Реланиум

Реланиум – лекарственное средство с анксиолитическим действием (транквилизатор).

Форма выпуска и состав

Выпускают Реланиум в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения: желто-зеленая или бесцветная, прозрачная жидкость (по 2 мл в ампулах; 5 ампул в пластиковых держателях; 1, 2 или 10 держателей в картонной пачке).

В состав 1 мл раствора входит:

• Действующее вещество: диазепам – 5 мг;
• Вспомогательные компоненты: вода для инъекций, уксусная кислота 10% (до рН 6,3-6,4), уксусная кислота ледяная, натрия бензоат, бензиловый спирт, этанол 96%, пропиленгликоль.

Показания к применению

• Невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги (для терапии);
• Психомоторное возбуждение, связанное с тревогой (для купирования);
• Эпилептические припадки и судорожные состояния различного генеза (для купирования);
• Состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (включая острые нарушения мозгового кровообращения, столбняк);
• Абстинентный синдром и делирий при алкоголизме (для купирования);
• Климактерические и менструальные расстройства, спазмы сосудов, гипертонический криз, артериальная гипертензия, сопровождающаяся повышенной возбудимостью и тревогой (в составе комплексного лечения).

Реланиум также используют при различных диагностических процедурах, в акушерской и хирургической практике для премедикации и атаралгезии в комбинации с анальгетиками и другими нейротропными лекарственными средствами.

Противопоказания

• Синдром ночного апноэ;
• Тяжелая форма миастении;
• Шок;
• Кома;
• Острые интоксикации препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (психотропные, снотворные и наркотические средства);
• Тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности);
• Острая дыхательная недостаточность;
• Явления зависимости от наркотических средств и алкоголя в анамнезе (исключением является терапия делирия и алкогольного абстинентного синдрома);
• Закрытоугольная глаукома;
• Состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести;
• Детский возраст до 30 дней включительно;
• Беременность (в особенности I и III триместры);
• Период грудного вскармливания;
• Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Относительные (требуется использовать с крайней осторожностью, поскольку высока вероятность развития осложнений):

• Абсансы или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении может послужить развитию тонического эпилептического статуса);
• Эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало терапии препаратом или его резкая отмена могут ускорять развитие эпилептического статуса или припадков);
• Печеночная и/или почечная недостаточность;
• Церебральная и спинальная атаксия;
• Гиперкинез;
• Склонность к злоупотреблению психотропными препаратами;
• Депрессия;
• Органические заболевания головного мозга (возможно развитие парадоксальных реакций);
• Гипопротеинемия;
• Пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Раствор вводят внутривенно или внутримышечно.

Режим дозирования:

• Психомоторное возбуждение, связанное с тревогой (для купирования): внутривенно медленно по 5-10 мг раствора; по прошествии 3-4 ч, при необходимости, повторно вводят ту же дозу препарата;
• Столбняк: внутривенно медленно или глубоко внутримышечно по 10 мг раствора, затем внутривенно капельно вводят 100 мг диазепама, разведенных в 0,5 л 5% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида, со скоростью 5-15 мг в 1 ч;
• Эпилептический статус: внутримышечно или внутривенно по 10-20 мг раствора; через 3-4 ч допускается введение повторной дозы Реланиума;
• Спазм скелетных мышц: внутримышечно по 10 мг раствора за 1-2 ч до начала операции;
• Акушерская практика: при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца внутримышечно по 10-20 мг препарата.

Новорожденным старше 30 дней препарат вводят внутривенно медленно по 0,1-0,3 мг раствора на 1 кг массы тела до максимальной дозы 5 мг; допускается повторное введение препарата по прошествии 2-4 ч (в зависимости от клинических симптомов).

Детям 5 лет и старше Реланиум вводят внутривенно медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; через 2-4 ч, при необходимости, возможно введение повторной дозы препарата.

Побочные действия

• Центральная и периферическая нервная система: в начале терапии (в особенности у больных пожилого возраста) – антероградная амнезия (развивается более часто, нежели при приеме иных бензодиазепинов), замедление двигательных и психических реакций, притупление эмоций, дезориентация, атаксия, нарушение концентрации внимания, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость; редко – дизартрия, гипорефлексия, мышечная слабость, астения, дистонические экстрапирамидные реакции, спутанность сознания, каталепсия, тремор, депрессия, эйфория, головная боль; в отдельных случаях – парадоксальные реакции (нарушения сна, тревога, галлюцинации, спутанность сознания, мышечный спазм, суицидальные наклонности, страх, психомоторное возбуждение, вспышки агрессии);
• Система кроветворения: тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз (слабость или выраженная утомляемость, боли в горле, гипертермия, озноб), нейтропения, лейкопения;
• Пищеварительная система: желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, нарушения функции печени, запор, снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, икота, изжога, гиперсаливация или сухость во рту;
• Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотензия;
• Мочевыделительная система: нарушение функции почек, задержка или недержание мочи;
• Половая система: дисменорея, снижение или повышение либидо;
• Дыхательная система: угнетение дыхания (при слишком быстром введении лекарственного средства);
• Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь;
• Местные реакции: венозный тромбоз или флебит в месте введения;
• Прочие: лекарственная зависимость, привыкание; редко – снижение массы тела, булимия, диплопия, угнетение дыхательного центра.

