Релиум

Релиум – транквилизатор анксиолитического, снотворного, противосудорожного и миорелаксирующего действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Релиума:

• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: слегка опалесцирующая, прозрачная, от бесцветного до зеленовато-желтого цвета жидкость (по 2 мл в ампуле из бесцветного стекла гидролитического класса I (Евр. Фарм.), по 5 ампул в поддоне из ПВХ, по 1, 2 или 10 поддонов в картонной коробке, снабженной стикерами контроля первого вскрытия);
• Раствор для инъекций (по 2 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной пластиковой упаковке, в пачке картонной 1 или 10 упаковок; по 2 мл в ампуле, в пачке картонной 50 ампул);
• Таблетки, покрытые оболочкой (по 20 шт. в ячейковой контурной упаковке, в картонной пачке 1 упаковка; по 20 шт. в блистере, в картонной пачке 1 блистер; для стационаров – по 6000, 12000 или 17000 шт. в полиэтиленовых пакетах, по 1 пакету в полипропиленовой банке).

Состав 1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения:

• Активное вещество: диазепам – 5 мг (в 1 ампуле – 10 мг);
• Дополнительные компоненты: пропиленгликоль, бензойная кислота, бензиловый спирт, этанол (этиловый спирт) 96 %, вода для инъекций, бензоат натрия.

Активное вещество 1 мл раствора для инъекций: диазепам – 5 мг (в 1 ампуле – 10 мг).

Состав 1 таблетки:

• Активное вещество: диазепам – 5 мг;
• Дополнительные компоненты: лактоза, хинолиновый желтый Е 104, стеарат магния, тальк, твин 80, желатин, картофельный крахмал;
• Оболочка: полиэтиленгликоль 6000, фталат ацетилцеллюлозы.

Показания к применению

• Неврозоподобные и невротические расстройства с проявлением тревоги;
• Психомоторное возбуждение, вызванное тревогой, бессонница;
• Эпилептические припадки и судорожные состояния различной этиологии (для купирования приступов);
• Состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (острые нарушения мозгового кровообращения, столбняк и т. п.);
• Абстинентный синдром и делирий при алкоголизме;
• Гипертоническая болезнь, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, сердечная недостаточность, рак (сопровождающиеся тревогой, повышенной возбудимостью); гипертонический криз, спазмы сосудов, эклампсия, неукротимая рвота, климактерические и менструальные расстройства (в составе комплексной терапии).

Релиум используют при посттравматических состояниях, двигательной реабилитации, а также различных диагностических процедурах и в хирургической практике для премедикации и атаралгезии (в комбинации с другими нейротропными препаратами и анальгетиками).

Противопоказания

Абсолютные:

• Выраженная дыхательная недостаточность (независимо от причины), расстройства дыхания центрального происхождения;
• Нарушение сознания, головокружение;
• Глаукома;
• Миастения;
• Период кормления грудью и беременность (особенно I триместр);
• Депрессивные состояния со склонностью к суициду;
• Острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненных функций (для раствора);
• Травмы головы (для раствора);
• Расстройства равновесия;
• Шок, кома (для раствора);
• Острые интоксикации снотворными, наркотическими и психотропными лекарственными средствами, способными оказывать угнетающее влияние на центральную нервную систему;
• Абсанс или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении способствует возникновению тонического эпилептического статуса);
• Возраст до 5 недель;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным бензодиазепина.

Относительные (средство следует применять с крайней осторожностью из-за высокой вероятности появления осложнений):

• Органические заболевания головного мозга;
• Спинальные и церебральные атаксии;
• Печеночная и/или почечная недостаточность;
• Эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе;
• Данные о зависимости в анамнезе;
• Гиперкинез;
• Гипопротеинемия;
• Психоз (возможны парадоксальные реакции);
• Ночное апноэ (диагностированное или предполагаемое);
• Преклонный возраст.

