Преднизолон

Преднизолон – ГКС (глюкокортикостероид) для наружного, перорального и парентерального применения. Оказывает иммунодепрессивное, противовоспалительное и противоаллергическое действие.

Форма выпуска и состав

Преднизолон выпускается в форме таблеток, раствора для инъекций и мази для наружного применения.

Таблетки белые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской для деления. Упакованы в контурные ячейковые упаковки по 10 шт. или полимерные банки по 20, 30, 50 или 60 шт.; в пачку из картона помещают 2, 3, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок или 1 банку.

Состав одной таблетки:

• активное вещество: преднизолон – 1 мг или 5 мг;
• дополнительные вещества: лактоза, сахароза, желатин, кальция стеарата моногидрат и крахмал картофельный.

Раствор для инъекций (для внутримышечного и внутривенного введения) представляет собой прозрачную бесцветную (иногда желтоватую или зеленовато-желтоватую) жидкость. Упаковка – темные или бесцветные стеклянные ампулы (по 1 мл раствора в одной ампуле), помещенные в пластиковые поддоны или блистеры по 1, 3, 5 или 10 шт. В пачке из картона один поддон или один блистер. Иногда ампулы с раствором в количестве 3, 5 или 10 шт. помещают непосредственно в картонную пачку (без поддона или блистера, а только с картонным разделителем).

Состав 1 мл раствора для инъекций:

• активное вещество: преднизолон – 15 мг или 30 мг;
• дополнительные вещества: натрия гидроксид, натрия дисульфит, динатрия эдетат, никотинамид и вода для инъекций.

Мазь белая, однородная по структуре. Упаковка – алюминиевые или ламинатные тубы, содержащие по 5, 10 или 15 г мази. В пачке из картона одна туба.

Состав 1 г мази для наружного применения:

• активное вещество: преднизолон – 5 мг;
• дополнительные вещества: метилпарабен, пропилпарабен, эмульгатор №1, вазелин медицинский, стеариновая кислота, глицерин дистиллированный и вода очищенная.

В связи с наличием большого количества производителей, возможны варианты в содержании вспомогательных веществ и видах упаковки препаратов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Преднизолон – синтетический ГКС, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает иммунодепрессивное, противовоспалительное и противоаллергическое действие, а также усиливает чувствительность бета-адренорецепторов к норадреналину, адреналину и дофамину.

Преднизолон взаимодействует со специальными рецепторами для ГКС, которые имеются во всех тканях. Образующийся в результате такого взаимодействия комплекс индуцирует синтез белков, в том числе ферментов, регулирующих важные процессы, которые протекают в клетках организма.

Препарат влияет на все виды обмена (белковый, углеводный, липидный и водно-электролитный).

Противовоспалительный эффект Преднизолона оказывается за счет снижения проницаемости капилляров, стабилизации клеточных мембран и мембран органелл, активации высвобождения медиаторов воспаления эозинофилами и тучными клетками, индуцирования синтеза липокортинов и уменьшения числа тучных клеток, которые продуцируют гиалуроновую кислоту. Действие препарата проявляется на всех этапах воспаления: он ингибирует синтез противовоспалительных цитокинов и простагландинов и делает мембраны клеток более устойчивыми к влиянию повреждающих факторов.

Противоаллергическое и иммунодепрессивное действие Преднизолона развивается благодаря следующим механизмам: уменьшение синтеза и секреции медиаторов аллергии; снижение количества циркулирующих тучных клеток, базофилов, T-лимфоцитов и B-лимфоцитов; торможение высвобождения гистамина из тучных клеток и базофилов; уменьшение чувствительности клеток организма к медиаторам аллергии; ингибирование синтеза антител; подавление развития лимфоидной и соединительной ткани; модификация иммунного ответа.

