Салофальк

Салофальк – лекарственный препарат противовоспалительного действия, применяемый при неспецифическом язвенном колите и болезни Крона.

Форма выпуска и состав

• Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые (250 мг) или овальные (500 мг), от светло-желтого до желто-коричневого цвета (по 10 штук в блистерах, в картонной пачке 5 или 10 блистеров);
• Гранулы пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: округлые, шарообразные или цилиндрические, серовато-белого цвета (по 930 мг или 1860 мг в полиэтиленовых пакетах, ламинированных алюминиевой фольгой, в картонной пачке 50 пакетов; по 930 мг или 1860 мг в полиэтиленовых пакетах, ламинированных алюминиевой фольгой, в картонной пачке 50 пакетов, в картонной коробке 2 пачки);
• Суппозитории ректальные: однородной консистенции, торпедовидные, от белого до кремового цвета, с ровной неповрежденной поверхностью (по 5 штук в блистерах, в картонной пачке 2 или 6 блистеров);
• Суспензия ректальная: свободная от инородных включений, от светло-серого до коричневого цвета (по 30 мл в полиэтиленовых флаконах, по 7 флаконов в контурной упаковке, в картонной пачке 1 упаковка; по 60 мл в полиэтиленовых флаконах, по 1 флакону в контурной упаковке, в картонной пачке 1 упаковка);
• Пена ректальная дозированная: стойкая, кремообразная, от серовато-белого до слабого красновато-фиолетового цвета (по 7 доз (14 аппликаций) в алюминиевых баллонах, лакированных изнутри и снабженных дозирующим устройством, в картонной пачке 1 баллон в комплекте со специальными аппликаторами из поливинилхлорида, снабженными полиэтиленовыми пакетами для использованных аппликаторов и защитными колпачками (по 14 штук)).

Состав 1 таблетки:

• Действующее вещество: месалазин (5-АСК) – 250 мг или 500 мг;
• Вспомогательные компоненты: повидон, кроскармеллоза натрия, тальк, натрия карбонат, кремния диоксид коллоидный, макрогол, глицин, сополимер метакрилата и метакриловой кислоты (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, титана диоксид, бутилметакрилат, кальция стеарат, краситель железа оксид желтый.

Состав 1 пакетика гранул:

• Действующее вещество: месалазин (5-АСК) – 500 мг или 1000 мг;
• Вспомогательные компоненты: гипромеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, эудражит NE40D, кремния диоксид коллоидный безводный, сухое вещество 33% эмульсии симетикона;
• Внутренняя оболочка гранул: гипромеллоза, титана диоксид, сополимер метилметакрилата и метакриловой кислоты (1:1), тальк, триэтилцитрат, магния стеарат;
• Внешняя оболочка гранул: аспартам, титана диоксид, тальк, лимонная кислота безводная, повидон К25, кармеллоза натрия, ароматизатор ванильный.

Состав 1 суппозитория:

• Действующее вещество: месалазин (5-АСК) – 250 мг или 500 мг;
• Вспомогательные компоненты: жир твердый, натрия докузат, цетиловый спирт.

Состав 1 флакона суспензии:

• Действующее вещество: месалазин (5-АСК) – 2000 мг или 4000 мг;
• Вспомогательные компоненты: карбомер, натрия бензоат, калия ацетат, камедь ксантановая, калия дисульфит, азот газообразный, натрия этиламиноацетат, вода очищенная.

Состав 1 г пены:

• Действующее вещество: месалазин (5-АСК) – 1000 мг;
• Вспомогательные компоненты: натрия дисульфит, динатрия эдетат, пропиленгликоль, цетостеариловый спирт, полисорбат 60, пропелленты (бутан/изобутан/пропан под давлением около 2,5 бар).

Показания к применению

Таблетки

• Профилактика и лечение обострений болезни Крона;
• Неспецифический язвенный колит.

Гранулы и пена ректальная

• Обострение язвенного колита легкой и средней степени тяжести;
• Поддержание ремиссии и/или длительное лечение дистальных форм язвенного колита.

Суппозитории

• Профилактика и лечение обострений дистальных форм неспецифического язвенного колита.

