Сафоцид

Сафоцид – противомикробный комбинированный препарат.

Форма выпуска и состав

Выпускают Сафоцид в виде набора из трех различных таблеток (по 4 шт. в блистерах; 1 или 3 блистера в картонной пачке):

• Флуконазол: плоскоцилиндрические, с риской и фаской, цвет поверхности и на изломе – розовый (по 1 шт. в блистере);
• Азитромицин: покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, капсуловидные, с риской, цвет оболочки розовый, на изломе – почти белый или белый (по 1 шт. в блистере);
• Секнидазол: покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, капсуловидные, с риской, цвет оболочки и на изломе – почти белый или белый (по 2 шт. в блистере).

В состав 1 таблетки Флуконазола входит:

• Действующее вещество: флуконазол – 0,15 г;
• Вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, краситель пунцовый (Понсо 4R) (E124).

В состав 1 таблетки Азитромицина входит:

• Действующее вещество: азитромицина дигидрат – 1,48 г (соответствует содержанию азитромицина – 1 г);
• Вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон К30, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат;
• Оболочка: макрогол 4000, титана диоксид, тальк, диэтилфталат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), краситель пунцовый (Понсо 4R) (E124).

В состав 1 таблетки Секнидазола входит:

• Действующее вещество: секнидазол – 1 г;
• Вспомогательные компоненты: магния стеарат, тальк, повидон (PVPK-30), карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный;
• Оболочка: макрогол 4000, титана диоксид, тальк, диэтилфталат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза).

Показания к применению

Сафоцид применяют для терапии сочетанных инфекций мочеполового тракта, передающихся половым путем:

• Трихомониаз;
• Грибковые инфекции;
• Хламидиоз;
• Бактериальный вагиноз;
• Гонорея;
• Сопутствующие специфические и неспецифические цервициты, вульвовагиниты, уретриты, циститы.

Противопоказания

Абсолютные:

• Тяжелая печеночная недостаточность;
• Органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС);
• Заболевания крови (в том числе в анамнезе);
• Почечная недостаточность при клиренсе креатинина (КК) < 40 мл в 1 мин;
• Одновременное лечение другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QТ: дигидроэрготамином, эрготамином, цизапридом, хинидином, пимозидом, эритромицином, астемизолом;
• Беременность;
• Период грудного вскармливания;
• Детский возраст до 18 лет;
• Гиперчувствительность к активным и вспомогательным компонентам лекарственного средства, а также другим азольным антимикотическим препаратам в анамнезе, макролидам и нитроимидазолам.

Относительные (требуется использовать с осторожностью, поскольку высока вероятность развития осложнений):

• Миастения;
• Умеренные нарушения функции печени и почек;
• Аритмия (в связи с риском развития желудочковых аритмий и удлинения интервала QT);
• Потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (нарушения электролитного баланса, органические заболевания сердца);
• Одновременная терапия терфенадином, дигоксином, варфарином, препаратами, удлиняющими интервал QT (антиаритмические препараты IA и III класса), рифабутином или иными лекарственными средствами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450.

Способ применения и дозировка

Помещенные в один блистер таблетки (все 4 шт.) принимают одновременно перорально, за 1 ч до еды или по прошествии 2 ч после приема пищи (поскольку пища влияет на всасывание азитромицина).

Побочные действия

Побочные эффекты, обусловленные флуконазолом:

• Центральная и периферическая нервная система: сонливость, бессонница, судороги, головокружение, головная боль, тремор;
• Пищеварительная система: сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, диспепсия, изменение вкуса, тошнота, метеоризм, диарея, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации щелочной фосфатазы, желтуха, холестаз, гипербилирубинемия, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз (в том числе с летальным исходом);
• Органы кроветворения: агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения;
• Сердечно-сосудистая система: аритмия желудочковая тахисистолическая типа «пируэт» (torsade de pointes), мерцание/трепетание желудочков, увеличение продолжительности интервала QT;
• Аллергические реакции: синдром Лайелла, кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), анафилактические реакции (включая зуд кожи, крапивницу, отек лица, ангионевротический отек);
• Прочие реакции: слабость, астения, миалгия, повышенное потоотделение, гипокалиемия, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, алопеция, нарушение функции почек, лихорадка.