У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей Преднизолон предупреждает или уменьшает отек слизистых оболочек, тормозит процесс воспаления, снижает инфильтрацию эозинофилов в бронхах и тормозит отслаивание и эрозию слизистой оболочки. Бета-адренорецепторы, расположенные в средних и мелких бронхах, становятся более чувствительными к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам. Препарат также способствует уменьшению продукции слизи и снижению ее вязкости.

При наружном применении кроме противовоспалительного и противоаллергического действия Преднизолон проявляет противозудную и антиэкссудативную активность. Он снижает вазодилатацию в месте воспаления, уменьшает воспалительные реакции со стороны кожи и повышает проницаемость сосудистых стенок.

Фармакокинетика

После приема таблеток внутрь препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (максимальная концентрация в плазме наблюдается через 1–1,5 часа). Примерно 90% преднизолона связывается с плазменными белками (преимущественно с транскортином и альбуминами).

Метаболизм происходит в почках, печени и других тканях путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и серной кислотой. Метаболиты Преднизолона фармакологически неактивны.

Препарат выводится почками (с мочой) и печенью (с желчью). В неизмененном виде с мочой выводится около 20%. Период полувыведения препарата после перорального приема составляет 2–4 часа, а после внутримышечной или внутривенной инъекции – 2–3 часа.

Показания к применению

Преднизолон в форме таблеток применяют при следующих заболеваниях и состояниях:

• бронхиальная астма и астматический статус;
• острый и хронический бериллиоз;
• рак легкого (в комбинации с цитостатическими препаратами);
• туберкулез легких, аспирационная пневмония и туберкулезный менингит (одновременно со специальной химиотерапией);
• интерстициальные заболевания легких;
• болезни крови и системы кроветворения (аутоиммунная гемолитическая анемия, эритроцитарная анемия, врожденная гипопластическая анемия, вторичная тромбоцитопения у взрослых, лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, панмиелопатия, агранулоцитоз);
• эозинофильная пневмония (синдром Леффлера);
• повышение концентрации кальция в плазме крови на фоне онкологических заболеваний;
• нефротический синдром;
• аутоиммунные заболевания почек (в том числе острый гломерулонефрит);
• первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность;
• врожденная гиперплазия коры надпочечников;
• болезни пищеварительного тракта (язвенный колит, гранулематозный энтерит, локальный энтерит);
• гепатит;
• гипогликемия;
• тиреоидит в подострой форме;
• острая ревматическая лихорадка;
• малая хорея;
• системные заболевания соединительной ткани;
• аллергические заболевания в острой и хронической форме (отек Квинке, крапивница, сывороточная болезнь, сенная лихорадка, аллергический ринит, лекарственная экзантема, реакция на пищевые продукты);
• отек мозга (после парентерального введения преднизолона);
• рассеянный склероз;
• заболевания кожи (эксфолиативный, контактный, атопический, себорейный и буллезный герпетиформный дерматиты, псориаз, пузырчатка, экзема, синдром Лайелла, синдром Стивенса – Джонсона);
• воспалительные заболевания суставов в хронической и острой форме (подагрический и псориатический артрит, остеоартрит, полиартрит, ювенильный артрит, болезнь Бехтерева, плечелопаточный периартрит, бурсит, синовит, неспецифический тендосиновит, эпикондилит, синдром Стилла);
• профилактика отторжения трансплантата после трансплантации органов;
• уменьшение тошноты и рвоты при лечении цитостатическими препаратами;
• аллергический конъюнктивит;
• воспалительные заболевания глаз (воспаление сосудистой оболочки глаза, симпатическая офтальмия, неврит зрительного нерва).

