Перинева – лекарственный препарат вазодилатирующего, гипотензивного и кардиопротективного действия; ингибитор АПФ (ангиотензинпревращающего фермента).
Форма выпуска и состав
Препарат Перинева выпускается в форме таблеток:
- таблетки 2 мг: белые или почти белые, слегка двояковыпуклые, круглые, с фаской;
- таблетки 4 мг: белые или почти белые, слегка двояковыпуклые, овальные, с фаской, на одной стороне имеется риска;
- таблетки 8 мг: белые или почти белые, слегка двояковыпуклые, круглые, с фаской, на одной стороне имеется риска.
Таблетки Перинева разных дозировок упакованы в блистеры по 10 шт. (в картонной пачке 3, 6 или 9 блистеров), по 14 шт. (в картонной пачке 1, 2, 4 или 7 блистеров) или по 30 шт. (в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера).
Состав на 1 таблетку:
- действующее вещество: периндоприла эрбумин (в составе полуфабрикат-гранул) – 2 мг, 4 мг или 8 мг;
- вспомогательные компоненты полуфабрикат-гранул: лактозы моногидрат, кальция хлорида гексагидрат, кросповидон;
- вспомогательные компоненты таблеток: магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Периндоприл относится к оксопептидазам. Он превращает ангиотензин II в ангиотензин I и разрушает брадикинин до гексапептида. За счет ингибирования АПФ снижается уровень ангиотензина II, повышается плазменная активность ренина и уменьшается секреция альдостерона. Так как АПФ также способствует разрушению брадикинина, его подавление приводит к увеличению активности тканевой и циркулирующей калликреин-кининовой системы, в результате активируется система простагландинов.
Терапевтическое действие периндоприла проявляется за счет активного метаболита – периндоприлата.
Препарат снижает артериальное давление (и диастолическое, и систолическое) в положении стоя и лежа за счет уменьшения общего периферического сопротивления сосудов. Происходит ускорение периферического кровотока, но частота сердечных сокращений не увеличивается. Также обычно усиливается почечный кровоток, но на скорости клубочковой фильтрации это не сказывается.
Максимальное антигипертензивное действие препарата достигается спустя 4–6 часов после однократного приема; эффект сохраняется на протяжении 24 часов. Снижение артериального давления развивается достаточно быстро. Через 1 месяц терапии наблюдается стабилизация гипотензивного действия, которая сохраняется длительно. При прекращении лечения синдромотменыне возникает.
Препарат Перинева уменьшает гипертрофию сердечной мышцы левого желудочка. Длительное лечение препаратом приводит к снижению выраженности интерстициального фиброза и нормализации изоферментного профиля миозина. Периндоприл повышает концентрацию липопротеинов высокой плотности, а у пациентов с гиперурикемией уменьшает уровень мочевой кислоты.
Препарат устраняет изменения структуры мелких артерий и повышает эластичность крупных артерий; снижает пред- и постнагрузку, нормализуя тем самым работу сердца.
У больных с хронической сердечной недостаточностью на фоне лечения Периневой уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов, понижается давление наполнения в правом и левом желудочках, а также увеличивается сердечный выброс и сердечный индекс.
Фармакокинетика
После перорального применения периндоприл быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. В течение 1 часа достигается его максимальная плазменная концентрация. Биодоступность препарата – 65–70%. Около 20% всосавшегося периндоприла преобразуется в активный метаболит – периндоприлат. Период полувыведения периндоприла равен 1 часу, а максимальная плазменная концентрация периндоприлата достигается спустя 3–4 часа.
Прием пищи замедляет метаболизм препарата и снижает его биодоступность. Периндоприлат частично связывается с белками плазмы. Менее 30% активного метаболита связывается с АПФ.
Экскреция периндоприлата осуществляется почками. Период полувыведения несвязанной фракции – от 3 до 5 часов. Периндоприлат не кумулируется в организме. У пожилых пациентов, больных с хронической сердечной и почечной недостаточностью выведение периндоприлата замедляется. Активный метаболит удаляется из организма при перитонеальном диализе и гемодиализе.
Пациентам с циррозом печени коррекция дозы не требуется.
Показания к применению
- повышенное артериальное давление;
- стабильная ишемическая болезнь сердца (для снижения риска возникновения сердечно-сосудистых осложнений у больных, перенесших реваскуляризацию миокарда и/или инфаркт миокарда);
- хроническая сердечная недостаточность;
- комплексное лечение с индапамидом с целью предотвращения повторного инсульта у больных, имеющих в анамнезе указание на цереброваскулярные заболевания (транзиторная церебральная ишемическая атака или инсульт).
Противопоказания
Абсолютные:
- дефицит лактазы, непереносимость галактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- отек Квинке в анамнезе (идиопатический, наследственный или возникший в результате применения ингибиторов АПФ);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам лекарственного средства или другим ингибиторам АПФ.
