Рексетин

Рексетин – лекарственное средство с антидепрессивным действием.

Форма выпуска и состав

Выпускают Рексетин в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, почти белые или белые, с риской на одной стороне; на другой стороне гравировка «Х20» – для дозы 20 мг, «Х30» – для дозы 30 мг (по 10 шт. в блистерах; 3 блистера в пачке картонной).

В состав 1 таблетки входит:

• Действующее вещество: пароксетина гидрохлорида гемигидрат – 22,76 или 34,14 мг (соответствует содержанию пароксетина – 20 или 30 мг);
• Вспомогательные компоненты: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, кальция гидрофосфата дигидрат, гипромеллоза;
• Оболочка: титана диоксид, полисорбат 80, макрогол 6000, макрогол 400, гипромеллоза.

Показания к применению

• Панические расстройства, в том числе с агорафобией (страх пребывания в толпе);
• Депрессии различного генеза, включая состояния, сопровождающиеся тревогой;
• ГТР (генерализованное тревожное расстройство);
• Обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости);
• Социофобии;
• Посттравматические стрессорные расстройства.

Рексетин также применяют в рамках противорецидивной терапии.

Противопоказания

• Одновременная терапия тиоридазином, ингибиторами МАО (моноаминоксидазы) и период 2 недели после их отмены;
• Детский и подростковый возраст младше 18 лет;
• Беременность;
• Период грудного вскармливания;
• Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Относительные (требуется использовать с крайней осторожностью, поскольку высока вероятность развития осложнений):

• Нарушения функций сердечно-сосудистой системы;
• Глаукома;
• Печеночная недостаточность;
• Эпилепсия в анамнезе;
• Хроническая почечная недостаточность;
• Гиперплазия предстательной железы;
• Одновременная терапия нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами (оксазепам), литием;
• Пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, во время еды (желательно утром). Кратность приема препарата – 1 раз в день.

Доза Рексетина может быть изменена по прошествии 14-28 суток терапии (в зависимости от клинического состояния пациента).

Режим дозирования:

• Депрессия: суточная доза – 20 мг. В большинстве случаев эффект развивается постепенно. У некоторых пациентов возможно повышение дозы препарата на 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта, максимальная в сутки – до 50 мг;
• Обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости): начальная доза – 20 мг в день, с возможным увеличением на 10 мг до достижения терапевтического ответа; максимально в сутки до 40 мг, но в исключительных случаях может быть увеличена до 60 мг (не более);
• Панические расстройства: рекомендуемая терапевтическая доза – 40 мг в день. Прием препарата следует начинать с 10 мг в день (обусловлено возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале лечения) и постепенно повышать дозу на 10 мг в неделю до достижения необходимого эффекта; максимально в сутки до 60 мг (не более);
• Социофобии: начальная доза – 20 мг в день; в случаях, когда после приема препарата в течение 14 суток не отмечается существенного улучшения в состоянии пациента, дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно до достижения желаемого эффекта; максимально в сутки до 50 мг (не более); для поддерживающей терапии лекарственное средство применяют в дозе 20 мг в день;
• Генерализованное тревожное расстройство: суточная доза – 20 мг, с возможным постепенным ее увеличением на 10 мг в неделю в зависимости от реакции пациента на терапию; максимально в сутки до 50 мг;
• Посттравматические стрессорные расстройства: суточная доза – 20 мг, с возможным увеличением на 10 мг, в зависимости от реакции пациента на лечение; максимально в сутки до 50 мг.

Рекомендуется для предотвращения возможности рецидивов, в зависимости от клинического состояния пациента, проводить поддерживающее лечение. После исчезновения депрессии оно может составлять 3-6 месяцев, при панических и обсессивных расстройствах – более длительный период. Как и при использовании иных психотропных средств, важно избегать резкой отмены Рексетина.

Концентрация пароксетина в сыворотке крови может нарастать быстрее обычного у пациентов пожилого возраста и ослабленных больных, в связи с чем рекомендуется применять препарат в начальной дозе – 10 мг в день (в зависимости от состояния пациента может повышаться на 10 мг еженедельно); максимальная доза – 40 мг в день (не более).