Для экстренной терапии состояний, требующих быстрого повышения концентрации ГКС, применяют Преднизолон в форме раствора для внутримышечного и внутривенного введения. Показания к применению парентеральной формы препарата:

• состояния шока (при неэффективности сосудосуживающих и плазмозамещающих средств и другой симптоматической терапии);
• острый гепатит, печеночная кома;
• отек мозга;
• острая надпочечниковая недостаточность;
• тиреотоксический криз;
• тяжелый приступ бронхиальной астмы;
• системные заболевания соединительной ткани;
• аллергические реакции в тяжелой форме (гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции);
• уменьшение процесса воспаления и предупреждение рубцовых сужений в случае отравления прижигающими жидкостями.

Мазь Преднизолон применяют в комплексной терапии немикробных воспалительных и аллергических заболеваний кожи (экзема, псориаз, нейродермит, контактный дерматит, эритродермия, себорейный дерматит, красная волчанка, аллергический дерматит).

Противопоказания

Единственным противопоказанием к применению Преднизолона при состояниях, угрожающих жизни, является повышенная индивидуальная чувствительность к основному или вспомогательным компонентам.

Детям препарат можно назначать только по абсолютным показаниям. Лечение должно проводиться под наблюдением врача.

Относительные противопоказания для Преднизолона в форме таблеток и раствора для инъекций (препарат применяют с осторожностью):

• заболевания сердечно-сосудистой системы (включая тяжелую хроническую почечную недостаточность, повышенное артериальное давление, гиперлипидемию и недавно перенесенный инфаркт миокарда);
• заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь, эзофагит, пептическая язва, гастрит, дивертикулит, недавний анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации);
• гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее развитию;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая хроническая почечная недостаточность;
• нефроуролитиаз;
• системный остеопороз;
• астенический бульбарный паралич;
• полиомиелит (за исключением бульбарного энцефалита);
• острый психоз;
• заболевания эндокринной системы (сахарный диабет, гипотиреоз, тиреотоксикоз, болезнь Иценко – Кушинга, ожирение III–IV степени);
• иммунодефицитные состояния;
• открытоугольная и закрытоугольная глаукома;
• лимфаденит после вакцинации от туберкулеза;
• инфекционные заболевания бактериальной, вирусной и грибковой этиологии, а также паразитарные болезни (амебиаз, стронгилоидоз, простой и опоясывающий герпес, ветряная оспа, корь, системный микоз, туберкулез);
• беременность;
• до- и поствакцинальный период (препарат не рекомендуется применять за 8 недель до прививки и в течение 2 недель после вакцинации).

Мазь Преднизолон нельзя наносить на открытые раны и трофические язвы, в случае бактериальных, грибковых или вирусных поражений кожи, при туберкулезе, сифилисе, опухолях кожи, вульгарных угрях и розацеа. Препарат в форме мази противопоказан детям до 1 года и пациентам с кожными реакциями на вакцинацию. В период беременности и кормления грудью мазь применяют с осторожностью.

Преднизолон, инструкция по применению (способ и дозировка)

Таблетки

Таблетки Преднизолон предназначены для приема внутрь с небольшим количеством воды. Препарат рекомендуется принимать во время приема пищи или сразу после еды.

Желательно всю суточную дозу Преднизолона употребить в один прием. Также возможен прием двойной суточной дозы один раз в 2 дня. Наиболее благоприятный период для приема таблеток с 6 до 8 часов утра, так как именно в этот промежуток времени происходит эндогенная секреция ГКС. Высокие суточные дозы препарата можно делить на несколько приемов в течение дня, однако большую дозу все же рекомендуется принять в утренние часы.

Начальная суточная доза Преднизолона при острых состояниях и в качестве заместительной терапии составляет 20–30 мг. В дальнейшем препарат принимают в поддерживающих дозах, составляющих 5–10 мг в сутки. При необходимости назначают более высокие дозы: начальные – от 15 до 100 мг в сутки, поддерживающие – от 5 до 15 мг в сутки.

Для детей суточная доза препарата в начале лечения составляет 1–2 мг/кг в несколько приемов (от 4 до 6). Во время поддерживающей терапии таблетки Преднизолон назначают в дозе 0,3–0,6 мг/кг в сутки.

