Рисполепт

Рисполепт – лекарственное средство с антипсихотическим (нейролептическим) действием.

Форма выпуска и состав

Выпускают следующие лекарственные формы Рисполепта:

• Раствор для приема внутрь: бесцветный, прозрачный (по 30 или 100 мл во флаконах темного стекла с градуированной пипеткой в комплекте; 1 комплект в картонной пачке);
• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, с риской, продолговатые, с надписью «Ris» на одной из сторон; по 1 мг – белые, с надписью «1» на другой стороне; по 2 мг – светло-оранжевые, с надписью «2» на другой стороне; по 3 мг – желтые, с надписью «3» на другой стороне; по 4 мг – зеленые, с надписью «4» на другой стороне (по 10 шт. в блистерах; 2 или 6 блистеров в картонной коробке).

В состав 1 мл раствора входит:

• Действующее вещество: рисперидон – 1 мг;
• Вспомогательные компоненты: вода очищенная, натрия гидроксид, бензойная и винная кислота.

В состав 1 таблетки входит:

• Действующее вещество: рисперидон – 1, 2, 3 или 4 мг;
• Вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза 2910 15 мПа×с, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав оболочки таблеток:

• Белые: пропиленгликоль, гипромеллоза 2910 5 мПа×с;
• Светло-оранжевые: краситель солнечный закат желтый (E110), титана диоксид, тальк, пропиленгликоль, гипромеллоза 2910 5 мПа×с;
• Желтые: краситель хинолиновый желтый (E104), титана диоксид, тальк, пропиленгликоль, гипромеллоза 2910 5 мПа×с;
• Зеленые: индигокармин (E132), краситель хинолиновый желтый (E104), титана диоксид, тальк, пропиленгликоль, гипромеллоза 2910 5 мПа×с.

Показания к применению

• Шизофрения у детей старше 13 лет и взрослых (для терапии);
• Маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени у детей старше 10 лет и взрослых (для терапии);
• Непрекращающаяся агрессия при деменции, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, а также при имеющемся риске причинения вреда больным самому себе или другим лицам (для краткосрочной терапии сроком до 42 суток);
• Непрекращающаяся агрессия в структуре расстройства поведения у детей в возрасте от 5 лет с умственной отсталостью, при которой, в силу тяжести агрессии или другого деструктивного поведения, показано медикаментозное лечение (для краткосрочной симптоматической терапии сроком до 42 суток).

Противопоказания

Абсолютные:

• Фенилкетонурия;
• Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Относительные (требуется использовать с крайней осторожностью, поскольку высока вероятность развития осложнений):

• Судороги (в том числе в анамнезе);
• Патологии сердечно-сосудистой системы: нарушения проводимости сердечной мышцы, перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность;
• Тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
• Гиповолемия и обезвоживание;
• Нарушения мозгового кровообращения;
• Злоупотребление препаратами или лекарственная зависимость;
• Болезнь Паркинсона;
• Состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа пируэт (удлиняющие интервал QT, сопутствующий прием препаратов, нарушение электролитного баланса, брадикардия);
• Синдром Рейе, острая передозировка лекарственными средствами, кишечная непроходимость, опухоль мозга (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);
• Факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов;
• Болезнь диффузных телец Леви;
• Состояния, которые могут способствовать повышению внутренней температуры тела (одновременная терапия препаратами с антихолинергической активностью, воздействие высоких внешних температур, обезвоживание организма, интенсивная физическая нагрузка);
• Пожилой возраст в сочетании с цереброваскулярной деменцией;
• Беременность.

Способ применения и дозировка

Раствор или таблетки принимают внутрь вне зависимости от приема пищи. Рекомендуется при назначении Рисполепта в дозах ниже 1000 мкг использовать раствор.

