Ровамицин

Ровамицин – антибиотик из группы макролидов, бактериостатического действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Ровамицина:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: 1,5 млн. международных единиц (МЕ) – двояковыпуклые, круглые, белого цвета, на поперечном разрезе – белые, на одной стороне гравировка «RPR 107»; 3 млн. МЕ – двояковыпуклые, круглые, цвет оболочки и на поперечном разрезе – белый с кремовым оттенком, на одной стороне гравировка «ROVA 3» (по 1,5 млн. МЕ – 8 шт. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, в картонной пачке 2 блистера; по 3 млн. МЕ – 5 шт. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, в картонной пачке 2 блистера);
• Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения: пористая масса от белого до слегка желтоватого цвета (по 1,5 млн. МЕ в прозрачном стеклянном флаконе (тип I), укупоренным резиновой пробкой и обжатым алюминиевым колпачком, в картонной пачке 1 флакон).

В 1 таблетке содержится:

• Активное вещество: спирамицин – 1,5 или 3 млн. МЕ;
• Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, гипролоза, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный; пленочная оболочка: макрогол, титана диоксид (E171), гипромеллоза.

В 1 флаконе с лиофилизатом содержится:

• Активное вещество: спирамицин – 1,5 млн. МЕ;
• Дополнительные компоненты: адипиновая кислота.

Показания к применению

Ровамицин рекомендован для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, возбуждаемых чувствительными к спирамицину микроорганизмами.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

• Острый синусит (при наличии противопоказаний к применению бета-лактамных антибиотиков);
• Острый бронхит, обусловленный бактериальной инфекцией, возникшей вследствие острого вирусного бронхита;
• Хронический и острый фарингит, вызванный бета-гемолитическим стрептококком A (при имеющихся противопоказаниях к приему бета-лактамных антибиотиков или невозможности их использования);
• Хронические и острые тонзиллиты;
• Хронический бронхит в фазе обострения;
• Пневмония, возбуждаемая атипичными возбудителями (Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Legionella spp.) диагностированная или подозреваемая;
• Внебольничная пневмония (при отсутствии клинических признаков пневмококковой этиологии, тяжелых симптомов и угрозы неблагоприятного исхода);
• Инфекции половых органов негонококковой природы;
• Инфекции подкожной клетчатки и кожи (в т. ч. инфекционный дермогиподермит (особенно рожа), эктима, импетигинизация, импетиго, эритразма, вторичные инфицированные дерматозы);
• Инфекции ротовой полости (включая глосситы, стоматиты);
• Инфекции соединительной ткани и костно-мышечной системы (включая периодонт);
• Токсоплазмоз (в т. ч. при беременности).

Также средство назначают в целях профилактики рецидивов ревматизма у пациентов с повышенной чувствительностью на бета-лактамные антибиотики.

Для профилактики (исключая лечение) менингококкового менингита Ровамицин используют при эрадикации Neisseria meningitidis из носоглотки (в случае противопоказаний к приему рифампицина) у пациентов после завершения курса и перед выходом из карантина, а также у пациентов, находящихся до госпитализации на протяжении 10 дней в контакте с заболевшими лицами.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

• Острая пневмония;
• Хронический бронхит в стадии обострения;
• Инфекционно-аллергическая бронхиальная астма.

Противопоказания

• Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (вследствие возможного развития острого гемолиза);
• Период грудного вскармливания;
• Возраст до 6 лет – для таблеток 1,5 млн. МЕ, до 18 лет – для таблеток 3 млн. МЕ и лиофилизата;
• Гиперчувствительность к компонентам средства.

Дополнительно для лиофилизата:

• Наличие удлинения интервала QT (приобретенного или врожденного);
• Сочетание с лекарственными препаратами, способными привести к появлению желудочковой аритмии по типу «пируэт»: некоторые фенотиазиновые нейролептики (пилюзид, дроперидол, галоперидол, циамемазин, трифлуоперазин, левомепромазин, хлорпромазин, тиоридазин), нейролептики группы бензамидов (тиаприд, амисульприд, сульпирид, сультоприд), антиаритмические средства IA класса (дизопирамид, гидрохинидин, хинидин), класса III (ибутилид, дофетилид, соталол, амиодарон), моксифлоксацин, пентамидин, галофантрин, а также такие препараты как, винкамин и эритромицин (вводимые внутривенно), мизоластин, дифеманил, цизаприд, бепридил.

С крайней осторожностью применяют Ровамицин при обструкции желчных протоков, печеночной недостаточности, в комбинации (для лиофилизата) с препаратами, уменьшающими уровень калия в сыворотке крови, вызывающими брадикардию, с алкалоидами спорыньи.

Во время беременности препарат разрешен к применению по показаниям (фетотоксического или тератогенного действия не выявлено). При необходимости назначения средства в период лактации требуется прекратить кормление грудью, ввиду возможного проникновения спирамицина в грудное молоко.

Способ применения и дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным объемом воды.

Взрослым назначают в сутки 6-9 млн. МЕ Ровамицина (4-6 таблеток по 1,5 млн. МЕ или 2-3 таб. по 3 млн. МЕ) в 2-3 приема. Детям и подросткам старше 6 лет рекомендуется принимать только таблетки по 1,5 млн. ME, доза может составлять 150-300 тыс. ME на 1 кг веса тела в сутки (но не более 6-9 млн. ME), разделенные на 2-3 приема.

Максимально допустимая суточная доза для взрослых – 9 млн. МЕ, для детей – 300 тыс. ME на 1 кг веса тела, но, не превышая 9 млн. МЕ при весе ребенка свыше 30 кг.