Побочные эффекты, обусловленные азитромицином:

• Пищеварительная система: диарея, запор, снижение аппетита, тошнота, метеоризм, рвота, боль в животе, гастрит, расстройство пищеварения, мелена, повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, панкреатит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, дисфункция печени, псевдомембранозный колит, гепатит, изменение цвета языка, печеночная недостаточность, повышение концентрации билирубина, фульминантный гепатит, некроз печени (возможно с летальным исходом);
• Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек, анафилактическая реакция, включая отек (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;
• Половая система: вагинит, вагинальный кандидомикоз;
• Мочевыделительная система: повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит;
• Сердечно-сосудистая система: боль в грудной клетке, снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, желудочковая тахикардия, аритмия, двунаправленная желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT;
• Нервная система: беспокойство, головокружение, обморок, головная боль, нервозность, вертиго, тревога, сонливость, агрессивность, судороги, гиперактивность, парестезия, бессонница, гипестезия;
• Система кроветворения: нейтрофилия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, лимфопения;
• Органы чувств: шум в ушах, нарушение восприятия вкуса и запаха, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты;
• Прочие реакции: изменение концентрации калия, недомогание, периферические отеки, артралгия, миастения, эозинофилия, нарушение четкости зрения, конъюнктивит, фотосенсибилизация, астения.

Побочные эффекты, обусловленные секнидазолом (производными имидазола):

• Пищеварительная система: боль в животе, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, металлический привкус во рту;
• Система кроветворения: лейкопения;
• Центральная и периферическая нервная система: нарушение координации движений, головокружение, полиневропатия, парестезии, атаксия;
• Аллергические реакции: крапивница.

Особые указания

В случаях одновременного лечения антацидами, до приема азитромицина следует соблюдать интервал 2 ч.

Поскольку при одновременном приеме секнидазола с алкоголем возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (прилив крови к лицу, головная боль, тошнота, рвота, спазмы в животе), в период терапии Сафоцидом нельзя употреблять алкоголь.

Входящий в состав препарата секнидазол может послужить развитию иммобилизации трепонем, приводящей к ложноположительному тесту Нельсона.

Пациентам в период терапии следует соблюдать осторожность при ведении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку препарат может вызывать головокружение и иные побочные эффекты, оказывающие влияние на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Флуконазол

• Астемизол: может снижать его клиренс и концентрации в плазме, вследствие чего возможно удлинение интервала QT и развитие желудочковой аритмии типа «пируэт»;
• Пимозид, хинидин: флуконазол может ингибировать их метаболизм, способствуя удлинению интервала Q-T и развитию желудочковой аритмии по типу «пируэт»;
• Бензодиазепины (короткого действия): мидазолам – увеличивает его концентрацию, что может послужить повышению риска психомоторных эффектов; триазолам – повышает его AUC и T¹/₂, вследствие чего возможно повышение эффекта и увеличение продолжительности его действия;
• Такролимус для перорального приема: может повышать его концентрацию в сыворотке вследствие ингибирования метаболизма в кишечнике изоферментом CYP3A4; повышение концентрации увеличивает риск нефротоксического действия;
• Зидовудин: повышает его Cmax и AUC на 84% и 74% соответственно, в связи с чем возрастает риск развития побочных эффектов;
• Гипогликемические лекарственные средства для перорального приема, производные сульфонилмочевины (толбутамид, глипизид, глибенкламид, хлорпропамида): увеличивает их концентрацию в плазме и T¹/₂;
• Рифабутин: может увеличивать его концентрацию в плазме;
• Теофиллин: снижает его клиренс и повышает концентрацию в плазме;
• Фенитоин: клинически значимо повышает его концентрацию в плазме;
• Циклоспорин: повышает его AUC;
• Цизаприд: увеличивает его концентрацию в плазме и продолжительность интервала QT;
• Эритромицин: возможно увеличение риска кардиотоксичности, вплоть до внезапной остановки сердца;
• Цизаприд: возможны серьезные нарушения со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsade de pointes);
• Производные кумарина (варфарин): увеличивается протромбиновое время (следует тщательно его контролировать при приеме таких комбинаций);
• Рифампицин: повышает метаболизм флуконазола, вследствие чего его T¹/₂ и концентрация в плазме уменьшаются соответственно на 20% и 25%, что может потребовать увеличения его дозы;
• Гидрохлоротиазид: увеличивает концентрацию флуконазола в плазме на 40%.

