Пентоксифиллин

Пентоксифиллин – периферический вазодилататор; улучшает реологические свойства крови и микроциркуляцию, оказывает сосудорасширяющее действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Пентоксифиллина:

• Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: двояковыпуклые, розового цвета, круглой формы, на поперечном разрезе видны два слоя (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой печатной лакированной и пленки поливинилхлоридной, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 6 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1 банка);
• Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой: в форме капсул, розового цвета, с линией разлома на одной из сторон (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 2 блистера);
• Раствор для внутривенного и внутриартериального введения: бесцветная или бледно-желтая прозрачная жидкость (по 1, 2 или 5 мл в ампуле, в полиэтиленовом поддоне 5 ампул, в картонной коробке 1 поддон; по 5 мл в ампуле, 5 или 10 ампул в пачке (коробке) в комплекте со скарификатором или ножом ампульным (при наличии у ампул кольца натяжения для вскрытия скарификатор или нож ампульный не вкладывают); по 5 мл в ампуле, 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 упаковка);
• Концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения: бесцветная или бледно-желтая прозрачная жидкость (по 5 или 10 мл в полимерной ампуле, изготовленной по технологии «blow-fill-seal» «выдув-наполнение-запайка» на линии производства Bottelpack, в картонной пачке 5 или 10 ампул).

Активное вещество – пентоксифиллин, содержание зависит от формы выпуска:

• Таблетки: 100 мг/1 шт.;
• Таблетки ретард: 400 мг/1 шт.;
• Раствор или концентрат: 20 мг/мл.

Дополнительные компоненты:

• Таблетки: азорубин (кармуазин), двуокиси титана пигментная (титана диоксид), макрогол-4000 (полиэтиленоксид-4000), тальк, сополимер метакриловая кислота - этилакрилат 1:1(колликут МАЕ-100 Р), поливинилпирролидон (повидон), стеариновая кислота, крахмал картофельный, сахар молочный (лактоза);
• Таблетки ретард: кальция фосфат двухосновной, этилцеллюлоза, тальк, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, кармоизиновый лак, диэтилфталат;
• Раствор: натрий фосфат однозамещенный, натрия хлорид, вода для инъекций;
• Концентрат: натрия дигидрофосфата дигидрат (натрий фосфорнокислый однозамещенный 2-водный), натрия хлорид, вода для инъекций, раствор натрия гидроксида.

Показания к применению

• Нарушения периферического кровообращения, протекающие на фоне атеросклеротических, воспалительных и диабетических процессов (в т. ч. диабетическая ангиопатия, «перемежающаяся» хромота, вызванная атеросклерозом, облитерирующий эндартериит);
• Нарушения мозгового кровообращения ишемического типа в хронической и острой (для концентрата) форме (в т.ч. при церебральном атеросклерозе);
• Нарушения трофики тканей, связанные с тромбозом артерий или вен, и нарушением микроциркуляции: посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, обморожение, гангрена;
• Ангионейропатии: акроцианоз (для концентрата), парестезии, болезнь Рейно;
• Состояния, после ишемического или геморрагического инсульта (для концентрата);
• Дисциркуляторные и атеросклеротические энцефалопатии (для таблеток);
• Нарушения кровообращения в сосудах глаза: острая, подострая (для таблеток) и хроническая недостаточность кровообращения в сосудистой оболочке глаза или в сетчатке;
• Нарушения функции среднего уха сосудистого характера, сопровождающиеся тугоухостью.

Противопоказания

Абсолютные:

• Массивные кровотечения;
• Инфаркт миокарда в острой стадии;
• Кровоизлияние в мозг;
• Острый геморрагический инсульт (для таблеток);
• Коронарный или церебральный атеросклероз в тяжелой форме;
• Выраженные нарушения ритма сердца;
• Кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза;
• Период кормления грудью и беременность;
• Возраст до 18 лет;
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (для концентрата);
• Неконтролируемая артериальная гипотензия (для раствора и концентрата);
• Нарушение показателей свертывающей системы крови (для концентрата);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата или другим производным ксантина.

Относительные (средство используется с особой осторожностью, ввиду высокой вероятности развития побочных эффектов):

• Атеросклероз церебральных и/или коронарных сосудов (особенно при сердечной недостаточности, нарушениях ритма сердца, артериальной гипотензии, печеночной недостаточности);
• Склонность к геморрагиям (для концентрата);
• Лабильность артериального давления;
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (для таблеток и раствора);
• Выраженные нарушения функций почек;
• Недавно перенесенные оперативные вмешательства (из-за угрозы развития кровотечений);
• Заболевания соединительной ткани, в т. ч системная красная волчанка (для концентрата).

Способ применения и дозировка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Пентоксифиллин принимают внутрь, после еды, не разламывая и не разжевывая (т. к. таблетки покрыты пленкой, растворимой в кишечнике), запивая небольшим объемом воды.

Режим дозирования и курс лечения устанавливается врачом индивидуально с учетом клинической картины поражения и эффективности терапии.