В случаях почечной (клиренс креатинина (КК) < 30 мл в 1 мин) или печеночной недостаточности концентрация пароксетина в плазме крови возрастает, в связи с чем рекомендуемая суточная доза Рексетина составляет 20 мг (может быть увеличена в зависимости от состояния пациента, однако рекомендуется поддерживать ее на минимально возможном уровне).

Побочные действия

• Пищеварительная система: тошнота; иногда – снижение аппетита, диарея, запор; редко – повышение показателей печеночных функциональных проб; в отдельных случаях – тяжелое нарушение функции печени;
• Центральная и периферическая нервная система: бессонница, повышенная утомляемость, общая слабость, тремор, сонливость; в отдельных случаях – снижение концентрации внимания, сомнамбулизм, головокружение, парестезии, повышенная раздражительность, головная боль; редко – орофациальная дистония, экстрапирамидные нарушения (преимущественно отмечаются при предшествующем интенсивном применении нейролептиков), повышение внутричерепного давления, эпилептиформные припадки;
• Вегетативная нервная система: сухость во рту, повышенное потоотделение;
• Орган зрения: в отдельных случаях – мидриаз, нарушение зрения; редко – приступ острой глаукомы;
• Сердечно-сосудистая система: в отдельных случаях – обморочные состояния, лабильность артериального давления, изменения электрокардиограммы, тахикардия;
• Половая система: расстройство эякуляции; в отдельных случаях – изменение либидо;
• Мочевыделительная система: редко – затруднение мочеиспускания;
• Водно-электролитный баланс: в отдельных случаях – гипонатриемия с эпилептиформной симптоматикой, нарушением сознания или развитием периферических отеков (после отмены терапии уровень натрия в крови нормализуется); в некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона (в большинстве эпизодов наблюдалось у больных престарелого возраста, получающих одновременную терапию мочегонными и другими препаратами);
• Аллергические реакции: редко – кожный зуд, анафилактические реакции (ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница), отеки в области лица и конечностей, подкожные кровоизлияния, гиперемия кожи;
• Прочие: в единичных случаях – гипергликемия, миоклония, миастения, миалгии, миопатии; редко – изменение вкуса, повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния, гипогликемия, галакторея, гиперпролактинемия, тромбоцитопения (причинно-следственная связь ее возникновения с приемом Рексетина не доказана), повышение или снижение массы тела, повышенная кровоточивость (развивалась в нескольких случаях).

При внезапной отмене лекарственного средства могут возникать: спутанность сознания, повышенное потоотделение, тошнота, тремор, ажитация, нарушение сна, чувство страха, нарушения чувствительности (например, парестезии), головокружение.

Особые указания

Одновременный прием пароксетина с ингибиторами МАО, а также на протяжении 2 недель после их отмены противопоказан. В дальнейшем препарат может применяться с особой осторожностью, начиная с малых доз с постепенным их повышением до достижения желательного эффекта. После отмены пароксетина в течение 2 недель нельзя начинать прием ингибиторов МАО.

В случаях, когда до начала приема препарата пациент находился в маниакальном состоянии, следует учитывать возможность наступления рецидива во время терапии.

Опыт использования пароксетина в комбинации с электросудорожной терапией в настоящее время недостаточен.

Тщательное наблюдение в период приема препарата требуется за больными с депрессией или наркоманией в период абстиненции, так как они предрасположены к суицидальным попыткам.

Важно учитывать связь депрессии с повышенным риском суицидальных мыслей, аутоагрессией и самоубийством, сохраняющихся до момента наступления ремиссии. В связи с тем, что в течение первых нескольких недель или более от начала приема препарата может не наступить улучшения, пациенты должны находится под тщательным наблюдением до момента наступления такого улучшения. Имеющийся клинический опыт свидетельствует, что риск самоубийства может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления при использовании антидепрессантов.