Одновременный прием некоторых азолов с терфенадином ассоциировался с возникновением серьезных нарушений ритма (в том числе пароксизмы желудочковой тахикардии), вследствие увеличения продолжительности интервала QT на электрокардиограмме. Проводимые исследования флуконазола показали, что при его приеме в суточной дозе 0,2 г удлинения интервала QT не наблюдалось, однако при его приеме в дозе 0,4-0,8 г значительно повышалась концентрация терфенадина в плазме, в связи с чем прием такой комбинации противопоказан. Пациенты, получающие флуконазол в дозе 0,4 г в день с терфенадином, должны находится под тщательным медицинским наблюдением.

Прием флуконазола в дозе 0,05 г и пероральных контрацептивов не изменяет плазменные концентрации этинилэстрадиола и левоноргестрела, однако при его приеме в дозе 0,2 г увеличивается на 40% AUC этинилэстрадиола и на 24% левоноргестрела. В связи с этим влияния флуконазола на эффективность комбинированных пероральных контрацептивов не ожидается.

Азитромицин

• Метилпреднизолон, рифабутин, аторвастатин, силденафил, цетиризин, триметоприм/сульфаметоксазол, триазолам, теофиллин, мидазолам, индинавир, флуконазол, эфавиренза, диданозин, циметидин, карбамазепин: клинически значимого влияния азитромицина на их концентрацию в крови отмечено не было;
• Варфарин: в обычных дозах не изменяет протромбиновое время, однако, принимая во внимание возможное усиление антикоагулянтного эффекта, при приеме такой комбинации рекомендуется тщательно контролировать протромбиновое время;
• Терфенадин: важно соблюдать осторожность при одновременном применении с азитромицином, поскольку прием такой комбинации вызывает удлинение интервала QT и аритмию;
• Дигоксин: может повышать его всасывание в кишечнике, тем самым увеличивая концентрацию в плазме;
• Циклоспорин: значительно увеличивает AUC азитромицина, следует контролировать концентрацию в крови;
• Зидовудин: увеличивает концентрацию фосфорилированного зидовудина (активный метаболит) в моноцитах;
• Этанол, антациды (магний и алюминийсодержащие), пища: снижают и замедляют абсорбцию азитромицина;
• Дигидроэрготамин, эрготамин: усиливают его токсическое действие (дизестезия, вазоспазм);
• Линкозамиды: ослабляют его эффективность;
• Хлорамфеникол, тетрациклин: усиливают его эффективность;
• Нелфинавир: может увеличивать концентрацию азитромицина в плазме крови, что не сопровождается значимым увеличением побочных реакций и не требует коррекции дозы лекарственных средств.

Секнидазол

• Непрямые антикоагулянты: усиливает их действие;
• Пероральные гипогликемические препараты, инсулин: усиливает их гипогликемический эффект;
• Препараты лития: повышает их концентрацию в плазме;
• Этанол: вызывает его непереносимость (аналогично дисульфираму);
• Недеполяризующие миорелаксанты (векурония бромид): не рекомендуется применять в комбинации с секнидазолом.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности – 3 года.