Режим дозирования при шизофрении:

• Взрослые пациенты: начальная доза – 2000 мкг в день, с возможным увеличением в 2 раза на следующие сутки. С момента увеличения доза должна либо сохраняться на этом уровне, либо, при необходимости, корректироваться в индивидуальном порядке. В большинстве случаев оптимально – 4000-6000 мкг препарата в день. Следует учитывать, что в ряде случаев могут быть оправданы более низкие начальная/поддерживающая дозы и более медленное их повышение. Применение препарата в дозе выше 10000 мкг в день не дает более высокую эффективность по сравнению с меньшими дозами, и может вызвать развитие экстрапирамидных симптомов. Поскольку безопасность применения Рисполепта в дозе выше 16000 мкг в день не изучалась, не следует применять дозы выше этого уровня;
• Дети в возрасте от 13 лет: начальная доза – 500 мкг 1 раз в день (в утреннее время или вечером), с возможным увеличением, при необходимости, на 500-1000 мкг в день по прошествии 24 ч (не менее) до 3000 мкг в день (при хорошей переносимости препарата). Несмотря на то, что применение 1000-6000 мкг препарата в день у подростков показало эффективность, дополнительного терапевтического эффекта при использовании доз выше 3000 мкг в день не наблюдалось, а риск развития побочных действий возрастал. Применение препарата в дозе выше 6000 мкг в день не изучалось;
• Пациенты пожилого возраста: начальная доза – по 500 мкг 2 раза в день. В индивидуальном порядке дозировка может быть увеличена на 500 мкг 2 раза в день до 1000-2000 мкг 2 раза в день;
• Пациенты с устойчивой сонливостью: рекомендуется применять ½ суточной дозы 2 раза в день.

Режим дозирования при маниакальных эпизодах, связанных с биполярным расстройством:

• Взрослые: начальная доза – 2000 мкг в день, с возможным увеличением на 1000 мкг в день по прошествии 24 ч (не менее). Оптимальная суточная доза в большинстве случаев составляет 1000-6000 мкг. Применение препарата в дозе выше 6000 мкг в день не изучалось. Как и при любом другом симптоматическом лечении, целесообразность продолжения приема лекарственного средства должна регулярно оцениваться и подтверждаться;
• Дети в возрасте от 10 лет: начальная доза – 500 мкг 1 раз в день (в утреннее время или вечером), с возможным увеличением, при необходимости, на 500-1000 мкг в день по прошествии 24 ч (не менее) до 1000-2500 мкг в день (при хорошей переносимости препарата). Несмотря на то, что применение 500-6000 мкг препарата в день у детей показало эффективность, дополнительного терапевтического эффекта при использовании доз выше 2500 мкг в день не наблюдалось, а риск развития побочных действий возрастал. Применение препарата в дозе выше 6000 мкг в день не изучалось;
• Пациенты пожилого возраста: дозировка аналогична той, что применяется для пациентов этой возрастной категории при лечении шизофрении;
• Пациенты с устойчивой сонливостью: рекомендуется применять ½ суточной дозы 2 раза в день.

Начальная доза Рисполепта в случаях непрекращающейся агрессии при деменции, обусловленной болезнью Альцгеймера – по 250 мкг 2 раза в день. При необходимости, в индивидуальном порядке, возможно увеличение дозы на 250 мкг 2 раза в день (не чаще, чем через 1 день). Оптимальная доза в большинстве случаев – по 500 мкг 2 раза в день, однако некоторым пациентам показан прием препарата по 1000 мкг 2 раза в день.

Продолжительность терапии – 42 суток (не более). В период лечения на регулярной основе должно оцениваться состояние пациента и необходимость продолжения приема препарата.

Режим дозирования при непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения:

• Дети в возрасте 5-18 лет с массой тела 50 кг и более: начальная доза – 500 мкг 1 раз в день, с возможным увеличением, при необходимости, на 500 мкг в день, не чаще чем через 1 сутки. Оптимальная доза в большинстве случаев – 1000 мкг в день, однако некоторым пациентам предпочтительнее назначение препарата в суточной дозе 500 мкг, или увеличение суточной дозы до 1500 мкг;
• Дети в возрасте 5-18 лет с массой тела до 50 кг: начальная доза – 250 мкг 1 раз в день, с возможным увеличением, при необходимости, на 250 мкг в день, не чаще чем через 1 сутки. Оптимальная доза в большинстве случаев – 500 мкг в день, однако некоторым пациентам предпочтительнее назначение препарата в суточной дозе 250 мкг, или увеличение суточной дозы до 750 мкг.

При заболеваниях печени и почек следует применять препарат с осторожностью, в дозах, составляющих ½ от рекомендуемых; увеличение доз должно проводиться медленнее.

Ввиду возможного развития синдрома отмены, рекомендуется прекращать прием Рисполепта постепенно.

