Розукард

Розукард – лекарственный препарат гиполипидемического действия из группы статинов.

Форма выпуска и состав

Розукард выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: продолговатых, двояковыпуклых, светло-розового (10 мг), розового (20 мг) и темно-розового (40 мг) цвета (по 10 штук в блистерах, в картонной пачке 3 или 9 блистеров).

Состав 1 таблетки:

• Действующее вещество: розувастатин (в виде розувастатина кальция) – 10, 20 или 40 мг;
• Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный;
• Пленочная оболочка: макрогол 6000, тальк, титана диоксид, гипромеллоза 2910/5, краситель оксид железа красный.

Показания к применению

• Наследственная гиперхолестеринемия (гомозиготная форма) при недостаточной эффективности диеты и других видов терапии, применяемых для снижения уровня липидов (например, аферез липопротеинов низкой плотности), либо если такие виды терапии больному не подходят;
• Первичная гиперхолестеринемия, в том числе гетерозиготная наследственная или комбинированная (смешанная) (как дополнение к диете и другим немедикаментозным способам (диеты и физическая нагрузка) при неэффективности данных мероприятий);
• Гипертриглицеридемия (дополнительно к диете);
• Замедление прогрессирования атеросклероза (дополнительно к диете у людей с показаниями к снижению концентрации общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности);
• Профилактика сердечно-сосудистых осложнений (инфаркта, артериальной реваскуляризации, инсульта) у пациентов старше 18 лет без клинических признаков ишемической болезни сердца, но с высоким риском ее развития (женщины старше 60 лет и мужчины старше 50 лет; концентрация С-реактивного белка ≥ 2 мг/л, если присутствует хотя бы один из дополнительных факторов риска – курение, артериальная гипертензия, семейный анамнез раннего начала ишемической болезни сердца, низкая концентрация холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП)).

Противопоказания

Абсолютные:

• Печеночная недостаточность (7-9 баллов по шкале Чайлда-Пью);
• Выраженные нарушения почечной функции (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• Заболевания печени в острой форме или устойчивое повышение активности трансаминаз печени (более чем в три раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного происхождения;
• Миопатия;
• Предрасположенность к развитию миотоксических осложнений;
• Повышение концентрации креатинфосфокиназы в крови (более чем в пять раз по сравнению с верхней границей нормы);
• Одновременный прием ингибиторов ВИЧ-протеаз;
• Совместное применение с циклоспорином;
• Дефицит фермента лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• Период беременности и лактации;
• Репродуктивный возраст у женщин, не пользующихся адекватными методами контрацепции;
• Детский и подростковый возраст до 18 лет (поскольку безопасность и эффективность Розукарда у данной возрастной группы не установлена);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Дополнительные абсолютные противопоказания для таблеток 40 мг:

• Мышечные заболевания в семейном анамнезе;
• Принадлежность к монголоидной расе;
• Наличие факторов риска для развития рабдомиолиза/миопатии (гипотиреоз, чрезмерное употребление алкоголя, почечная недостаточность средней степени, миотоксичность на фоне приема фибратов или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в анамнезе, совместное назначение с фибратами, состояния, которые могут вызвать повышение плазменной концентрации розувастатина).

Относительные (принимать с осторожностью) для таблеток 10 и 20 мг:

• Артериальная гипотензия;
• Заболевания печени в анамнезе;
• Тяжелые эндокринные, метаболические или электролитные нарушения;
• Легкая и средняя степень почечной недостаточности;
• Сепсис;
• Гипотиреоз;
• Наследственные мышечные заболевания в анамнезе;
• Указания в анамнезе на мышечную токсичность;
• Травмы;
• Обширные хирургические вмешательства;
• Неконтролируемые судороги;
• Одновременное назначение с фибратами;
• Применение других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов;
• Неконтролируемые судороги;
• Лица монголоидной расы;
• Пациенты старше 65 лет;
• Чрезмерное употребление спиртосодержащих напитков;
• Состояния, которые могут вызвать повышение плазменной концентрации розувастатина.

Относительные (принимать с осторожностью) для таблеток 40 мг:

• Заболевания печени в анамнезе;
• Артериальная гипотензия;
• Почечная недостаточность легкой степени;
• Травмы;
• Обширные хирургические вмешательства;
• Тяжелые эндокринные, метаболические или электролитные нарушения;
• Сепсис;
• Неконтролируемые судороги;
• Пожилой возраст (старше 65 лет).

Способ применения и дозировка

Таблетки Розукард предназначены для перорального применения. Независимо от времени суток и приема пищи таблетки проглатывают целиком, запивая водой.

До начала лечения препаратом необходимо соблюдать гиполипидемическую диету и продолжать ее соблюдение во время терапии.

Доза Розукарда подбирается индивидуально с учетом текущих общепринятых рекомендаций по целевым уровням липидов и зависит от показаний и ответа на проводимую терапию.

Начальная доза для пациентов, переведенных с других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или принимающих Розукард впервые, составляет 5 мг или 10 мг один раз в сутки (¹/₂ или 1 таблетка препарата с содержанием розувастатина 10 мг). При необходимости через четыре недели лечения возможно увеличение дозы.

