Сибазон

Сибазон – транквилизатор с анксиолитическим действием.

Форма выпуска и состав

Сибазон выпускают в следующих лекарственных формах:

• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный, бесцветный или с желтовато-зеленоватым оттенком (по 2 мл в ампулах; 10 ампул с ножом или скарификатором ампульным в картонной коробке; 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, 2 упаковки с ножом или скарификатором ампульным в картонной пачке; в комплект к ампулам с точками надлома, кольцами и насечками не вкладывают ножи или скарификаторы ампульные);
• Таблетки: белые со слабым желтоватым оттенком или белые, двояковыпуклые (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, 1 упаковка в картонной пачке; по 20 шт. в банках, 1 банка в картонной пачке).

В состав 1 мл раствора входит:

• Действующее вещество: диазепам – 5 мг;
• Вспомогательные компоненты: вода для инъекций, полиэтиленоксид 400 (макрогол 400), пропиленгликоль, этанол (спирт этиловый) 95%, насыщенный натрия хлоридом.

В состав 1 таблетки входит:

• Действующее вещество: диазепам – 5 мг;
• Вспомогательные компоненты: кальций стеариновокислый (кальция стеарат), крахмал картофельный, сахар молочный (лактозы моногидрат).

Показания к применению

Общие показания для всех форм выпуска:

• Невротические и неврозоподобные расстройства, сопровождающиеся тревогой;
• Атаралгезия и премедикация при проведении различных диагностических процедур, в акушерской и хирургической практике (в комбинации с анальгетиками);
• Клиника внутренних болезней: комплексное лечение гипертонической болезни (сопровождающейся повышенной возбудимостью, тревогой), гипертонического криза, спазмов сосудов, менструальных и климактерических расстройств;
• Спастические состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса, связанные с поражением спинного или головного мозга (острые нарушения мозгового кровообращения, столбняк, атетоз, церебральный паралич).

Помимо этого, таблетки Сибазон включают в состав комплексной терапии абстинентного алкогольного синдрома и применяют в дерматологической практике для лечения зудящих дерматозов.

Раствор также рекомендуют к применению для купирования: абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме; психомоторного возбуждения, связанного с тревогой; эпилептических припадков и судорожных состояний различного происхождения.

Противопоказания

Абсолютные:

• Миастения (тяжелая форма);
• Шок;
• Кома;
• Закрытоугольная глаукома;
• Синдром ночного апноэ;
• Состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести;
• Острые отравления препаратами с угнетающим центральную нервную систему (ЦНС) действием: психотропные, снотворные и наркотические средства;
• Тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (риск прогрессирования дыхательной недостаточности);
• Острая дыхательная недостаточность;
• Явления зависимости в анамнезе: наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия (для раствора);
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток);
• Введение в артериальное русло (для раствора);
• Детский возраст: раствор – до 30 дня жизни включительно; таблетки – до 7 лет;
• Беременность: раствор – I триместр; таблетки – в особенности I и III триместр;
• Период грудного вскармливания;
• Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Относительные (требуется использовать с осторожностью, так как высока вероятность развития осложнений):

• Эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало терапии препаратом или его резкая отмена могут послужить ускорению развития припадков или эпилептического статуса);
• Печеночная и/или почечная недостаточность;
• Церебральные и спинальные атаксии;
• Гиперкинез;
• Склонность к злоупотреблению психотропными средствами;
• Органические заболевания головного мозга (вероятность развития парадоксальных реакций);
• Гипопротеинемия;
• Синдром Леннокса-Гасто или абсанс (для раствора);
• Лекарственная зависимость в анамнезе (для таблеток);
• Депрессия (для раствора);
• Детский возраст с 30 дня жизни (для раствора);
• Пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Раствор
Раствор вводят внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м).

Сибазон, в зависимости от состояния/заболевания, рекомендуется применять в следующих дозировках:

• Невротические и неврозоподобные расстройства, сопровождающиеся тревогой: начальная доза – в/м по 10 мг, с возможным ее увеличением в 2 раза, в отдельных случаях, при выраженном страхе или возбуждении;
• Психомоторное возбуждение, связанное со страхом или тревогой: начальная доза – в/в медленно по 5-10 мг; через 3-4 ч возможно введение повторной дозы;
• Состояния повышенного мышечного тонуса: дети (в/в или в/м) от 30 дня жизни до 5 лет – по 1-2 мг, старше 5 лет – по 5-10 мг; возможно введение повторной дозы раствора через 3-4 ч; взрослые – в начале лечения глубоко в/м или посредством медленной в/в инъекции по 10 мг, далее в/в капельно со скоростью 5-15 мг в час по 100 мг диазепама, разведенных 0,5 л 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы;
• Эпилептические припадки и судорожные состояния различного происхождения: дети (в/в медленно) от 30 дня жизни до 5 лет – по 0,2-0,5 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 5 мг, старше 5 лет – по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг, возможно введение повторной дозы раствора через 2-4 ч; взрослые – в/м или посредством медленной в/в инъекции по 10 мг, далее в/м или в/в, по 10-20 мг, с возможным повторным введением дозы через 3-4 ч;
• Абстинентный синдром и делирий при алкоголизме: в первые 24 ч – в/в или в/м по 10 мг каждые 4-6 ч до наступления сна или достижения субъективно комфортного состояния; далее дозу уменьшают в 2 раза, кратность применения – 3-4 раза в день;
• Премедикация: в/м за 1-2 ч до проведения операции детям вводят по 0,1-0,2 мг раствора на 1 кг массы тела, взрослым – по 10-20 мг;
• Проведение сложных диагностических (эндоскопических) вмешательств (для кратковременного наркотического сна): детям – по 0,1-0,2 мг раствора на 1 кг массы тела в/в, взрослым – по 10-20 мг в/в;
• Акушерство и гинекология: если шейка матки раскрылась на 2-3 пальца – в/м по 10-20 мг; при эклампсии – по 10-20 мг в день в/в, с возможным увеличением суточной дозы во время криза – до 70 мг;
• Клиника внутренних болезней: в/м по 5 мг в день; возможно увеличение дозы в 2 раза, при необходимости и с учетом переносимости диазепама.

Терапию у пациентов пожилого и старческого возраста начинают с ½ обычной дозы для взрослых, далее ее постепенно повышают (в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости диазепама).

В/в раствор вводят медленно (по 5 мг в течение 1 мин), в крупную вену; пациент при этом должен пребывать в положении лежа, а после введения в течение 6 ч (не менее) соблюдать постельный режим.

В связи с возможным образованием осадка и адсорбцией раствора ПВХ (поливинилхлорид) материалами инфузионных трубок и баллонов, проведение непрерывных внутривенных инфузий не следует.

После купирования острого состояния и достижения требуемого терапевтического эффекта рекомендуется перевод пациента на прием Сибазона в форме таблеток.

Таблетки
Таблетки принимают внутрь.

Для взрослых средняя разовая доза таблеток Сибазон составляет 1-3 шт., она может быть увеличена до 4 шт. в отдельных случаях при выраженном возбуждении, страхе и тревоге.

Суточная доза обычно составляет 3-9 шт., разделенная на 2-3 приема; максимально в сутки – 12 шт.

Рекомендуемый режим дозирования в зависимости от состояния/заболевания:

• Алкогольный абстинентный синдром: по 2 шт. 3-4 раза в день в первые сутки, с последующим уменьшением дозы в 2 раза;
• Неврология: по 1-2 шт. 2-3 раза в день;
• Клиника внутренних болезней: по 1 шт. 2-3 раза в день, с возможным увеличением, при необходимости и с учетом переносимости, до 2 шт. 4 раза в день;
• Климактерические и менструальные расстройства: по 1 шт. 2-3 раза в день;
• Тревожные состояния, беспокойство, эмоциональное напряжение, страх (в качестве анксиолитика для уменьшения выраженности или подавления симптомов): по 1-2 шт. 2-4 раза в день;
• Хирургия, анестезиология: вечером, накануне операции, для премедикации – по 2-4 шт.

В педиатрии терапию начинают с низких доз, а затем их постепенно увеличивают до оптимальных, хорошо переносимых ребенком. Суточная доза – 1 шт. (может быть принята за 2-3 раза, самую большую долю при этом принимают вечером); максимальная суточная – 2 шт.

Ослабленным пациентам и пожилым больным назначают ½ или ⅔ рекомендуемых доз Сибазона.

Побочные действия

• Нервная система: в начале терапии (особенно у пожилых больных) – повышенная утомляемость, головокружение, сонливость, притупление эмоций, атаксия, замедление психических и двигательных реакций, дезориентация, нарушение концентрации внимания, антероградная амнезия; редко – снижение настроения, спутанность сознания, головная боль, тремор, эйфория, мышечная слабость, астения, дистонические экстрапирамидные реакции, дизартрия, гипорефлексия, каталепсия; крайне редко – парадоксальные реакции;
• Органы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, анемия, лейкопения;
• Пищеварительная система: икота, тошнота, рвота, сухость во рту или гиперсаливация, запор, гастралгия, изжога, снижение аппетита, желтуха, повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз, нарушения функции печени;
• Сердечно-сосудистая система: тахикардия, сердцебиение, снижение артериального давления;
• Мочеполовая система: повышение/снижение либидо, нарушение функции почек, недержание или задержка мочи, дисменорея;
• Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь;
• Реакции новорожденных (при использовании в акушерстве): гипотермия, мышечная гипотензия, диспноэ;
• Местные реакции (раствор): при в/м введении – формирование инфильтратов; при в/в введении – венозный тромбоз, флебит; при быстром в/в введении – нарушение зрения (диплопия), икота, угнетение дыхательного центра, гипотензия, ортостатический коллапс;
• Прочие реакции: снижение массы тела, булимия, привыкание, лекарственная зависимость; редко (таблетки) – нарушение зрения (диплопия), угнетение дыхательного центра;
• Влияние на плод (таблетки): тератогенность (в особенности в I триместре), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых принимали диазепам.