Побочные действия

• Инфекции: часто – инфекции уха, мочевыводящих путей, верхних дыхательных путей, синусит, бронхит, грипп, пневмония; нечасто – онихомикоз, цистит, инфекции глаз и дыхательных путей, акродерматит, локализованные инфекции, средний отит, воспаление подкожной жировой клетчатки, тонзиллит, вирусные инфекции; редко – хронический средний отит;
• Иммунная система: нечасто – повышенная чувствительность; редко – анафилактическая реакция, лекарственная повышенная чувствительность;
• Сердечно-сосудистая система: часто – артериальная гипертензия, тахикардия; нечасто – нарушение проводимости сердца, сердцебиение, фибрилляция предсердий, блокада пучка Гиса, атриовентрикулярная блокада, приливы, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия; редко – тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, синусовая брадикардия;
• Система кроветворения: нечасто – тромбоцитопения, анемия; редко – агранулоцитоз, гранулоцитопения;
• Нервная система: очень часто – седативный эффект, сонливость, головная боль, паркинсонизм; часто – дискинезия, летаргия, дистония, тремор, головокружение, акатизия; нечасто – нарушение движений, церебральная ишемия, судороги, извращение вкуса, расстройства вкусовых ощущений, гипестезия, нарушение сознания, внимания, равновесия, координации и речи, поздняя дискинезия, постуральное головокружение, гиперсомния, дизартрия, транзиторная ишемическая атака, инсульт, обморок, потеря сознания, отсутствие реакции на раздражители; редко – тремор головы, цереброваскулярные нарушения, диабетическая кома, злокачественный нейролептический синдром;
• Психические нарушения: очень часто – бессонница; часто – тревога, нарушения сна, возбуждение, беспокойство; нечасто – нервозность, вялость, снижение либидо, мании, спутанность сознания; редко – аффективное уплощение, аноргазмия;
• Орган зрения: часто – конъюнктивит, нечеткое зрение; нечасто – светобоязнь, усиленное слезотечение, сухость глаз, отек области вокруг глаз, выделения из глаз, нарушение зрения, покраснение глаз; редко – интраоперационный синдром дряблой радужки, глаукома, непроизвольные вращения глазных яблок, снижение остроты зрения;
• Орган слуха: нечасто – шум в ушах, боль в ухе;
• Дыхательная система: часто – боль в области гортани и глотки, заложенность носа, кашель, носовое кровотечение, одышка; нечасто – дисфония, нарушение проходимости дыхательных путей, влажные хрипы, нарушение дыхания, застой в легких, аспирационная пневмония, свистящее дыхание; редко – гипервентиляция, синдром апноэ во сне;
• Желудочно-кишечный тракт: часто – гиперсаливация, дискомфорт в желудке, сухость во рту, диспепсия, боли в области живота, тошнота, запор, диарея, рвота; нечасто – метеоризм, гастроэнтерит, фекалома, недержание кала, гастрит, дисфагия; редко – хейлит, отек губ, панкреатит, непроходимость кишечника;
• Печень и желчевыводящие пути: редко – желтуха;
• Почки и мочевыводящие пути: часто – энурез; нечасто – поллакиурия, недержание мочи, дизурия, задержка мочевыделения;
• Кожа и подкожные ткани: часто – эритема, сыпь; нечасто – гиперкератоз, сухость кожи, себорейный дерматит, алопеция, изменение цвета кожи, угревая сыпь, акне, зуд, нарушение кожных покровов, поражение кожи; редко – перхоть; очень редко – отек Квинке;
• Костно-мышечная система и соединительная ткань: часто – боли в конечностях, боли в спине, артралгия; нечасто – мышечные боли в груди, скованность в суставах, нарушение осанки, отечность суставов, боли в шее, миалгия, мышечная слабость; редко – рабдомиолиз;
• Обмен веществ: часто – снижение или повышение аппетита; нечасто – гипергликемия, полидипсия, анорексия, сахарный диабет; редко – водная интоксикация, гипогликемия, нарушение выработки антидиуретического гормона; очень редко – диабетический кетоацидоз;
• Общие нарушения и местные реакции: часто – боли в области грудной клетки, астения, генерализованный отек, периферический отек, усталость, пирексия; нечасто – озноб, дискомфорт в области грудной клетки, жажда, гриппоподобное состояние, медлительность, плохое самочувствие, нарушение походки, отек лица; редко – похолодание конечностей, синдром отмены, гипотермия;
• Репродуктивная система и молочные железы: нечасто – выделения из влагалища, расстройство менструального цикла, гинекомастия, галакторея, нарушение эякуляции, эректильная дисфункция, сексуальная дисфункция, аменорея; редко – приапизм;
• Беременность, послеродовой и неонатальный период: редко – синдром отмены у новорожденных;
• Лабораторные и инструментальные показатели: часто – увеличение массы тела, увеличение уровня пролактина; нечасто – повышение концентрации холестерина, увеличение уровня креатининфосфокиназы, уменьшение уровня гемоглобина, увеличение количества эозинофилов и в крови, повышение температуры тела, уменьшение количества лейкоцитов в крови, увеличение уровня трансаминаз, отклонения электрокардиограммы, удлинение интервала QT на электрокардиограмме; редко – повышение концентрации триглицеридов, понижение температуры тела.