Суспензия

• Лечение обострений неспецифического язвенного колита с вовлечением левого отдела ободочной кишки и прямой кишки.

Противопоказания

Абсолютные:

• Заболевания крови;
• Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
• Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (для таблеток, гранул и пены);
• Геморрагический диатез (со склонностью к кровотечениям);
• Фенилкетонурия (для гранул);
• Детский возраст: до 2 лет (для суппозиториев и суспензии); до 3 лет (для таблеток); до 6 лет (для гранул); до 12 лет (для пены);
• Последние 4 недели беременности и период грудного вскармливания (для пены);
• Гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата, а также салициловой кислоте и ее производным.

Относительные (Салофальк применяют с осторожностью):

• Печеночная и/или почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести;
• Нарушения функции дыхания (в том числе бронхиальная астма);
• Первый триместр беременности;
• Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (для суппозиториев и суспензии);
• Повышенная чувствительность к сульфасалазину.

Способ применения и дозировка

Таблетки
Салофальк в форме таблеток принимают внутрь после еды, не разжевывая и запивая большим количеством воды или другой жидкости.

Рекомендуемые дозы и продолжительность лечения:

• Взрослые пациенты: по 500 мг 3 раза в день, при тяжелых формах – до 3000-4000 мг в день, продолжительность лечения – 2-3 месяца. Для профилактики рецидивов – по 500 мг 3 раза в день, в случае необходимости – на протяжении нескольких лет;
• Дети с массой тела менее 40 кг: по 250 мг 3 раза в день (детям с массой тела 40 кг и более назначают взрослую дозу). Для профилактики рецидивов – по 250 мг 3 раза в день, в случае необходимости – на протяжении нескольких лет.

При дистальных формах неспецифического язвенного колита предпочтительнее применение ректальных форм препарата.

Гранулы
Салофальк в форме гранул принимают внутрь. Рекомендуемую дозу делят на 3 приема (утром, в обед и вечером) или принимают однократно утром. Гранулы не разжевывают, проглатывают целиком, запивая большим количеством воды или другой жидкости.

Для лечения обострений язвенного колита назначают по 500-1000 мг (1 пакетик) препарата 3 раза в день или 1500-3000 мг (3 пакетика) 1 раз в день (утром).

Для поддержания ремиссии язвенного колита Салофальк принимают по 500 мг (1 пакетик) 3 раза в день или по 1500 мг (3 пакетика) 1 раз в день (утром).

Дозы, рекомендуемые для детей:

• Дети старше 6 лет и подростки: при обострении заболевания – по 30-50 мг/кг массы тела в день (в один или в три приема); для поддержания ремиссии – по 15-30 мг/кг массы тела в день (в два приема);
• Дети с массой тела менее 40 кг: половина взрослой дозы;
• Дети с массой 40 кг и более: взрослая доза.

Для достижения желаемого терапевтического эффекта гранулы следует принимать регулярно и последовательно. Как правило, обострение язвенного колита стихает через 2-3 месяца, после чего можно уменьшить дозу месалазина до 1500 мг в сутки.

Суппозитории
Салофальк в форме суппозиториев применяют ректально в следующих дозах:

• Взрослые пациенты: по 500 мг (1 суппозиторий 500 мг или 2 суппозитория 250 мг) 3 раза в день, при тяжелых формах доза препарата может быть удвоена. Для профилактики рецидивов и длительной поддерживающей терапии назначают по 250 мг месалазина 3 раза в день;
• Дети старше 2 лет с массой тела не более 40 кг: по 250 мг 3 раза в день;
• Дети с массой тела 40 кг и более: взрослая доза.

Суспензия
Салофальк в форме суспензии применяют ректально один раз в сутки перед сном, предварительно очистив кишечник. Суточная доза месалазина составляет 30-50 мг/кг массы тела, максимальная доза – 3000 мг в сутки.

Для профилактики рецидивов рекомендуется прием пероральных форм Салофалька (в таблетках) в дозе 15-30 мг/кг массы тела в сутки в 2 приема.

Пена
Салофальк в форме пены применяют ректально.