Рекомендованная разовая доза 200 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки, при достижении желаемого терапевтического эффекта (как правило, спустя 1-2 недели) дозу уменьшают до 100 мг (1 таблетка) при той же кратности приема. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг (12 таблеток), курс терапии может варьировать от 1 до 3 месяцев.

При наличии хронической почечной недостаточности (клиренс креатина меньше 10 мл/мин.) дозу снижают вдвое.

Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой
Таблетки принимают внутрь 2 раза в сутки по 1 таблетке, после еды, проглатывая целиком и запивая достаточным объемом жидкости.

Курс может длиться 2-3 недели и более.

Раствор для внутривенного и внутриартериального введения, концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения

Средство вливают внутривенно капельно медленно, в дозе 100 мг пентоксифиллина, разведенных в 250-500 мл изотонического раствора (0,9 %) натрия хлорида или в 5 % растворе декстрозы (глюкозы), на протяжении 1,5-3 часов, максимальная доза в сутки – 300 мг.

При артериальном введении начальная доза составляет 100 мг, растворенных в 20-50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. В последующие дни в сутки вводят 200-300 мг пентоксифиллина в 30-50 мл растворителя, при этом время введения 100 мг препарата (5 мл 2 % раствора) составляет 10 минут.

Пациентам с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга нельзя вводить средство в сонную артерию.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин) рекомендуют использовать 50-70 % от обычной дозы.

Перед применением концентрата для приготовления раствора ампулу со средством, встряхивают, удерживая за горлышко. Далее сдавливая ампулу рукой и следя за тем, чтобы не происходило выделения препарата, вращающими движениями поворачивают и отделяют клапан. Через появившееся отверстие незамедлительно соединяют шприц с ампулой, и перевернув ее медленно набирают содержимое в шприц. Затем на него надевают иглу.

Побочные действия

• Нервная система: нарушения сна, головная боль, тревожность, головокружение, судороги; очень редко (для концентрата) – парестезия, асептический менингит, внутричерепное кровоизлияние;
• Пищеварительная система: атония кишечника, анорексия, ксеростомия, холестатический гепатит, обострение холецистита;
• Кожа и подкожные ткани: повышенная ломкость ногтей, «приливы» крови к коже лица и верхней части груди, гиперемия кожи лица, отеки; для концентрата – эритема; крайне редко – повышенное потоотделение, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
• Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, прогрессирование стенокардии, кардиалгия, аритмия, тахикардия; очень редко (для концентрата) – повышение артериального давления;
• Органы кроветворения и система гемостаза: редко – кровотечения из желудка, кишечника, мочевыводящих путей, сосудов кожи; крайне редко – гипофибриногенемия, панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения;
• Орган зрения: скотома, нарушение зрения; крайне редко (для концентрата) – кровоизлияние в сетчатку глаза, отслоение сетчатки;
• Прочие: повышение температуры, нарушения в месте введения раствора;
• Лабораторные показатели: повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз.

К симптомам передозировки Пентоксифиллина относятся: головокружение, тошнота (для таблеток), выраженное снижение артериального давления, тахикардия, гипертермия, сонливость, озноб, ажитация, обморок, аритмии, арефлексия, судороги, рвота типа «кофейной гущи» (признаки желудочно-кишечного кровотечения).

Лечение: симптоматическое, включая меры направленные на поддержание функции дыхания, артериального давления, при судорогах назначают введение диазепама.

Особые указания

В период лечения требуется контролировать артериальное давление.

У пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические средства, использование Пентоксифиллина в высоких дозах может стать причиной развития гипогликемии (необходимо корректировать дозу).

В преклонном возрасте может потребоваться снижение дозы (вследствие повышения биодоступности и уменьшения скорости выведения средства).

При сочетании препарата с антикоагулянтами следует проводить регулярно мониторинг показателей свертывающей системы крови.

Курение может снижать терапевтический эффект средства.

Пациентам с нестабильным или низким артериальным давлением необходимо снижение дозы.

При проведении терапии в период после недавно проведенных оперативных вмешательств требуется систематический контроль концентрации гематокрита и гемоглобина.

Во время проведения внутривенных вливаний пациент должен находиться в положении лежа.

Совместимость пентоксифиллина с другими инфузионными растворами требуется проверять перед каждым введением.

При парентеральном введении препарата следует проводить контроль уровня натрия в крови.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия при комбинации пентоксифиллина с другими лекарственными веществами/средствами:

• Тромболитики, непрямые и прямые антикоагулянты, антибиотики (включая цефалоспорины – цефотетан, цефоперазон, цефамандол), вальпроевая кислота – усиление их действия;
• Циметидин – возрастание концентрации пентоксифиллина в плазме крови (усугубляется риск развития побочных реакций);
• Гипогликемические средства для приема внутрь, инсулин, гипотензивные препараты – возрастание их эффективности;
• Другие препараты из группы ксантинов – усиление возбуждения центральной нервной системы.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей: таблетки – при температуре не выше 30 °C; концентрат и раствор – не выше 25 °C.

Срок годности – 2 года.