Использование Релиума в период беременности допустимо только по жизненно важным показаниям в исключительных случаях. При применении в I триместре беременности препарат повышает угрозу развития врожденных пороков и оказывает на плод токсическое действие, а во II и III триместре (при использовании терапевтических доз) – может спровоцировать у новорожденного угнетение центральной нервной системы. Постоянный прием средства в период беременности может способствовать развитию у новорожденного симптомов отмены.

Способ применения и дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой
Релиум принимают внутрь по 5-20 мг (1-4 таблетки), разделенных на несколько приемов, непродолжительным курсом.

Для лечения бессонницы взрослым назначают кратковременно по 5-10 мг (1-2 таблетки) за полчаса до сна.

При спастических состояниях мышц взрослые принимают в несколько приемов дозу 5-15 мг (1-3 таблетки), в случае необходимости суточную дозу увеличивают до 60 мг (12 таблеток).

При алкогольном абстинентном синдроме суточная доза составляет 30 мг (6 таблеток) разделенных на 3 приема, максимально допустимая доза – 60 мг в сутки.

Рекомендованные суточные дозы для детей и подростков в зависимости от возраста:

• 2-3 года – 2-5 мг в 2-3 приема;
• 4-7 лет – 4-6 мг в 2-3 приема;
• 8-18 лет – 5-8 мг в 2 приема.

Раствор для инъекций, раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Длительность лечения и режим дозирования Релиума подбирается лечащим врачом строго индивидуально, с учетом состояния пациента и переносимости средства.

Препарат вводят внутривенно или внутримышечно (глубоко в крупные мышцы), для взрослых доза может варьировать от 2 до 20 мг.

Рекомендованный режим дозирования для взрослых:

• Тяжелые рецидивирующие судорожные припадки и эпилептический статус: вводят в вену или мышцу в начальной дозе 5-10 мг, при необходимости инъекцию повторяют через 10-15 минут и еще спустя 2-4 часа, максимальная доза в сутки – 30 мг;
• Острые случаи беспокойства и тревоги: назначают внутривенную или внутримышечную инъекцию в дозе 2-5 мг, в случае необходимости вводят повторно в той же дозе через 3-4 часа;
• Столбняк, спазмы мышц, атетоз: внутривенно или внутримышечно по 5-10 мг, при столбняке может потребоваться увеличение дозы;
• Тяжелые фобические расстройства: вводят в вену или мышцу в дозе 5-10 мг, повторная инъекция допустима спустя 3-4 часа;
• Алкогольный абстинентный синдром: однократно внутривенно или внутримышечно используют в дозе 10 мг, затем в случае необходимости через 3-4 часа – в дозе 5-10 мг;
• Премедикация: внутривенно медленно вводят 10 мг, при максимальной дозе 20 мг (назначенной только в том случае, если пациент не получает одновременно наркотические анальгетики). Также разрешается внутримышечное введение в дозе 5-10 мг за 30 минут до назначенной операции/процедуры;
• Гипертоническая болезнь (сопровождающаяся повышенной возбудимостью, тревогой), гипертонический криз, спазмы сосудов, менструальные и климактерические расстройства (в составе комплексной терапии): дозу подбирают индивидуально, средняя терапевтическая составляет 5-10 мг;
• Электроимпульсная терапия: проводят внутривенную инъекцию в дозе 5-10 мг за 5-10 минут до начала процедуры.

Детям с 5-й недели жизни Релиум назначают для лечения столбняка внутривенно (медленно) или внутримышечно в дозе 1-2 мг, от 5 лет и старше – в дозе 5-10 мг, в случае необходимости инъекцию повторяют через 3-4 часа.

При тяжелых рецидивирующих судорожных припадках и эпилептическом статусе детям с 5-й недели жизни и до 5 лет препарат вводят под контролем дыхательной функции внутривенно медленно на протяжении 2-5 минут в дозе 0,2-0,5 мг (максимально до 5 мг), детям старше 5 лет – в дозе 1 мг (максимально до 10 мг). В случае необходимости проводят повторное введение раствора через 2-4 часа.

Пациентам преклонного возраста, а также истощенным и ослабленным больным рекомендуют к приему ½ обычной дозы.