Резкое снижение доз Сибазона или его отмена могут послужить развитию синдрома отмены, сопровождающегося расстройствами восприятия (включая галлюцинации, судороги, светобоязнь, парестезии, гиперакузию, тахикардию), тошнотой, рвотой, тремором, депрессией, нарушением сна, психомоторным возбуждением, страхом, тревогой, головной болью, повышенной раздражительностью, усилением потоотделения, деперсонализацией, спазмом гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, дисфорией; редко – психотическими расстройствами. Благодаря медленному периоду полувыведения диазепама проявления синдрома выражены намного слабее, нежели у других бензодиазепинов.

Особые указания

Значительная продолжительность терапии и применение высоких доз Сибазона, а также злоупотребление ранее алкоголем или препаратами, увеличивает риск формирования лекарственной зависимости. Препарат не рекомендуется применять в течение длительного периода без особых указаний.

Повышенную осторожность требуется соблюдать в случае применения диазепама у пациентов с тяжелыми депрессиями, поскольку они могут использовать препарат для реализации суицидальных намерений.

У больных с почечной или печеночной недостаточностью, а также при длительном применении Сибазона, следует контролировать активность печеночных ферментов и картину периферической крови.

Если после применения препарата наблюдается развитие повышенной агрессивности, психомоторного возбуждения, тревожности, чувства страха, мыслей о самоубийстве, галлюцинаций, трудного засыпания, поверхностного сна, усиление мышечных судорог, его прием прекращают.

В период терапии прием этанола недопустим.

Необходимо учитывать, что действие препарата ослабляет курение.

Особенную чувствительность к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов проявляют дети младшего возраста. Препараты, в состав которых входит бензиловый спирт, нельзя назначать новорожденным, поскольку он может послужить развитию смертельного токсического синдрома (метаболический ацидоз, угнетение ЦНС, затруднение дыхания, почечная недостаточность, гипотензия и, возможно, эпилептические припадки, внутричерепное кровоизлияние).

Применение таблеток Сибазон в дозе, превышающей 30 мг в течение 15 ч перед родами или во время родов, может вызывать гипотермию, угнетение дыхания (до апноэ), снижение артериального давления и мышечного тонуса, слабый акт сосания у новорожденного.

Пациентам в период применения препарата следует воздерживаться от ведения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Активность диазепама снижают психостимуляторы, аналептики, ингибиторы моноаминоксидазы; резкое усиление его угнетающего действия на ЦНС оказывают нейролептики, антидепрессанты, средства для общей анестезии, миорелаксанты, производные бензодиазепина, наркотические анальгетики, другие транквилизаторы, снотворные и седативные средства, алкоголь.

При одновременном применении диазепама с наркотическими анальгетиками усиливается эйфория, приводящая к нарастанию психологической зависимости; с гипотензивными средствами – снижение артериального давления; с клозапином – возможно угнетение дыхания.

Эффективность диазепама снижают индукторы микросомальных ферментов печени; усиление действия и удлинение Т¹/₂ наблюдается при применении ингибиторов микросомального окисления; метаболизм усиливает рифампицин (в результате чего снижается концентрация диазепама в плазме крови); скорость всасывания из желудочно-кишечного тракта уменьшают антациды; время выведения удлиняет омепразол; активность снижают психостимуляторы; седативное действие может уменьшать теофиллин (в низких дозах).

Диазепам может увеличивать концентрацию сердечных гликозидов в сыворотке крови, и послужить развитию дигиталисной интоксикации; у пациентов с паркинсонизмом снижать эффективность леводопы; потенциально увеличивать токсичность зидовудина.

Использование препарата для премедикации позволяет уменьшить требующуюся для вводной анестезии дозу фентанила, а также сократить время наступления общей анестезии.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте: раствор – при температуре не выше 20 °C, таблетки – до 30 °С. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки – 5 лет; раствор – 3 года.