Роцефин

Роцефин – лекарственный препарат антибактериального и бактерицидного действия; цефалоспорин III поколения.

Форма выпуска и состав

Роцефин выпускается в следующих формах:

• Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения (по 250 мг, 500 мг или 1000 мг во флаконах, в картонной пачке один флакон и одна ампула с растворителем; растворитель в ампулах по 2 мл (флаконы 250 мг и 500 мг) и по 3,5 мл (флаконы 1000 мг));
• Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения (по 250 мг, 500 мг или 1000 мг во флаконах, в картонной пачке один флакон и одна ампула с растворителем; растворитель в ампулах по 5 мл (флаконы 250 мг и 500 мг) и по 10 мл (флаконы 1000 мг));
• Порошок для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения (по 1000 мг во флаконах, в картонной пачке один флакон);
• Порошок для приготовления раствора для инфузий (по 2000 мг во флаконах, в картонной пачке один флакон или в картонной коробке 143 флакона (для стационаров)).

В одном флаконе содержится действующее вещество: цефтриаксон (в форме динатриевой соли цефтриаксона) – 250 мг, 500 мг, 1000 мг или 2000 мг.

Растворители: 1% раствор лидокаина (при внутримышечном введении) и вода для инъекций (при внутривенном введении).

Показания к применению

Роцефин применяют при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к цефтриаксону возбудителями:

• Инфекции уха, горла и носа;
• Инфекции органов дыхательной системы;
• Инфекции органов желудочно-кишечного тракта;
• Инфекции мочевыделительной системы;
• Инфекции мягких тканей, суставов, костей, кожи;
• Раневые инфекции;
• Инфекции органов половой системы;
• Инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом;
• Менингит;
• Сепсис;
• Ранние и поздние стадии диссеминированного боррелиоза Лайма.

Роцефин применяют также для периоперационной профилактики различных инфекций.

Противопоказания

Единственным противопоказанием к применению препарата является индивидуальная гиперчувствительность к цефалоспоринам.

Роцефин с осторожностью назначают женщинам в период грудного вскармливания, новорожденным (особенно недоношенным) при гипербилирубинемии и при повышенной индивидуальной чувствительности к пенициллинам.

Способ применения и дозировка

Препарат предназначен для внутримышечного и внутривенного введения.

Взрослым пациентам и детям старше 12 лет Роцефин назначают один раз в сутки по 1000-2000 мг. При инфекциях, вызванных возбудителями с умеренной чувствительностью к цефтриаксону, или в тяжелых случаях можно увеличить суточную дозу препарата до 4000 мг.

Детям в возрасте от 15 дней до 12 лет антибиотик назначают один раз в сутки в дозе 20-80 мг/кг массы тела (если вес ребенка превышает 50 кг, применяют взрослую дозу). Внутривенное введение Роцефина в дозе 50 мг/кг и выше проводится капельно не менее 30 минут.

Новорожденным до 2 недель препарат назначают один раз в сутки в дозе 20-50 мг/кг массы тела (не более 50 мг/кг массы тела в сутки). Доза Роцефина не зависит от того, доношенный или недоношенный ребенок.

У пациентов пожилого возраста дозу препарата не корректируют.

Продолжительность терапии зависит от течения инфекционно-воспалительного заболевания. Введение препарата продолжают еще на протяжении 48-72 часов после подтверждения уничтожения возбудителя и нормализации температуры тела.

В экспериментах между аминогликозидами и Роцефином показан синергизм в отношении некоторых грамотрицательных бактерий. При тяжелых инфекциях, угрожающих жизни (например, обусловленных Pseudomonas aeruginosa), следует иметь ввиду возможную повышенную эффективность подобных комбинаций. Так как аминогликозиды и цефтриаксон фармацевтически несовместимы, их вводят раздельно в рекомендованных дозах.

Лечение бактериального менингита у детей младшего возраста и грудных детей начинают с дозы 100 мг/кг массы тела один раз в сутки (не более 4000 мг в сутки). После определения чувствительности и идентификации возбудителя дозу Роцефина можно уменьшить. Продолжительность терапии при менингококковом менингите составляет 4 дня, менингите, возбудителем которого является Haemophilus influenzae – 6 дней, а Streptococcus pneumoniae – 7 дней.

При боррелиозе Лайма Роцефин назначают взрослым пациентам и детям один раз в сутки в дозе 50 мг/кг массы тела (максимальная суточная доза – 2000 мг). Продолжительность лечения – 2 недели.

При гонорее препарат вводят внутримышечно однократно в дозе 250 мг.

В целях профилактики послеоперационных инфекций Роцефин вводят за 30-90 минут до операции в дозе 1000-2000 мг однократно. При оперативных вмешательствах на прямой и толстой кишке применяют одновременное, но раздельное, введение цефтриаксона и орнидазола или другого 5-нитроимидазола.