Относительные (таблетки Перинева применяют с осторожностью):
- пониженное артериальное давление;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- двусторонний или односторонний (в случае единственной почки) стеноз почечных артерий;
- реноваскулярная артериальная гипертензия;
- хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
- значительная гипонатриемия или гиповолемия;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- стеноз митрального или аортального клапана;
- цереброваскулярные заболевания;
- состояние после пересадки почки;
- заболевания соединительной ткани (в том числе склеродермия и системная красная волчанка);
- хирургическое вмешательство с использованием общей анестезии;
- гемодиализ с применением высокопроточных полиакрилонитриловых мембран;
- проведение десенсибилизирующей терапии с использованием аллергенов;
- применение перед процедурой афереза липопротеинов низкой плотности;
- врожденный дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- сахарный диабет;
- угнетение кроветворения в костном мозге при применении иммунодепрессантов, прокаинамида или аллопуринола;
- гиперкалиемия;
- принадлежность к негроидной расе;
- пожилой возраст.
Перинева, инструкция по применению (способ и дозировка)
Таблетки Перинева принимают внутрь, перед едой, один раз в сутки, желательно утром.
Дозу подбирают индивидуально, исходя из тяжести заболевания и реакции пациента на проводимое лечение.
При повышенном артериальном давлении препарат применяют как в качестве средства монотерапии, так и в комплексном лечении одновременно с другими препаратами для снижения давления. Начальная доза – Перинева 4 мг в сутки однократно (утром). У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации, гипонатриемией и/или гиповолемией, реноваскулярной гипертензией рекомендуемая доза в начале лечения составляет 2 мг один раз в сутки. Если проводимая терапия недостаточно эффективна, то через 1 месяц возможно увеличение суточной дозы до 8 мг однократно (при условии хорошей переносимости препарата).
Пациентам, принимающим диуретики, препарат назначают с осторожностью. За 2–3 дня до начала терапии Периневой прием диуретиков следует отменить или начать лечение препаратом с минимальной дозы 2 мг в сутки однократно. Одновременно необходимо контролировать функцию почек, артериальное давление и концентрацию ионов калия в сыворотке. В дальнейшем возможно повышение дозы препарата, а в случае необходимости возобновление терапии диуретиком.
При хронической сердечной недостаточности лечение начинают с дозы 2 мг в сутки однократно. Через 2 недели возможно повышение дозы до 4 мг в сутки. Пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением, необходимо регулярно контролировать артериальное давление.
Для пациентов со стабильной ишемической болезнью сердца начальная доза – Перинева 4 мг в сутки. Если препарат переносится хорошо, через 2 недели можно увеличить дозу до 8 мг в сутки.
С целью профилактики повторного инсульта у лиц с цереброваскулярными заболеваниями Периневу назначают по 2 мг в сутки в течение первых двух недель до приема индапамида. Терапию можно начинать в любое время после перенесенного инсульта.
Пациентам пожилого возраста Периневу назначают в начальной дозе 2 мг в сутки однократно с последующим повышением дозы до 4 мг, а в случае необходимости и при хорошей переносимости препарата – до 8 мг в сутки.
Пациентам с почечной недостаточностью дозу препарата устанавливают в зависимости от клиренса креатинина:
- клиренс креатинина более 60 мл в минуту – по 4 мг в сутки однократно;
- клиренс креатинина от 30 до 60 мл в минуту – по 2 мг в сутки однократно;
- клиренс креатинина от 15 до 30 мл в минуту – по 2 мг в сутки через день;
- клиренс креатинина менее 15 мл в минуту (пациенты на гемодиализе) – по 2 мг после процедуры диализа.
Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.
Побочные действия
- пищеварительная система: часто – боль в животе, диспепсия, рвота, тошнота, расстройство вкусового восприятия, запор или диарея; иногда – сухость слизистой ротовой полости; редко – панкреатит; очень редко – холестатический или цитолитический гепатит;
- дыхательная система: часто – одышка, кашель; иногда – бронхоспазм; очень редко – ринит, эозинофильная пневмония;
- сердечно-сосудистая система: часто – выраженное падение артериального давления; очень редко – стенокардия, инсульт или инфаркт миокарда (у лиц из группы повышенного риска), аритмии; частота неизвестна – васкулит;
- центральная и периферическая нервная система: часто – головокружение, головная боль, расстройство чувствительности; иногда – нарушения настроения или сна; очень редко – спутанность сознания;
- органы чувств: часто – шум в ушах, нарушения зрения;
- костно-мышечная система: часто – мышечные судороги;
- мочеполовая система: иногда – эректильная дисфункция, почечная недостаточность; очень редко – острая почечная недостаточность;
- лимфатическая и кроветворная системы: очень редко (при применении в высоких дозах в течение длительного времени) – тромбоцитопения, агранулоцитоз, снижение гематокрита, панцитопения, нейтропения/лейкопения, уменьшение уровня гемоглобина; очень редко – гемолитическая анемия;
- кожные покровы; часто – зуд, сыпь на коже; иногда – крапивница, ангионевротический отек конечностей и лица; очень редко – многоформная экссудативная эритема;
- лабораторные показатели: гиперкалиемия, повышение креатинина и концентрации мочевины в крови; редко – гипогликемия, повышение билирубина и активности ферментов печени;
- прочие реакции: часто – астеническое состояние; иногда – усиленное потоотделение.