В целях профилактики менингококкового менингита на протяжении 5 дней дважды в сутки взрослые принимают по 3 млн. МЕ, дети – по 75 тыс. МЕ на 1 кг веса тела.

При наличии функциональных нарушений почек, связанных с незначительной почечной экскрецией, корректировать дозу спирамицина не требуется.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
Раствор, приготовленный из лиофилизата, вводят внутривенно только взрослым пациентам.

Медленную внутривенную инфузию по 1,5 млн. ME проводят каждые 8 часов, суточная доза составляет 4,5 млн. МЕ, при тяжелых инфекциях возможно увеличение дозы в 2 раза.

Лиофилизат, содержащийся во флаконе растворяют в 4 мл инъекционной воды, а затем разводят в не менее, чем в 100 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы). Медленно внутривенно капельно Ровамицин вводят на протяжении 60 минут.

Как только позволяет состояние пациента, его переводят на пероральный прием.

Длительность терапии зависит от чувствительности микрофлоры, вида возбудителя, особенностей и тяжести протекания инфекции, и устанавливается лечащим врачом индивидуально.

Приготовленный раствор при комнатной температуре стабилен в течение 12 часов.

Побочные действия

• Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, рвота; крайне редко – псевдомембранозный колит; частота неизвестна (при пероральном приеме) – острый колит, язвенный эзофагит, при использовании высоких доз в связи с криптоспоридиозом у больных СПИДом – повреждения слизистой оболочки кишечника (2 случая);
• Печень и желчевыводящие пути: очень редко – смешанный или холестатический гепатит, отклонение от нормы функциональных проб печени;
• Система кроветворения: очень редко – острый гемолиз;
• Нервная система: отдельные случаи – преходящая парестезия;
• Иммунная система: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь; очень редко – ангионевротический отек, анафилактический шок; отдельные случаи – васкулит, в т. ч. пурпура Шенлейна-Геноха;
• Сердечно-сосудистая система: крайне редко – удлинение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ);
• Кожа и подкожные ткани: очень редко – острый генерализованный экзантематозный пустулез;
• Местные реакции: общие расстройства и нарушения в месте введения раствора, болезненная чувствительность умеренной степени по ходу вены.

Случаи передозировки Ровамицина не были зарегистрированы.

Возможные симптомы передозировки: тошнота, диарея, рвота. У новорожденных, которых лечили высокими дозами спирамицина, а также у пациентов, входящих в группу риска пролонгации интервала QT, после внутривенного введения отмечались случаи удлинения интервала QT, проходящего при отмене препарата.

При передозировке назначается ЭКГ-наблюдение с сопутствующим установлением продолжительности QT-интервала, особенно у пациентов с факторами риска (врожденное удлинение интервала QT, гипокалиемия, одновременное использование средств, удлиняющих интервал QT и провоцирующих развитие желудочковой тахикардии по типу «пируэт»). Специфического антидота не имеется, лечение – симптоматическое.

Особые указания

В период применения Ровамицина при наличии заболеваний печени необходимо осуществлять контроль ее функционального состояния.

Если в начале терапии у пациента наблюдается возникновение пустул и генерализованной эритемы, сопровождающихся высокой температурой тела, это может быть признаком острого генерализованного экзантематозного пустулеза. При развитии такой реакции использование препарата необходимо отменить (как при монотерапии, так и в комбинации).

Внутривенные инфузии должны быть немедленно прекращены в случае наблюдения симптомов любой аллергической реакции.

При введении раствора пациентам, страдающим сахарным диабетом, ввиду использования в качестве растворителя 5 % декстрозы требуется контролировать уровень глюкозы в крови.

Таблетки в дозе 3 млн. МЕ не применяются у детей из-за трудностей, возникающих при их проглатывании и угрозы обструкции дыхательных путей, вследствие большого диаметра таблетки.

Сведения, подтверждающие отрицательное влияние Ровамицина на способность к управлению автомобилем или другими сложными механизмами, отсутствуют. Вместе с тем следует учитывать тяжесть состояния пациента, которая может негативно отразиться на внимании и скорости психомоторных реакций. Окончательное решение о возможности управления автотранспортом и другими механизмами принимает лечащий врач.

Лекарственное взаимодействие

При внутривенном вливании раствора Ровамицина с одновременным использованием препаратов, вызывающих брадикардию (бета-адреноблокаторы, верапамил, дилтиазем, гликозиды наперстянки, гуанфацин, клонидин, ингибиторы холинэстеразы: неостигмин, пиридостигмин, галантамин, амбенония хлорид, такрин, ривастигмин, донепезил), а также средств, снижающих содержание калия в крови (амфотерицин B (внутривенно), тетракозактид, калийвыводящие диуретики, глюкокортикостероиды, минералокортикоиды, слабительные препараты, стимулирующего характера), усугубляется угроза развития желудочковых аритмий, в частности по типу «пируэт». Перед началом применения Ровамицина требуется устранить гипокалиемию, а в ходе терапии рекомендуется проводить контроль клинического состоянии, уровня электролитов и ЭКГ-мониторинг.

Спирамицин ингибирует абсорбцию карбидопы, тем самым снижая концентрацию леводопы в плазме. При таком сочетании необходим клинический контроль и в случае необходимости коррекция доз леводопы.

При использовании антибиотиков возможно повышение активности непрямых антикоагулянтов.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 25 °C, в защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности: лиофилизат – 1,5 года; таблетки 1,5 млн. МЕ – 3 года; таблетки 3 млн. МЕ – 4 года.