Седуксен

Седуксен – анксиолитический препарат (транквилизатор).

Форма выпуска и состав

Седуксен выпускают в двух лекарственных формах:

• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный, от бесцветного до светло-зеленого цвета (по 2 мл в ампулах темного цвета; 5 ампул в пеналах пластиковых; 1 пенал в картонной пачке);
• Таблетки: плоскоцилиндрические, с фаской, с гравировкой «SEDUXEN» на одной и «5 mg» на другой стороне, белые с кремоватым оттенком или белые, практически без запаха (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках; 2 упаковки в картонной пачке).

В состав 1 мл раствора входит:

• Действующие вещества: диазепам – 5 мг;
• Вспомогательные компоненты: этанол 96%, нипазол (пропилпарагидроксибензоат), пропиленгликоль, натрия цитрат, натрия метабисульфит, нипагин (метилпарагидроксибензоат), гликофурол, вода для инъекций.

В состав 1 таблетки входит:

• Действующие вещества: диазепам – 5 мг;
• Вспомогательные компоненты: магния стеарат, тальк, лактозы моногидрат, аэросил (кремния диоксид коллоидный), крахмал кукурузный.

Показания к применению

• Абстинентный синдром и делирий при алкоголизме (в составе комплексного лечения);
• Неврозоподобные и невротические расстройства, сопровождающиеся тревогой;
• Состояния, при которых повышается мышечный тонус (острые нарушения мозгового кровообращения, столбняк);
• Психомоторное возбуждение, связанное с тревогой (в составе комплексного лечения);
• Атаралгезия и премедикация: в комбинации с анальгетиками и иными нейротропными средствами, в хирургической и акушерской практике в ходе проведения различных диагностических процедур;
• Эпилептические припадки и судорожные состояния различного происхождения (в составе комплексного лечения);
• Клиника внутренних болезней: гипертоническая болезнь, сопровождающаяся тревогой и повышенной возбудимостью, климактерические и менструальные расстройства, спазмы сосудов, гипертонический криз (в составе комплексного лечения).

Дополнительно для таблеток:

• Бессонница (проблемы с засыпанием);
• Синдром Меньера;
• Зудящие дерматозы (в дерматологической практике).

Противопоказания

Абсолютные:

• Тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (возможно прогрессирование дыхательной недостаточности);
• Шок;
• Кома;
• Явления патологической зависимости в анамнезе (включая наркозависимость и хронический алкоголизм; исключением является терапия делирия и алкогольного абстинентного синдрома);
• Синдром ночного апноэ;
• Острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (психотропные, снотворные и наркотические средства);
• Тяжелая форма миастении;
• Состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести;
• Закрытоугольная глаукома;
• Острая дыхательная недостаточность;
• Детский возраст: раствор – до 30 дней включительно; таблетки – до 6 лет;
• Беременность: таблетки – особенно в I триместре; раствор – особенно в I и III триместре;
• Период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Относительные (требуется использовать с крайней осторожностью, поскольку высока вероятность развития осложнений):

• Эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе;
• Депрессия;
• Гипопротеинемия;
• Органические заболевания головного мозга;
• Склонность к злоупотреблению психотропными препаратами;
• Церебральные и спинальные атаксии;
• Печеночная и/или почечная недостаточность;
• Гиперкинезы;
• Синдром Леннокса-Гасто или абсанс;
• Пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Таблетки
Таблетки принимают перорально.

Дозировку Седуксена определяет врач в индивидуальном порядке в зависимости от состояния пациента, клинической картины заболевания и чувствительности к лекарственному средству.

Взрослые пациенты обычно принимают по 1-3 шт. в день за 2-3 приема. Суточная терапевтическая доза препарата может быть увеличена до 6 шт. для пациентов, находящихся в условиях стационара; с учетом переносимости, при обострениях состояний, доза может быть увеличена до 12 шт. в день.

Рекомендуемый режим дозирования:

• В качестве анксиолитического средства: по ½-2 шт. 2-4 раза в день;
• Алкогольный абстинентный синдром: в первые 24 ч – по 2 шт. 3-4 раза в день, затем дозу уменьшают до 1 шт. 3-4 раза в день;
• Неврология (спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях): по 1-2 шт. 2-3 раза в день;
• Клиника внутренних болезней: по ½-1 шт. 2-3 раза в день, с возможным увеличением, при необходимости, до 4 шт. 4 раза в день (с учетом переносимости препарата);
• В акушерской и гинекологической практике (гестоз, менструальные, климактерические, психосоматические расстройства): по ½-1 шт. 2-3 раза в день;
• В хирургической практике, анестезиологии: для премедикации – вечером, накануне операции, по 2-4 шт.

