина, поэтому препарат рекомендуется применять только через 4 часа после приема указанных средств.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 15-25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.