При нарушениях функции почек/печени коррекция дозы не требуется, если функция печени/почек остается нормальной. В претерминальной фазе почечной недостаточности суточная доза Роцефина не должна превышать 2000 мг.

При сочетании тяжелой печеночной и почечной недостаточности требуется регулярный контроль плазменной концентрации цефтриаксона и коррекция его дозы при необходимости.

Приготовленные растворы стабильны 6 часов при комнатной температуре или 24 часа при температуре от 2 до 8 °C, однако лучше использовать их сразу же после приготовления. Цвет растворов варьирует от бледно-желтого до янтарного, что не влияет на переносимость или эффективность препарата.

Для проведения внутримышечной инфекции Роцефина 250 мг или 500 мг порошка растворяют в 2 мл, а 1000 мг – в 3,5 мл растворителя (1% раствора лидокаина), затем вводят в ягодичную мышцу (глубоко). В одно место не рекомендуется вводить более 1000 мг. Растворы с лидокаином запрещено вводить внутривенно.

Для проведения внутривенной инъекции Роцефина 250 мг или 500 мг порошка растворяют в 5 мл, а 1000 мг – в 10 мл воды для инъекций, затем вводят медленно внутривенно в течение 2-4 минут.

Для проведения внутривенной инфузии 2000 мг порошка разводят в 40 мл инфузионного раствора, не содержащего ионов кальция, затем вводят внутривенно в течение не менее 30 минут. Растворителем могут быть следующие растворы: 5% и 10% глюкоза, 0,9% хлорид натрия, 5% фруктоза, 6-10% гидроксиэтилированный крахмал, 6% декстран в 5% растворе глюкозы, 0,45% хлорид натрия + 2,5% глюкоза, вода для инъекций. Приготовленные растворы Роцефина не смешивают с растворами других антибиотиков или других растворителей.

Побочные действия

• Пищеварительная система: глоссит, диарея или мягкий стул, стоматит, рвота, тошнота; иногда – нарушение вкуса; редко – панкреатит, желтуха, повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных ферментов, гипербилирубинемия, осаждение солей кальция цефтриаксона в желчном пузыре и соответствующая симптоматика; в единичных случаях – псевдомембранозный колит;
• Мочевыделительная система: редко – наличие крови в моче, уменьшение количества мочи, повышение сывороточной концентрации креатинина; в единичных случаях – образование конкрементов в почках (в основном у детей старше 3 лет при применении препарата в высоких дозах и наличии дополнительных факторов риска);
• Дыхательная система: бронхоспазм, аллергический пневмонит;
• Центральная нервная система: редко – головокружение, судорожные припадки, головная боль;
• Система свертывания крови: иногда – удлинение протромбинового и тромбопластинового времени, тромбоцитопения, тромбоцитоз; редко – снижение протромбинового времени, носовое кровотечение; в единичных случаях – нарушение свертываемости крови;
• Система кроветворения: снижение количества лейкоцитов, эозинофилия; иногда – гемолитическая анемия, гранулоцитопения; в отдельных случаях – агранулоцитоз;
• Аллергические реакции: редко – анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, анафилактические реакции;
• Дерматологические реакции: зуд, отеки, сыпь на коже, крапивница, аллергический дерматит, в отдельных случаях – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;
• Прочие реакции: редко – вагинит, приливы, микозы половых путей, повышенное потоотделение, озноб, сердцебиение, повышение температуры тела;
• Местные реакции: очень редко – флебит после внутривенного введения.

Перечисленные побочные эффекты исчезают самостоятельно или после отмены препарата.

Особые указания

При лечении Роцефином, как и при терапии другими антибиотиками, возможно развитие суперинфекции.

У пациентов с недостаточностью витамина Kво время лечения препаратом может потребоваться контроль протромбинового времени, а в случае увеличения протромбинового времени – назначение витамина K до начала или в период лечения Роцефином.

При длительной терапии необходимо регулярно контролировать картину крови.

При лечении препаратом в редких случаях отмечались ложноположительные результаты пробы на галактоземию, пробы Кумбса и определения глюкозы в моче.

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме сильнодействующих диуретиков (фуросемида и других) и Роцефина в высоких дозах не наблюдалось нарушений функции почек.

Нет указаний на то, что цефтриаксон повышает нефротоксичность аминогликозидов.

При одновременном приеме этанола дисульфирамоподобная реакция не возникает.

Бактериостатические антибиотики снижают эффективность препарата.

Пробенецид не влияет на выведение цефтриаксона.

Между цефтриаксоном и хлорамфениколом в экспериментах in vitro обнаружен антагонизм.

Роцефин нельзя смешивать с ванкомицином, аминогликозидами, флюконазолом и амсакрином.

Препарат запрещено добавлять в содержащие кальций инфузионные растворы (например, раствор Рингера и Хартмана).

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 30 °C. Беречь от детей. Срок годности приготовленного раствора – 6 часов при комнатной температуре и 24 часа при температуре 2-8 °С.

Срок годности – 3 года.