Учитывая высокий риск развития побочных эффектов при приеме Розукарда в дозе 40 мг, по сравнению с дозами 10 мг и 20 мг, окончательное титрование до дозы 40 мг (максимальной) проводят только у лиц с тяжелой формой гиперхолестеринемии и повышенной вероятностью сердечно-сосудистых осложнений (особенно при наследственной гиперхолестеринемии), у которых прием дозы в 20 мг не привел к достижению целевого уровня холестерина, и которые находятся под врачебным контролем.

Пациентам с печеночной недостаточностью (ниже 7 баллов по шкале Чайлда-Пью) и лицам старше 65 лет коррекция дозы не требуется.

При почечной недостаточности легкой степени дозу не корректируют; начальная доза равна 5 мг в сутки. При почечной недостаточности средней и тяжелой степени Розукард противопоказан.

Пациентам с предрасположенностью к миопатии и лицам монголоидной расы препарат в дозе 10 мг и 20 мг назначают в начальной дозе 5 мг в сутки.

При одновременном применении с гемфиброзилом доза Розукарда должна быть не более 10 мг в сутки.

Побочные действия

• Пищеварительная система: часто – боль в животе, тошнота, запор; нечасто – рвота; редко – панкреатит; частота неизвестна – диарея;
• Дыхательная система: частота неизвестна – диспноэ, кашель;
• Печень и желчевыводящие пути: очень редко – желтуха, гепатит;
• Костно-мышечная система: часто – миалгия; редко – рабдомиолиз, миопатия; очень редко – тендопатии (иногда с разрывом сухожилий), артралгия; частота неизвестна – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия;
• Психические нарушения: частота неизвестна – депрессивные расстройства;
• Нервная система: часто – головокружение, головная боль; очень редко – снижение памяти, периферическая невропатия; частота неизвестна – кошмарные сновидения, бессонница и другие нарушения сна;
• Мочевыделительная система: часто – инфекции мочевыводящих путей, протеинурия, уменьшающаяся в процессе лечения и не связанная с заболеваниями почек; очень редко – гематурия;
• Половые органы и молочная железа: очень редко – гинекомастия;
• Эндокринная система: часто – сахарный диабет второго типа;
• Кожа и подкожная клетчатка: частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона;
• Система кроветворения: редко – тромбоцитопения;
• Лабораторные показатели: нечасто – повышение плазменной концентрации гликозилированного гемоглобина, повышение активности сывороточной креатинфосфокиназы (зависит от дозы и проходит после отмены препарата); редко – транзиторное повышение аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы;
• Аллергические реакции: нечасто – крапивница, зуд, сыпь на коже; редко – реакции повышенной чувствительности, в том числе ангионевротический отек;
• Прочие реакции: часто – астенический синдром; частота неизвестна – периферические отеки.

Частота возникновения побочных эффектов при применении Розукарда зависит от дозы. Как правило, побочные явления незначительно выражены и проходят самостоятельно.

Во время лечения препаратом отмечалось повышение концентрации билирубина, глюкозы, а также активности щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы.

При применении некоторых статинов также были отмечены следующие нежелательные эффекты: единичные случаи интерстициального заболевания легких (при длительном лечении), эректильная дисфункция и сахарный диабет второго типа (частота его развития зависела от наличия или отсутствия факторов риска).

Особые указания

Во время терапии, особенно при коррекции дозы, каждые 2-4 недели необходимо осуществлять мониторинг липидного профиля и, если требуется, изменять дозу Розукарда.

Перед назначением препарата и через три месяца после начала лечения рекомендуется определять показатели функции печени.

При применении Розукарда в дозе 40 мг следует контролировать показатели функции почек.

При неожиданном появлении мышечных болей, спазмов или мышечной слабости необходимо немедленно обратиться к врачу.

Следует установить наблюдение и осуществлять регулярный контроль биохимических параметров у пациентов из группы риска по развитию сахарного диабета (индекс массы тела более 30 кг/ м², концентрация глюкозы натощак равна 5,6-6,9 ммоль/л, артериальная гипертензия в анамнезе, гипертриглицеридемия).

Пациентам, принимающим Розукард, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и управлении механизмами, так как во время лечения возможно развитие головокружения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с циклоспорином эффект розувастатина усиливается, а с эритромицином – снижается.

При совместном приеме с антагонистами витамина K (например, варфарином) рекомендуется мониторинг международного нормализованного отношения (МНО), так как начало лечения Розукардом или повышение его дозы может привести к увеличению МНО, а отмена препарата или снижение дозы – к уменьшению МНО.

При одновременном применении с антацидами, содержащими магния и алюминия гидроксид, плазменная концентрация розувастатина снижается примерно на 50%.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия с кетоконазолом, флуконазолом, итраконазолом, дигоксином и фенофибратом.

Никотиновая кислота, гемфиброзил и другие фибраты в гиполипидемических дозах при одновременном приеме с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы увеличивали риск развития миопатии.

Ингибиторы ВИЧ-протеазы могут значительно усилить эффект розувастатина, поэтому их совместное применение не рекомендуется.

Сроки и условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.