С повышенным риском суицидального поведения могут быть связаны и иные психиатрические состояния, для лечения которых используется лекарственное средство. Следует учитывать, что эти состояния также могут сопутствовать большому суицидальному поведению. В связи с этим должны применяться те же меры предосторожности, как и при терапии больных с большим депрессивным расстройством. При суицидальном поведении или мыслях в анамнезе, а также у больных, демонстрирующих существенную степень суицидального мышления до начала применения Рексетина, риск суицидальных мыслей или попыток самоубийства повышен, поэтому они должны находится под тщательным наблюдением в течение терапии. У таких больных в возрасте 18-29 лет повышен риск самоубийства, в связи с чем лечение должно проходить под тщательным контролем.

Больным, а также лицам, оказывающим им помощь, следует быть готовыми к необходимости контроля в экстренных ситуациях (возникновение мыслей об аутоагрессии или суицидального поведения/намерений), для того, чтобы при их появлении немедленно обратиться за медицинской помощью.

Пациентам в начале терапии Рексетином и в течение индивидуально установленного срока не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Влияние пароксетина на препараты/вещества при одновременном применении:

• Трициклические антидепрессанты: может ингибировать их метаболизм (посредством ингибирования изофермента CYP2D6), из-за чего следует снижать их дозу и соблюдать осторожность при использовании такой комбинации;
• Изофермент CYP2D6: тормозит его активность, в связи с чем требуется соблюдение особой осторожности при одновременном использовании пароксетина с препаратами, метаболизм которых происходит посредством данного изофермента, включая некоторые антидепрессанты (флуоксетин, дезипрамин, имипрамин, амитриптилин, нортриптилин), фенотиазины (тиоридазин), антиаритмические препараты класса 1 C (энкаинид, флекаинид, пропафенон) или с лекарственными средствами, блокирующими его действие (кодеин, циметидин, хинидин);
• Проциклидин: увеличивает его концентрацию в плазме крови, в связи с чем при появлении антихолинергических побочных эффектов требуется снижение дозы проциклидина;
• Теофиллин: может повышать его концентрацию в крови.

Влияние препаратов/веществ на пароксетин при одновременном применении:

• Препараты, усиливающие или тормозящие активность ферментных систем печени: могут оказывать влияние на его метаболизм и фармакокинетику. При совместном использовании с ингибиторами метаболических ферментов печени следует применять наименьшую эффективную дозу пароксетина; с индукторами печеночных ферментов – изменения его начальной дозы не требуется; далее дозировки изменяют в зависимости от клинического эффекта;
• Циметидин: повышает его уровень в плазме крови на стадии равновесного состояния (поскольку циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома Р450);
• Фенобарбитал: снижает его концентрацию в плазме крови и укорачивает T¹/₂ (поскольку фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома Р450);
• Фенитоин: снижает его концентрацию в плазме крови (также возможно увеличение частоты побочных эффектов обоих препаратов).

При одновременном применении пароксетина в комбинации с триптофаном наблюдалось появление головокружения, повышенного потоотделения, тошноты и головной боли (рекомендуется избегать их совмещения).

Вследствие приема Рексетина с суматриптаном возможны нарушения координации, гиперрефлексия, общая слабость (требуется медицинский контроль).

Фармакодинамическое взаимодействие предполагается между пароксетином и варфарином (при неизмененном протромбиновом времени отмечается повышенная кровоточивость), в связи с чем такую комбинацию следует применять с осторожностью.

Как и при использовании других ингибиторов обратного захвата серотонина, между пароксетином и ингибиторами МАО в опытах на животных было отмечено нежелательное взаимодействие.

Пароксетин с осторожностью следует использовать в сочетании с дигоксином (ввиду отсутствия достаточного клинического опыта).

Рексетин не усиливает действие этанола, однако из-за влияния пароксетина на ферментную систему печени следует исключить употребление спиртных напитков во время его приема.

Поскольку пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, при его одновременном использовании с препаратами, которые также связываются с белками плазмы, возможно усиление побочных эффектов (на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови);

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре до 30 °C.

Срок годности – 5 лет.