Сердолект

Сердолект – атипичный нейролептик антипсихотического действия, рекомендованный для лечения шизофрении.

Форма выпуска и состав

Выпускается Сердолект в форме таблеток, покрытых оболочкой – двояковыпуклые, овальные:

• 4 мг – светло-желтого цвета, на одной из сторон символ «S4» (по 10 шт. в блистере из ПВХ и Al-фольги, в картонной пачке 2 или 3 блистера);
• 12 мг – светло-желто-коричневатого цвета, на одной из сторон символ «S12» (по 14 шт. в блистере из ПВХ и Al-фольги, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера);
• 16 мг – коричнево-розового цвета, на одной из сторон символ «S16» (по 14 шт. в блистере из ПВХ и Al-фольги, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера);
• 20 мг – светло-розового цвета, на одной из сторон символ «S20» (по 14 шт. в блистере из ПВХ и Al-фольги, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера).

Состав 1 таблетки:

• Активное вещество: сертиндол – 4, 12, 16 или 20 мг;
• Дополнительные компоненты: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, гипролоза, крахмал кукурузный; оболочка: титана диоксид (Е171), макрогол 400, гипромеллоза; железа оксид желтый (Е172) – для 4, 12 и 20 мг, железа оксид красный (Е172) – для 12, 16 и 20 мг, железа оксид черный (Е172) – для 20 мг.

Показания к применению

Сердолект предназначен для лечения шизофрении.

Не рекомендуется использовать средство в экстренных ситуациях в целях купирования острых психотических расстройств.

Противопоказания

• Застойная сердечная недостаточность;
• Выраженные сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. указанные в анамнезе);
• Гипертрофия миокарда;
• Врожденный синдром удлиненного интервала QT (включая данные в семейном анамнезе);
• Брадикардия (<50 ударов в минуту);
• Аритмия;
• Приобретенный пролонгированный интервал QT (более 470 мсек у женщин и 450 мсек у мужчин);
• Выраженная печеночная недостаточность;
• Некорректируемые гипомагниемия или гипокалиемия;
• Одновременный прием с препаратами, ингибирующими изоферменты CYP3А (в т. ч. противогрибковые средства, входящие в группу азолов (кетоконазол, итраконазол), некоторые из антибиотиков группы макролидов (кларитромицин, эритромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (индинавир), блокаторы кальциевых каналов (такие как дилтиазем, верапамил), циметидин);
• Комбинация с препаратами, удлиняющими интервал QT (антиаритмики класса IA и III (в т.ч. дофетилид, амиодарон, соталол, хинидин), антигистаминные средства (астемизол, терфенадин), антибиотики хинолонового ряда (гатифлоксацин), а также из группы макролидов (эритромицин), препараты лития, цизаприд);
• Период кормления грудью и беременность (при необходимости приема в период лактации требуется временно прекратить грудное вскармливание);
• Возраст до 18 лет (профиль безопасности сертиндола у данной категории больных не изучался);
• Гиперчувствительность к компонентам средства.

Способ применения и дозировка

Сердолект принимают внутрь, 1 раз в сутки. Прием пищи не оказывает влияния на эффективность средства.

Препарат назначают в начальной дозе 4 мг в сутки. Каждые 4-5 дней суточную дозу повышают до достижения оптимальной (позволяющей получить требуемый терапевтический эффект), которая может составлять 12-20 мг в сутки. Максимально допустимая суточная доза – 24 мг, из-за угрозы удлинения интервала QT она может назначаться только в исключительных случаях.

Пациентам преклонного возраста, перед началом приема рекомендуют проведение тщательного обследования сердечно-сосудистой системы. Во время лечения этой категории больных следует использовать более низкие дозы, осуществляя повышение более медленно.

Больным с почечной недостаточностью корректировка дозы не требуется.

При назначении повторного курса Сердолекта, если с момента завершения приема не прошло больше 7 дней, проводить медленное наращивание дозы необязательно (можно использовать средство в прежней дозе). Во всех остальных случаях требуется придерживаться рекомендованного метода титрования дозы с обязательной предварительной оценкой электрокардиограммы.

При переходе с перорального приема другого нейролептика на использование сертиндола курс лечения можно начинать с рекомендуемого постепенного увеличения дозы, при одновременном прекращении применения предыдущего лекарственного средства. Пациентам, которые использовали нейролептики в депо-форме, при переходе на Сердолект его первый прием назначают вместо следующей инъекции депо-формы.

Побочные действия

• Дыхательная система: одышка, затруднение носового дыхания, ринит;
• Сердечно-сосудистая система: периферические отеки, постуральная гипотензия (может появиться в начале лечения и носит транзиторный характер), удлинение интервала QT; редко – пароксизмальная желудочковая тахикардия (включая аритмию типа «пируэт»);
• Мочевыделительная система: иногда – гематурия, лейкоцитурия;
• Центральная нервная система: парестезии, головокружение; редко – судороги, синкопальные состояния, двигательные нарушения (в т. ч. поздняя дискинезия); в отдельных случаях – злокачественный нейролептический синдром; в период терапии экстрапирамидные расстройства развиваются с той же частотой, что и в случае применения плацебо;
• Прочие реакции: иногда – увеличение массы тела, сухость во рту, уменьшение объема эякулята; редко – гипергликемия.