В случае продолжительного лечения препарат отменяют постепенно, плавно уменьшая его дозу.

Раствор для инъекций

Раствор вводят внутривенно или внутримышечно. Внутривенное введение сначала струйное, затем – капельное.

У взрослых пациентов Преднизолон в ампулах применяют в следующих дозах:

• состояние шока: 50–150 мг струйно внутривенно с последующим переходом на капельное введение; при сохранении высокого артериального давления спустя 10–20 минут проводят повторное струйное введение; инъекцию повторяют через 3–4 часа (суммарная доза – 300–1200 мг в сутки);
• острый гепатит: от 75 до 100 мг Преднизолона в сутки в течение 7–10 дней;
• острая надпочечниковая недостаточность: от 300 до 400 мг в сутки в несколько введений;
• почечная и/или печеночная недостаточность в острой фазе: от 25 до 75 мг в сутки (в случае необходимости суточную дозу повышают до 300–1500 мг и более);
• тиреотоксический криз: по 100 мг 2–3 раза в сутки (возможно увеличение суточной дозы до 100 мг); курс лечения в среднем составляет 6 дней и зависит от получаемого терапевтического ответа;
• астматический статус: от 500 до 1200 мг в сутки с постепенным уменьшением дозы до 300 мг в сутки и переходом на поддерживающее лечение;
• бронхиальная астма: по 75–675 мг препарата на один терапевтический курс продолжительностью от 3 до 16 дней (зависит от тяжести астмы); в случае тяжелого течения бронхиальной астмы курсовую дозу увеличивают до 1400 мг и более с дальнейшим плавным снижением дозы;
• системные заболевания соединительной ткани: от 75 до 125 мг в сутки (в комбинации с основной терапией), курс лечения составляет от 7 до 10 дней;
• тяжелая аллергия: от 100 до 200 мг в сутки в течение 3–16 дней;
• отравление прижигающими жидкостями: от 75 до 400 мг в сутки, курс лечения – от 3 до 18 дней.

Рекомендуемые разовые дозы Преднизолона для детей:

• детский возраст от 2 до 12 месяцев – внутримышечно по 2–3 мг/кг;
• детский и подростковый возраст от 1 до 14 лет – внутримышечно по 1–2 мг/кг.

В случае необходимости препарат вводят повторно в той же дозе через 20–30 минут.

Преднизолон в форме раствора для инъекций применяют только при острых состояниях. После их купирования рекомендуется прием препарата в виде таблеток. Дозу следует снижать постепенно.

Мазь для наружного применения

Мазь Преднизолон предназначена для наружного применения. Ее наносят тонким слоем на участки кожи, пораженные заболеванием. Кратность применения – 1–3 раза в сутки. Продолжительность лечения – 6–14 дней (в зависимости от течения заболевания и эффективности проводимой терапии). В период долечивания препарат достаточно применять только 1 раз в сутки. Чтобы избежать возвращения заболевания при его хронической форме, рекомендуется продолжать лечение Преднизолоном еще некоторое время после исчезновения всех симптомов.

Кожу на стопах, ладонях, локтях и местах, подверженных усиленному трению, можно смазывать чаще. Для усиления эффекта лечения возможно применение окклюзионных повязок, но только на небольших участках кожи.

Побочные действия

Системные формы Преднизолона могут приводить к возникновению ряда побочных реакций со стороны следующих систем и органов:

• желудочно-кишечный тракт: икота, эрозивный эзофагит, повышение или ухудшение аппетита, нарушения процесса пищеварения, тошнота, рвота, панкреатит, кровотечения из пищеварительного тракта, стероидная язва желудка и 12-перстной кишки, перфорация стенок желудка и кишечника, метеоризм; редко – увеличение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
• нервная система: нервозность, паранойя, эйфория, дезориентация, беспокойство, головная боль, бессонница, маниакально-депрессивный психоз, повышение внутриглазного и внутричерепного давления, депрессия, головокружение, судороги, помрачение сознания, галлюцинации, псевдоопухоль мозжечка;
• органы чувств: трофические изменения роговицы, патологическое выпячивание глаз, задняя субкапсулярная катаракта, увеличение риска развития вирусных, бактериальных или грибковых инфекций глаз, вертиго;
• кровеносная система: развитие или усиление существующей сердечной недостаточности, замедление сердечного ритма, аритмии, изменения на электрокардиограмме, свойственные для гиперкоагуляции и гипокалиемии, тромбозы, повышение кровяного давления; у больных с острым и подострым инфарктом миокарда – расширение очага некроза, замедление рубцевания;
• эндокринная система: стероидный сахарный диабет или манифестация сахарного диабета, подавление функции надпочечников, гиперкортицизм, нарушение толерантности к глюкозе; в детском возрасте – задержка полового развития;
• опорно-двигательный аппарат: стероидная миопатия, атрофия мышц, разрыв сухожилий, остеопороз; очень редко – патологические переломы костей, идиопатический некроз головки плечевой и бедренной кости; в детском возрасте – замедление роста костей и процесса окостенения;
• обмен веществ: гипергидроз, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс, уменьшение содержания кальция в плазме и его усиленное выведение;
• аллергические реакции: кожный зуд, анафилактический шок, сыпь на коже;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: угри, точечные кровоизлияния, растяжки кожи, крупные кровоизлияния в кожу или слизистую оболочку, гипо- или гиперпигментация, истончение кожи, медленное заживление ран, повышенная склонность к пиодермии и возникновению кандидозов;
• прочие реакции: лейкоциты в анализе мочи, периферические отеки, повышенное содержание натрия в крови, гипокалиемия, обострение существующих инфекций, возникновение новых инфекций, синдром отмены.

Мазь Преднизолон может вызывать местные побочные эффекты в виде сухости и раздражения кожи, зуда и жжения, появления стероидных угрей, пурпуры и стойкого расширения мелких сосудов кожи. При длительном лечении или нанесении препарата на обширные кожные участки возможно развитие гиперкортицизма.

Передозировка

В случае передозировки Преднизолона появляются такие симптомы, как гипергликемия и глюкозурия, гиперкортицизм и подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Отмена препарата приводит к исчезновению перечисленных симптомов.

Лечение Преднизолоном прекращают постепенно. Назначают симптоматическую терапию. При необходимости корректируют баланс электролитов.

Особые указания

Во время лечения, особенно если оно продолжительное, рекомендуется контролировать показатели периферической крови и уровень глюкозы, следить за давлением и электролитным балансом и проверять функцию органа зрения.

Снизить вероятность появления побочных реакций помогает прием антацидов и соблюдение диеты, богатой белками, витаминами и калием. Необходимо ограничить поступление в организм углеводов, соли и жирной пищи.

У пациентов с гипотиреозом и циррозом печени эффекты препарата усиливаются.

Преднизолон отрицательно влияет на эмоционально нестабильных людей и больных с психотическими нарушениями. Препарат увеличивает степень проявления данных состояний.

Синдром отмены, возникающий при внезапном прекращении применения Преднизолона, проявляется следующими симптомами: анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость, обострение основного заболевания.

При назначении препарата больным сепсисом, туберкулезом и другими присоединяющимися инфекциями, осложняющими течение основного заболевания, необходимо одновременно применять бактерицидные антибиотики.

В случае длительной терапии в детском возрасте следует контролировать динамику роста и развития организма ребенка. Дети, находившиеся во время лечения Преднизолоном в контакте с больными корью или ветряной оспой, должны принимать специфические иммуноглобулины с целью профилактики.

У лиц с сахарным диабетом необходимо определять уровень глюкозы и при необходимости корректировать лечение.