При атеросклерозе, пациентам пожилого возраста и ослабленным больным в начале терапии назначают по ½ шт. 2 раза в день, с возможным увеличением дозы, при необходимости, до получения оптимального эффекта. Работающим лицам рекомендуется принимать по ½ шт. 2 раза в день или 1 шт. вечером.

Детям в возрасте от 6 лет назначают по ½ шт., от 7 лет – по ½-1 шт. (доза может быть разделена на 2-3 приема, большая ее часть принимается вечером) с возможным постепенным увеличением дозы до оптимальной. Суточная доза для детей 6 лет составляет ½-1 шт., 7 лет – 2 шт.

Раствор
Раствор вводят внутривенно или внутримышечно

Рекомендуемый режим дозирования раствора Седуксен:

• Психомоторное возбуждение, связанное с тревогой: внутривенно или внутримышечно по 10-20 мг, с возможным повторным введением дозы по прошествии 3-4 ч;
• Столбняк: внутримышечно, внутривенно струйно или капельно по 10-20 мг каждые 2-8 ч;
• Эпилептический статус: внутримышечно или внутривенно 10-20 мг, с возможным повторным введением дозы по прошествии 3-4 ч;
• Спазм скелетных мышц: внутримышечно за 1-2 ч до начала операции по 10 мг;
• В акушерской практике: при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца внутримышечно по 10-20 мг.

Новорожденным раствор вводят внутривенно медленно в дозе, устанавливаемой исходя из расчета – 0,1-0,3 мг на 1 кг массы тела, до максимальной – 5 мг; возможно повторное введение Седуксена через 2-4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).

Детям в возрасте от 5 лет и старше лекарственное средство вводят внутривенно медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы – 10 мг; возможно повторное введение раствора, при необходимости, по прошествии 2-4 ч.

Побочные действия

• Центральная и периферическая нервная система: в начале терапии (в особенности у пациентов пожилого возраста) – головокружение, нарушение концентрации внимания, повышенная утомляемость, сонливость, вялость, неустойчивость походки и нарушение координации движений, притупление эмоций, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, атаксия, антероградная амнезия; редко – снижение настроения, тремор, эйфория, головная боль, депрессия, спутанность сознания, астения, дистонические экстрапирамидные реакции, дизартрия, гипорефлексия, мышечная слабость, каталепсия; очень редко – парадоксальные реакции;
• Система кроветворения: тромбоцитопения, анемия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз;
• Пищеварительная система: запоры, снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, икота, изжога, гиперсаливация, сухость во рту, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, нарушения функции печени;
• Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, тахикардия, сердцебиение;
• Мочеполовая система: дисменорея, задержка или недержание мочи, повышение или снижение либидо, нарушение функции почек;
• Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь;
• Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко – снижение массы тела, булимия, диплопия, угнетение дыхательного центра;
• Местные реакции (раствор): в месте введения – венозный тромбоз или флебит;
• Влияние па плод (таблетки): угнетение центральной нервной системы, тератогенность (в особенности в I триместре), подавление сосательного рефлекса и нарушение дыхания у новорожденных, матери которых принимали препарат.

В случаях резкого снижения дозы препарата или прекращения его приема возможно развитие синдрома отмены в виде тремора, тошноты, рвоты, депрессии, усиления потоотделения, деперсонализации, спазма гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, дисфории, нарушений сна, психомоторного возбуждения, страха, тревоги, головной боли, повышенной раздражительности, расстройств восприятия, включая гиперакузию, парестезии, светобоязнь, тахикардию, судороги, галлюцинации; редко – психотических расстройств.

У новорожденных, матери которых принимают таблетки Седуксен, возможно развитие диспноэ, гипотермии, мышечной гипотензии.

Особые указания

В случаях печеночной/почечной недостаточности, а также при длительной терапии препаратом следует контролировать печеночные ферменты и картину периферической крови.