При наличии функциональных нарушений почек и печени дозу подбирают индивидуально, с учетом клиренса креатинина и степени печеночной недостаточности.

Непосредственно перед внутривенным введением содержащийся в ампуле препарат (2 мл) разводят до объема 10 мл 5% раствором глюкозы или 0,9 % раствором натрия хлорида (физиологического раствора), инъекцию проводят со скоростью до 4 мг (4 мл) в минуту. Для внутривенного капельного вливания Релиум в дозе 100 мг (10 ампул) разводят в 500 мл 5% раствора глюкозы или физиологического раствора и проводят инфузию со скоростью 40 мл в час (8 мг диазепама).

Побочные действия

• Нервная система: в начале курса (преимущественно у пожилых пациентов) – замедление двигательных и психических реакций, повышенная утомляемость, вялость, нарушение концентрации внимания, притупление эмоций, антероградная амнезия; головокружение, сонливость, головная боль, замедление реакции, дезориентация и состояние спутанности сознания, атаксия; редко – подавленность настроения, эйфория, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), дизартрия, гипорефлексия, парадоксальные реакции (бессонница, раздражительность, острое возбуждение, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, мышечный спазм, суицидальная наклонность, агрессивные вспышки, страх, психомоторное возбуждение), депрессия (в случае ранее имеющейся недиагностированной);
• Мочеполовая система: нарушение либидо, дисменорея, нарушение функции почек;
• Органы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз (боль в горле, озноб, необычная слабость или усталость, гипертермия);
• Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, тахикардия, сердцебиение;
• Пищеварительная система: анорексия, рвота, изжога, сухость во рту/гиперсаливация, гастралгия, икота, повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз, функциональные нарушения печени, желтуха;
• Аллергические реакции: очень редко – крапивница, зуд, сыпь, анафилактические реакции;
• Местные реакции: боль, эритема, флебит в месте введения;
• Прочие: лекарственная зависимость, привыкание; редко – снижение массы тела, булимия, нарушение зрения (нечеткое зрение, диплопия), нарушение функции внешнего дыхания, угнетение дыхательного центра.

При резком снижении дозы или прекращении терапии Релиумом может возникнуть «синдром отмены», симптомами которого являются: спазм скелетной мускулатуры и гладких мышц внутренних органов, дисфория, нарушение сна, нервозность, чувство страха, возбуждение, волнение, тревожность, головная боль, раздражительность, усиление потоотделения, деперсонализация, тремор, тошнота, рвота, депрессия, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, светобоязнь, парестезия, галлюцинации, судороги, тахикардия, редко – острый психоз.

В случае быстрого внутривенного введения возможно развитие угнетения дыхания и кровообращения, подобные осложнения можно почти полностью предотвратить при соблюдении рекомендуемой скорости введения препарата и горизонтальной позиции пациента при проведении инъекции.

При использовании Релиума в акушерстве у недоношенных и доношенных детей может отмечаться диспноэ, гипотермия, мышечная гипотензия.

Особые указания

Нельзя резко прекращать использование средства из-за угрозы появления «синдрома отмены». Значительному снижению выраженности его проявлений (намного слабее, чем у других бензодиазепинов) способствует медленный период полувыведения диазепама.

Терапию препаратом необходимо отменить при наблюдении таких явлений как острые состояния возбуждения, повышенная агрессивность, чувство страха, тревожность, мысли о самоубийстве, усиление мышечных судорог, галлюцинации, поверхностный сон, трудное засыпание.

При наличии тяжелых депрессий средство может быть использовано пациентом для реализации суицидальных намерений (медперсоналу и близким больного требуется проявлять особое внимание).

При резкой отмене Релиума или в начале его применения возможно ускорение развития эпилептического статуса или припадков у пациентов с эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе.

Многократное использование препарата способствует возникновению толерантности к его действию.

При проведении внутривенных инъекций у детей необходимо проявлять крайнюю осторожность ввиду высокой вероятности появления побочных реакций на компоненты препарата, и усугубления угрозы развития острой дыхательной недостаточности.