В случаях резкого снижения дозы Реланиума или прекращения его применения возможно возникновение синдрома отмены (галлюцинации, судороги, тахикардия, светобоязнь, парестезии, расстройства восприятия (включая гиперакузию), тремор, тошнота, рвота, депрессия, усиление потоотделения, деперсонализация, спазм гладких мышц скелетной мускулатуры и внутренних органов, дисфория, нарушения сна, психомоторное возбуждение, страх, тревога, головная боль, повышенная раздражительность; редко – психотические расстройства). При использовании раствора в акушерстве у новорожденных может наблюдаться диспноэ, гипотермия, мышечная гипотония.

Особые указания

Реланиум с особой осторожностью следует применять у пациентов с тяжелой депрессией, поскольку диазепам может быть использован для реализации суицидальных намерений.

Внутривенно лекарственное средство необходимо вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждый 1 мл (5 мг) раствора. Внутривенные непрерывные инфузии не рекомендуются, поскольку может образовываться осадок и адсорбироваться препарат материалами из поливинилхлорида инфузионных баллонов и трубок.

В случаях длительного применения препарата при почечной или печеночной недостаточности следует контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.

При использовании высоких доз Реланиума, а также при длительной терапии у больных, ранее злоупотреблявших лекарственными средствами или алкоголем, возрастает риск формирования лекарственной зависимости. Не рекомендуется длительное применение препарата без особой необходимости. Важно не допускать резкого прекращения терапии в связи с риском возникновения синдрома отмены, однако благодаря медленному выведению диазепама, проявление данного синдрома выражено намного слабее, чем у иных бензодиазепинов.

В случаях усиления мышечных судорог, возникновения галлюцинаций, суицидальных мыслей, чувства страха, тревоги, психомоторного возбуждения, повышенной агрессивности, поверхностного сна и трудного засыпания терапию препаратом следует прекратить.

У больных пожилого возраста Реланиум следует применять с особой осторожностью и не превышать рекомендуемые дозы.

При заболеваниях печени или почек перед назначением препарата рекомендуется оценить соотношение возможного риска с потенциальной пользой лечения.

Раствор нельзя вводить внутриартериально, поскольку это может послужить развитию гангрены.

Следует учитывать, что при длительном использовании лекарственного средства может развиваться привыкание.

В период терапии нельзя употреблять алкоголь.

К угнетающему влиянию бензодиазепинов на ЦНС (центральная нервная система) очень чувствительны дети, в особенности младшего возраста. Препараты, в состав которых входит бензиловый спирт, не рекомендуется применять у новорожденных, поскольку у них может развиваться токсический синдром, проявляющийся внутричерепным кровоизлиянием, эпилептическими припадками, артериальной гипотензией, почечной недостаточностью, затруднением дыхания, угнетением ЦНС и метаболическим ацидозом.

Пациентам в период лечения следует воздерживаться от ведения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Антагонизм в отношении эффектов Реланиума проявляют коразол, стрихнин и ингибиторы моноаминоксидазы.

Резкое усиление угнетающего действия на ЦНС наблюдается при комбинированном применении препарата с этанолом, нейролептиками, антидепрессантами, средствами для общей анестезии, миорелаксантами, производными бензодиазепина, другими транквилизаторами, опиоидными анальгетиками, седативными или снотворными средствами.

Влияние препаратов/веществ на диазепам при одновременном применении:

• Метопролол, кетоконазол, изониазид, эстрогенсодержащие препараты, конкурентно ингибирующие метаболизм в печени (процессы окисления), пероральные контрацептивы, флуоксетин, эритромицин, дисульфирам, циметидин: могут замедлять его метаболизм и повышать концентрации в плазме крови;
• Вальпроевая кислота, пропранолол: повышают его концентрации в плазме крови;
• Рифампицин: может индуцировать его метаболизм, за счет чего уменьшаются концентрации диазепама в плазме крови;
• Индукторы микросомальных ферментов печени: уменьшают его эффективность;
• Опиоидные анальгетики: усиливают его угнетающее влияние на ЦНС;
• Омепразол: удлиняет время его выведения;
• Психостимуляторы, дыхательные аналептики: снижают его активность;
• Теофиллин: в низких дозах может уменьшать его седативное действие.

При комбинированном использовании диазепама с гипотензивными препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта; с клозапином – усиление угнетения дыхания.

Реланиум при одновременном применении с зидовудином может повышать его токсичность; с леводопой у пациентов, страдающих паркинсонизмом – снижает ее эффективность; с сердечными гликозидами – может повышать их концентрации в сыворотке крови и послужить развитию дигиталисной интоксикации.

Премедикация лекарственным средством позволяет снизить дозу фентанила, необходимую для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Раствор Реланиум несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.