Риск развития лекарственной зависимости возрастает при значительной продолжительности терапии, применении высоких доз, у пациентов, ранее злоупотреблявших препаратами или алкоголем. Не рекомендуется длительное применение Седуксена без особых указаний. Недопустимо резкое прекращение лечения, поскольку это увеличивает риск развития синдрома отмены, однако, благодаря тому, что период полувыведения диазепама медленный, его проявление выражено значительно слабее, нежели у иных бензодиазепинов.

Отмена лекарственного средства требуется при возникновении: галлюцинаций, мыслей о самоубийстве, чувства страха, тревоги, психомоторного возбуждения, повышенной агрессивности, поверхностного сна, трудного засыпания, усилении мышечных судорог.

У пациентов с эпилепсией или эпилептическими припадками в анамнезе начало применения диазепама или его резкая отмена могут послужить ускорению развития припадков или эпилептического статуса.

Применение препарата в дозах, превышающих 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов, может вызывать слабый акт сосания, гипотермию, угнетение дыхание (вплоть до апноэ), снижение артериального давления и мышечного тонуса у новорожденного.

Пациентам пожилого возраста диазепам следует принимать с особой осторожностью и не превышать рекомендуемые дозы.

При беременности, заболеваниях почек и печени перед назначением препарата следует тщательно оценить соотношение возможно риска с потенциальной пользой терапии.

Раствор Седуксен следует вводить внутривенно медленно в крупную вену, в течение, по крайней мере, 1 мин на каждый 1 мл (5 мг) препарата. Непрерывные внутривенные инфузии не рекомендуются, поскольку возможна адсорбция лекарственного средства поливинилхлоридными материалами инфузионных трубок и баллонов, и образование осадка.

В связи с возможным развитием гангрены противопоказано введение раствора в артериальное русло.

Не рекомендуется назначать лекарственные препараты, в состав которых входит бензиловый спирт, новорожденным, так как возможно развитие токсического синдрома (гипотензия, почечная недостаточность, затруднение дыхания, угнетение центральной нервной системы, метаболический ацидоз, эпилептические припадки и внутричерепное кровоизлияние).

В период терапии рекомендуется воздерживаться от ведения потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций и повышенного внимания.

Лекарственное взаимодействие

Влияние на диазепам препаратов/веществ при одновременном применении:

• Стрихнин, коразол, ингибиторы моноаминоксидазы: проявляют антагонизм в отношении его эффектов;
• Алкоголь, нейролептики, антидепрессанты, средства для общей анестезии, миорелаксанты, производные бензодиазепина, другие транквилизаторы, анальгетики, наркотические седативные или снотворные средства: резко усиливают его угнетающее действие на центральную нервную систему;
• Пероральные контрацептивы и эстрогенсодержащие препараты, конкурентно ингибирующие метаболизм в печени, изониазид, эритромицин, флуоксетин, дисульфирам, метопролол, циметидин, кетоконазол: замедляют его метаболизм и повышают плазменную концентрацию;
• Пропранолол, вальпроевая кислота: повышают его уровень в плазме крови;
• Рифампицин: может ускорять метаболизм диазепама, вследствие чего в плазме крови снижается его концентрация;
• Индукторы микросомальных ферментов печени: снижают эффективность диазепама;
• Антациды: уменьшают скорость его всасывания из желудочно-кишечного тракта;
• Омепразол: удлиняет время его выведения;
• Психостимуляторы, дыхательные аналептики, ингибиторы моноаминоксидазы: снижают его активность;
• Теофиллин (в низких дозах): может уменьшать его седативное действие.

Влияние диазепама на эффект принимаемых одновременно веществ/препаратов:

• Леводопа: диазепам снижает ее эффективность у пациентов, страдающих паркинсонизмом;
• Сердечные гликозиды: может увеличиваться их концентрация в сыворотке крови (в т.ч. до развития дигиталисной интоксикации);
• Клозапин: возможно усиление угнетения дыхания;
• Гипотензивные препараты: вероятно усиление выраженности снижения артериального давления;
• Зидовудин: потенциально возможно повышение токсичности.

Применение диазепама для премедикации сокращает время наступления общей анестезии и позволяет уменьшить дозу фентанила, необходимую для вводной общей анестезии.

Следует учитывать, что раствор Седуксен несовместим в одном шприце с иными лекарственными средствами.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте; таблетки – при температуре до 30 °С; раствор – до 15 °С. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки – 5 лет; раствор – 3 года.