Особые указания

В связи с тем, что лекарственное средство обладает альфа-блокирующей активностью, у некоторых пациентов его прием может послужить развитию ортостатической гипотензии, в особенности в период начального подбора дозы. В постмаркетинговом периоде клинически значимая гипотензия наблюдалась в случаях комбинированной терапии с антигипертензивными средствами. Рекомендуется проведение соответствующей коррекции дозы, а при возникновении гипотензии – оценка возможности снижения дозы.

Рисполепт обладает свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов, он может вызывать позднюю дискинезию, характеризующуюся ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно мимической мускулатуры и/или языка. Развитие экстрапирамидных симптомов является фактором риска возникновения поздней дискинезии. В случаях возникновения объективных или субъективных симптомов, указывающих на позднюю дискинезию, рекомендуется рассмотреть вопрос об отмене лекарственного средства.

Препарат может вызывать злокачественный нейролептический синдром, характеризующийся повышением концентраций креатинфосфокиназы в сыворотке, угнетением сознания, нестабильностью функции вегетативной нервной системы, ригидностью мышц и гипертермией. У больных, страдающих злокачественным нейролептическим синдромом, также может возникать острая почечная недостаточность и рабдомиолиз (миоглобинурия). При возникновении объективных или субъективных симптомов синдрома следует немедленно отменить терапию.

При приеме препарата наблюдалось развитие или обострение уже имеющегося сахарного диабета и гипергликемии. Предполагается, что предшествующее терапии увеличение массы тела также является предрасполагающим к этому фактором. В очень редких случаях возможен кетоацидоз и крайне редко – диабетическая кома. В связи с этим требуется проведение клинического контроля на наличие симптомов гипергликемии, а у больных с сахарным диабетом – регулярное наблюдение на предмет ухудшения контроля уровня глюкозы.

Во время лечения Рисполептом, в связи с его альфа-адреноблокирующими эффектами, возможно развитие приапизма.

Прием препарата может послужить развитию венозной тромбоэмболии. В связи с тем, что больные, принимающие лекарственное средство, зачастую имеют риск развития венозной тромбоэмболии, все возможные факторы риска следует выявлять до начала и во время терапии и принимать предупреждающие меры.

Перед началом лечения Рисполептом у детей или подростков с умственной отсталостью требуется проводить тщательную оценку их состояния на наличие социальных или физических причин агрессивного поведения, таких как неадекватные требования социальной среды или боль. У пациентов этой группы должен тщательно отслеживаться седативный эффект рисперидона, в связи с возможным влиянием на способность к обучению. Изменение времени его приема может улучшить контроль влияния седации на внимание.

Поскольку продолжительная гиперпролактинемия может влиять на рост и половое развитие у детей и подростков, следует проводить регулярную клиническую оценку гормонального статуса, включая наблюдение за менструальным циклом, половым развитием и другими возможными пролактин-зависимыми эффектами, измерение роста и веса.

Во время приема Рисполепта регулярно должна проводиться проверка наличия экстрапирамидных симптомов и иных двигательных расстройств.

Пациентам в период терапии следует воздерживаться от ведения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Перед одновременным применением рисперидона с иными лекарственными средствами/веществами следует проконсультироваться с врачом, чтобы избежать возможного развития нежелательных побочных эффектов вследствие лекарственного взаимодействия.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °С.

Срок годности раствора и таблеток – 3 года.