Детям старше 12 лет и взрослым пациентам назначают две аппликации препарата (2 нажатия на баллон) один раз в сутки перед сном. Если больному сложно удержать в прямой кишке такой объем пены, Салофальк вводится в 2 этапа: перед сном и ночью либо рано утром (после акта дефекации). Как правило, обострение язвенного колита легкой степени купируется в течение 1-1,5 месяцев, после этого переходят на прием пероральных форм препарата в поддерживающих дозах.

Побочные действия

• Пищеварительная система: потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, метеоризм, вздутие живота, гепатит, повышение уровня печеночных ферментов; при применении пены ректальной – дискомфорт и раздражение в области анального отверстия, болезненные позывы к опорожнению кишечника;
• Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия или гипертензия, тахикардия, одышка, боли за грудиной;
• Костно-мышечная система: артралгии, миалгии;
• Нервная система: головокружение, шум в ушах, головная боль, недомогание, нарушения сна, тремор, судороги, парестезии, депрессия, периферическая невропатия;
• Мочевыделительная система: гематурия, олигурия, протеинурия, анурия, кристаллурия, почечная недостаточность, нарушения функции почек, в том числе хронический и острый интерстициальный нефрит;
• Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения;
• Система свертывания крови: гипопротромбинемия;
• Кожа и подкожные ткани: алопеция;
• Репродуктивная система: обратимое угнетение образования сперматозоидов (очень редко);
• Иммунная система: лихорадка, эритема, миокардит, перикардит, бронхоспазм, зуд, кожная сыпь, нефротический синдром, острый панкреатит, системная красная волчанка; в отдельных случаях – аллергический альвеолит и панколит;
• Прочие реакции: уменьшение продукции слезной жидкости, ангина.

Учитывая химическую структуру действующего вещества Салофалька, нельзя исключать вероятность повышения уровня метгемоглобина.

При тяжелом течении указанных побочных реакций терапию следует немедленно прекратить и обратиться к лечащему врачу.

Особые указания

Перед началом, во время и после лечения необходимо проводить общий анализ крови и мочи и определять активность печеночных ферментов.

Пациенты с нарушениями функции почек и заболеваниями легких должны находиться под постоянным контролем.

У больных, являющихся «медленными ацетиляторами», вероятность развития побочных эффектов выше.

Во время лечения Салофальком возможно окрашивание слезной жидкости и мочи в желто-оранжевый цвет, а также прокрашивание мягких контактных линз.

В первом триместре беременности препарат применяют только по строгим показаниям. В случае назначения месалазина в период лактации решается вопрос о прекращении естественного вскармливания. Перед запланированной беременностью Салофальк рекомендуется отменить или применять в сниженных дозах.

При пропуске нескольких доз, не прекращая лечения, следует обратиться к врачу.

Баллон с ректальной пеной нельзя нагревать, подвергать воздействию прямых солнечных лучей, вскрывать, прокалывать или сжигать, даже если он пуст. Содержимое контейнера не распыляют вблизи раскаленных предметов или открытого огня.

Во время приема пероральных форм препарата рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях потенциально опасной деятельностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Салофалька с непрямыми антикоагулянтами усиливается действие последних; с глюкокортикостероидами – возможно усиление побочных эффектов со стороны слизистой оболочки желудка; с метотрексатом – повышается его токсичность метотрексата; с пробенецидом и сульфинпиразоном – возможно уменьшение выведения мочевой кислоты; с фуросемидом и спиронолактоном – снижается их диуретический эффект; с рифампицином – возможно ослабление туберкулостатического действия последнего; с производными сульфонилмочевины – усиливается их гипогликемическое действие.

У пациентов, одновременно получающих месалазин и азатиоприн или 6-меркаптопурин, возможно повышение миелосупрессивного эффекта последних.

При совместном применении с лактулозой или другими средствами, которые уменьшают рН кишечного содержимого, возможно снижение освобождения месалазина из гранул вследствие обусловленного метаболизмом бактерий уменьшения рН.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °C в защищенном от света, сухом месте. Беречь от детей. Пену ректальную не замораживать, вскрытый баллон необходимо использовать в течение 3 месяцев.

Срок годности: пена, суспензия – 2 года; таблетки, суппозитории – 3 года; гранулы – 4 года.