Симптомами передозировки являются: тахикардия, невнятная речь, сонливость, понижение артериального давления, транзиторное удлинение интервала QТ, пароксизмальная желудочковая тахикардия (аритмия типа «пируэт»), особенно при сочетании сертиндола со средствами, которые могут спровоцировать данный побочный эффект. При этом состоянии, после отмены приема Сердолекта, проводят промывание желудка, устанавливают внутривенный катетер, принимают активированный уголь и слабительные средства; осуществляют меры, необходимые для поддержания адекватной оксигенации и проходимости дыхательных путей, назначают симптоматическую терапию.

Диализ не эффективен, специфического антидота не имеется. Рекомендуется незамедлительно начать контроль основных соматических показателей и постоянный мониторинг электрокардиограммы.

Для коррекции проявлений сосудистого коллапса и снижения артериального давления вводят внутривенно растворы. В случае использования симпатомиметиков инъекции эпинефрина или дофамина следует осуществлять с крайней осторожностью, из-за возможного выраженного снижения артериального давления (вследствие стимуляции β-адренорецепторов в комбинации с антагонистическим влиянием сертиндола на α1-адренорецепторы).

При использовании антиаритмиков необходимо помнить, что дизопирамид, прокаинамид и хинидин могут спровоцировать пролонгирование интервала QT.

В случае возникновения тяжелых экстрапирамидных нарушений рекомендуют к приему антихолинергические препараты.

Особые указания

Сердолект назначают лишь в том случае (из-за мер предосторожности, вызванных способностью средства увеличивать QT интервал), когда у пациента уже имеется непереносимость хотя бы одного из альтернативных антипсихотиков.

Прием сертиндола в повышенных дозах (20-24 мг в сутки) усугубляет угрозу появления удлинения интервала QT, что может вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии.

В начале периода поддерживающей терапии, а также в ходе подбора дозы необходим контроль артериального давления.

Мониторирование электрокардиограммы проводят до начала терапии, спустя 3 недели (период достижении равновесного состояния или суточной дозы 16 мг) и через 3 месяца после начала приема. Во время поддерживающей терапии электрокардиографию следует проводить каждые 3 месяца, а также до и после наращивания дозы сертиндола. Если отмечается удлинение интервала QT более 500 мсек прием препарата необходимо отменить.

При возникновении судорог, сердцебиения, обмороков или других возможных признаков развития аритмии требуется незамедлительно обследовать пациента (включая исследование электрокардиограммы, которую желательно проводить утром).

Перед началом курса пациентам с повышенным риском развития электролитных нарушений следует установить уровень концентрации магния и калия в сыворотке крови. Скорректировать гипомагниемию и гипокалиемию необходимо до начала использования Сердолекта. Нужно осуществлять регулярный мониторинг уровня содержания калия в сыворотке при наличии диареи и рвоты, использовании калийвыводящих диуретиков и при других электролитных изменениях.

Препарат следует принимать с осторожностью при болезни Паркинсона (ввиду возможного ингибирования эффектов допаминовых агонистов).

При умеренной или легкой степени нарушений деятельности печени пациент должен находиться под тщательным наблюдением (рекомендуется более медленное повышение дозы и низкая поддерживающая доза).

С осторожность назначается препарат больным с судорожными припадками в анамнезе. В случае развития злокачественного нейролептического синдрома терапию сертиндолом требуется сразу же прекратить.

Длительное использование антипсихотических средств (особенно в высоких дозах) усугубляет угрозу появления поздней дискинезии. При формировании признаков данного заболевания на фоне терапии Сердолектом следует уменьшить дозу или отказаться от приема препарата.

Средство необходимо отменять постепенно, т. к. резкая отмена может привести к возникновению бессонницы, рвоты, тошноты, повышенного потоотделения. Также может наблюдаться развитие непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дискинезия, дистония) и возобновление психотических симптомов.

Ввиду того, что таблетки включают в состав моногидрат лактозы, их не следует принимать пациентам с нарушением абсорбции глюкозы и галактозы, наследственной непереносимостью галактозы, недостатком лактазы.

Сердолект не оказывает седативного действия, несмотря на это, до установления индивидуальной реакции на прием препарата, не рекомендуется управлять автотранспортом и другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия сертиндола при комбинации с другими лекарственными средствами:

• Препараты, ингибирующие фермент CYP2D6 (флуоксетин, хинидин, пароксетин) – повышают уровень концентрации сертиндола в плазме (может потребоваться снижение его дозы и проведение электрокардиограммы до и после корректировки доз данных препаратов);
• Антидепрессанты, антипсихотические препараты, некоторые гипотензивные средства, антиаритмики, β-адреноблокаторы – отмечается слабое ингибирующее действие сертиндола на метаболизм данных средств;
• Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), антибиотики-макролиды (эритромицин) – возможно незначительное повышение сертиндола в плазме, но так как у больных со слабой активностью CYP2D6 может отмечаться значительно более высокая степень возрастания уровня препарата, данная комбинация противопоказана;
• Фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, рифампицин – существенно увеличивают метаболизм сертиндола, вследствие чего уменьшается его концентрация в плазме крови (может потребоваться повышение дозы средства).

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от света, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности – 5 лет.