Рекомендуется регулярный контроль опорно-двигательного аппарата с помощью рентгенологического исследования позвоночника и кисти.

Продолжительность применения мази Преднизолон должна составлять не более 14 суток.

ГКС запрещено наносить на раны и поврежденные участки кожи, следует избегать попадания препарата в форме мази в глаза.

При присоединении грибковых или бактериальных инфекций к основному лечению назначают дополнительное противогрибковое или антибактериальное средство.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии Преднизолоном в форме таблеток или раствора для инъекций рекомендуется отказаться от управления автотранспортом и выполнения других потенциально опасных работ.

Данные о неблагоприятном влиянии мази на психомоторные способности человека отсутствуют.

Применение при беременности и лактации

У беременных женщин (особенно в I триместре) пероральные и парентеральные формы препарата применяют только по жизненным показаниям. Мазь Преднизолон назначают в том случае, если польза от лечения для матери превышает возможный риск для плода. Однако терапия должна быть непродолжительной, а площадь кожных участков, обрабатываемых мазью, небольшой. Информация о тератогенности препарата отсутствует.

ГКС выделяются с грудным молоком, поэтому применение системных форм Преднизолона во время грудного вскармливания противопоказано. Препарат в форме мази в период лактации используют с осторожностью. Непосредственно перед кормлением ребенка запрещено наносить препарат на кожу в области молочных желез. Если требуется длительное лечение или применение мази в больших дозах, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

У детей применение Преднизолона возможно только по абсолютным показаниям. Лечение должно проводиться под тщательным контролем врача.

Мазь противопоказана грудным детям в возрасте до 1 года.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности хронического течения препарат применяют с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Пациентам с тяжелой хронической недостаточностью функции печени Преднизолон, по инструкции, назначают с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Все ГКС, в том числе и Преднизолон, фармакологически очень активны. Они способны усиливать или ослаблять терапевтические эффекты многих лекарственных средств. Другие препараты также могут изменять активность Преднизолона, поэтому перед его применением следует проконсультироваться с врачом и сообщить ему об одновременном использовании других лекарственных средств, если таковые применяются.

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения не следует смешивать с иными парентеральными средствами, вводимыми внутривенно.

Данные о взаимодействии мази Преднизолон с другими препаратами отсутствуют.

Аналоги

Аналогами Преднизолона являются: Медопред, Преднизолон буфус, Преднизолон Никомед, Преднизолона гемисукцинат, Преднизолон-Ферейн.

Сроки и условия хранения 

Хранить в темном, сухом месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °С. Раствор для внутримышечного и внутривенного введения запрещено замораживать.

Срок годности таблеток и раствора для инъекций составляет 2 года, мази – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Преднизолоне

Отзывы о Преднизолоне неоднозначные: с одной стороны, препарат очень эффективен, хорошо снимает воспаление и болевой синдром, помогает при тяжелых аллергических реакциях и шоковых состояниях, недорогой. С другой – спектр его побочных эффектов очень широк, препарат вызывает привыкание и угнетает иммунитет. Преднизолон вымывает кальций из организма, отрицательно влияет на работу внутренних органов, способствует разрушению суставов и костей, увеличивает вес и ухудшает зрение. Инъекции Преднизолона достаточно болезненные.

Цена на Преднизолон в аптеках

В аптеках можно встретить препарат, выпущенный различными фармацевтическими компаниями, поэтому цена Преднизолона может серьезно варьировать. Актуальные цены в аптеках на сегодняшний день:

• Преднизолон 5 мг (таблетки по 100 шт.) – от 64 рублей;
• Преднизолон в ампулах (раствор для инъекций 30 мг/мл, 3 ампулы по 1 мл в упаковке) – от 29 рублей;
• Преднизолон мазь для наружного применения 0,5% (в тубах по 15 г) – от 28 рублей;
• Преднизолон мазь для наружного применения 0,5% (в тубах по 10 г) – от 24 рублей.