Введение раствора (как внутримышечно, так и внутривенно) в дозах, превышающих 30 мг, во время родов и на протяжении 15 часов до родоразрешения может спровоцировать у новорожденного снижение мышечного тонуса, гипотермию, понижение артериального давления, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), подавление сосательного рефлекса, нарушение метаболизма в ответ на холодовой стресс.

Необходимо помнить о том, что препараты, включающие в состав бензиловый спирт, могут вызвать реакции гиперчувствительности, а у детей младше 3 лет – развитие токсических реакций (в т. ч. у новорожденных – смертельный токсический синдром, проявляющийся гипотензией, угнетением центральной нервной системы и дыхания, метаболическим ацидозом, почечной недостаточностью, внутричерепными кровоизлияниями).

При парентеральном использовании препарата у детей, у взрослых пациентов с эпилепсией, печеночной недостаточностью или страдающих алкоголизмом, следует учитывать, что раствор содержит этиловый спирт.

Входящий в состав раствора Релиума пропиленгликоль может стать причиной развития аллергии, а бензоат натрия – желтухи у новорожденных.

Бензойная кислота, содержащаяся в растворе, может вызвать раздражение конъюнктивы, слизистой оболочки глаза, а также кожи.

Не рекомендуется применять бензодиазепины при наличии тяжелой печеночной недостаточности вследствие возможного ускорения развития печеночной энцефалопатии.

Резкая отмена диазепама при длительном курсе может привести к возникновению абстинентного синдрома, проявляющегося ухудшением настроения, бессонницей, выраженной раздражительностью и психомоторным возбуждением.

При длительном курсе необходимо проведение периодических исследований крови и функциональных проб печени.

В период терапии Релиумом и на протяжении 5 дней после ее завершения нельзя употреблять этанол, водить автотранспорт и управлять сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия при сочетанном использовании диазепама с другими лекарственными веществами и препаратами:

• Опиоиды, антидепрессанты, нейролептики, препараты для общей анестезии, наркотические анальгетики, психотропные, холинолитические, симпатолитические, седативные, снотворные, противоэпилептические и антигистаминные лекарственные средства – усугубляется угнетающее действие диазепама на центральную нервную систему;
• Гипотензивные средства – возрастает выраженность снижения артериального давления;
• Наркотические анальгетики – усиливается эйфория, приводящая к ускорению появления психологической зависимости; повышается угнетающее действие диазепама на центральную нервную систему;
• Омепразол, циметидин, вальпроевая кислота, пропоксифен, пропранолол, метопролол, кетоконазол, изониазид, флуоксетин, дисульфирам, эритромицин, пероральные контрацептивы – удлиняется период полувыведения диазепама и возрастает его эффективность;
• Миорелаксанты – повышается их воздействие;
• Этанол – усиливается угнетающее действие диазепама на центральную нервную систему; возможно развитие парадоксальных реакций (агрессивное поведение, психодвигательное возбуждение, угнетение дыхания и даже кома);
• Рифампицин и другие индукторы микросомальных ферментов печени – ускоряется метаболизм диазепама и уменьшается его эффективность;
• Теофиллин (используемый в низких дозах) – возможно уменьшение или изменение действия диазепама;
• Клозапин – способствует усилению угнетения дыхания;
• Леводопа – снижается ее эффективность;
• Препараты, блокирующие канальцевую секрецию – замедляется процесс конъюгации диазепама в печени, что приводит к удлинению его влияния или более быстрому всасыванию;
• Психостимуляторы, аналептики, ингибиторы моноаминоксидазы – изменяется активность диазепама;
• Низкополярные сердечные гликозиды – повышается их концентрация в сыворотке и развивается дигиталисная интоксикация;
• Зидовудин – потенциально возможно возрастание его токсичности.

Раствор Релиума в одном шприце фармацевтически несовместим с другими препаратами.

Премедикация диазепамом позволяет уменьшить необходимую для вводного наркоза дозу фентанила и время, требующееся для «выключения» сознания при помощи индукционных доз.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности – 3 года.