Передозировка
При передозировке Периневы наблюдаются следующие симптомы: кашель, гипервентиляция, сердцебиение, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия, нарушения водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, сердцебиение, тревога, головокружение, шок.
В случае серьезного падения артериального давления необходимо уложить пациента в горизонтальное положение, приподняв ему ноги, а затем принять меры, направленные на восполнение объема циркулирующей крови (например, внутривенное введение раствора катехоламинов и/или ангиотензина II). При выраженной брадикардии, не корректирующейся медикаментозно, устанавливают искусственный водитель ритма. Следует регулярно контролировать уровень электролитов и креатинина в сыворотке, а также работу жизненно важных функций организма. Периндоприл можно удалить из кровотока путем гемодиализа.
Особые указания
На фоне лечения препаратом Перинева возможно развитие упорного, непродуктивного кашля, прекращающегося после отмены терапии. Этот факт необходимо учитывать при диагностике кашля.
У пациентов, которым предстоит хирургическая операция с использованием общей анестезии, препарат следует отменить за сутки до предстоящего оперативного вмешательства.
У больных сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин, в течение первых месяцев терапии Периневой необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Во время лечения препаратом возможно развитие головокружения или чрезмерного снижения артериального давления, что может повлиять на способность пациента управлять автотранспортом и работать с другими техническими средствами.
Применение при беременности и лактации
Согласно инструкции, Перинева противопоказана в период беременности. При наступлении беременности следует немедленно отменить препарат. Применение периндоприла во втором и третьем триместрах беременности может привести к развитию фетотоксических (маловодие, нарушение функции почек, замедление процесса окостенения черепа плода) и неонатальных токсических (гиперкалиемия, артериальная гипотензия, почечная недостаточность) эффектов.
Препарат не рекомендуется применять в период лактации, так как данные о его проникновении в грудное молоко отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с диуретиками возможно развитие чрезмерной артериальной гипотензии (рекомендуется отмена диуретика, внутривенное введение изотонического раствора хлорида натрия и применение Периневы в более низких дозах).
Периндоприл не рекомендуется применять совместно с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками и пищевыми добавками, а также продуктами, содержащими калий, поскольку возможно развитие гиперкалиемии.
Комбинация с литием может привести к обратимому повышению сывороточной концентрации лития и литиевой токсичности. Прием тиазидных диуретиков усиливает этот эффект.
Лечение нестероидными противовоспалительными препаратами может снижать гипотензивное действие Периневы. Кроме того, при совместном применении ингибиторов АПФ и нестероидных противовоспалительных средств наблюдается аддитивный эффект в отношении увеличения сывороточной концентрации ионов калия, что может привести к ухудшению функции почек.
Вазодилататоры и другие антигипертензивные препараты способны усиливать гипотензивное действие периндоприла.
Одновременный прием Периневы и гипогликемических средств может вызвать увеличение гипогликемического эффекта таких средств, вплоть до гипогликемии.
Нейролептики, общие анестетики и трициклические антидепрессанты могут усиливать гипотензивный эффект препарата, а симпатомиметики – ослаблять.
Периндоприл можно применять одновременно с бета-адреноблокаторами, тромболитическими препаратами и ацетилсалициловой кислотой.
Аналоги
Аналогами Периневы являются: Арентопрес, Коверекс, Гиперник, Периндоприл, Периндоприл-СЗ, Парнавел, Престариум, Перинпресс.
Сроки и условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не более 25 °C.
Срок годности таблеток – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Периневе
Препарат эффективен при повышенном давлении, хронической сердечной недостаточности и для профилактики инсульта. Это подтверждают многочисленные отзывы о Периневе на форумах и специализированных сайтах. Пациенты отмечают не только положительный эффект от лечения, но и доступность препарата, так как стоимость Периневы существенно ниже аналогичного средства – препарата Престариум.
Некоторые пациенты в своих отзывах упоминают о побочных эффектах периндоприла (кожная сыпь, расстройства желудка, ухудшение настроения), которые незначительны по сравнению с пользой препарата.
Стоит отметить, что Перинева подходит не всем пациентам, о чем свидетельствуют отзывы больных о нежелательных побочных эффектах (головокружение, кашель, нарушение сна, рвота, головная боль, повышение массы тела), и отсутствии или недостаточном терапевтическом действии препарата.
Цена на Периневу в аптеках
В аптеках цены на Периневу в таблетках составляют:
- дозировка 4 мг: по 30 шт. в упаковке – 244–270 рублей; по 90 шт. в упаковке – 525–585 рублей;
- дозировка 8 мг: по 30 шт. в упаковке – 348–369 рублей; по 90 шт. в упаковке – 860–919 рублей.
