Пефлоксацин-АКОС

Пефлоксацин-АКОС – противомикробное средство из группы фторхинолонов, бактерицидного действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Пефлоксацина-АКОС:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, белого с желтоватым оттенком или белого цвета (в ячейковой контурной упаковке по 10 шт., 1 или 2 упаковки в картонной пачке);
• Таблетки, покрытые оболочкой: круглые, двояковыпуклые, бледно-желтого или белого цвета (в ячейковой контурной упаковке по 10 шт., 1 или 2 упаковки в картонной пачке);
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная жидкость зеленовато-желтого или желтоватого цвета (по 5 мл в ампуле, в картонной пачке 5 или 10 ампул; по 5 мл в ампуле, в контурной пластиковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки);
• Раствор для инфузий: прозрачная жидкость зеленовато-желтого или желтоватого цвета (по 5 мл в ампуле, в картонной пачке 5 или 10 ампул).

Активное вещество – пефлоксацина мезилат, содержание зависит от формы выпуска:

• Таблетки, покрытые оболочкой: 200 или 400 мг в 1 шт.;
• Концентрат и раствор: 80 мг/мл (400 мг в 1 ампуле).

Дополнительные компоненты:

• Таблетки: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, лактоза, поливинилпирролидон, крахмал картофельный или кукурузный;
• Оболочка: тальк или Opadry, 1,2-пропиленгликоль, титана диоксид, полиэтиленоксид 4000, оксипропилметилцеллюлоза;
• Концентрат и раствор: натрия карбонат, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода для инъекций, натрия пиросульфит, спирт бензиловый, аскорбиновая кислота.

Состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой:

• Активное вещество: пефлоксацина мезилат дигидрат (в пересчете на пефлоксацин) – 200 или 400 мг;
• Дополнительные компоненты: кальция стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, повидон низкомолекулярный, лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, крахмал кукурузный;
• Пленочная оболочка: макрогол (полиэтиленоксид 4000, полиэтиленгликоль 4000), пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (титана двуокись), гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза).

Показания к применению

Средство рекомендовано к применению для терапии заболеваний, вызываемых чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами:

• Инфекционные поражения почек и мочевыводящих путей;
• Инфекции желудочно-кишечного тракта (включая брюшной тиф, сальмонеллез);
• Инфекционные процессы в желчном пузыре и желчевыводящих путях (в т. ч. эмпиема желчного пузыря, холангит, холецистит);
• Инфекции брюшной полости (включая перитонит, интраабдоминальные абсцессы);
• Инфекционные поражения органов малого таза (в т. ч. простатит, аднексит);
• Инфекции ЛОР-органов (включая глотки и гортани, придаточных пазух носа, среднего уха);
• Инфекционные процессы в нижних отделах дыхательных путей;
• Инфекции мягких тканей и кожи (в т.ч. обусловленные стафилококком, устойчивым к пенициллину);
• Инфекции суставов и костей (включая остеомиелит);
• Гонорея;
• Мягкий шанкр, хламидиоз.

Дополнительно для концентрата, раствора и таблеток, покрытых оболочкой:

• Инфекционные поражения глаз;
• Менингоэнцефалит;
• Бактериальный эндокардит;
• Сепсис, септицемия;
• Эпидидимит;
• Внутрибольничные и хирургические инфекции.

Также Пефлоксацин-АКОС применяют для профилактики инфекционных осложнений после оперативных вмешательств.

Противопоказания

Абсолютные:

• Гемолитическая анемия;
• Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Эпилепсия (для раствора, концентрата и таблеток, покрытых оболочкой);
• Период кормления грудью и беременность;
• Возраст до 18 лет;
• Гиперчувствительность к пефлоксацину или другим компонентам препарата.

Относительные (необходимо использовать с осторожностью из-за повышенного риска развития осложнений):

• Нарушение мозгового кровообращения;
• Атеросклероз сосудов головного мозга;
• Органические поражения центральной нервной системы;
• Судорожный синдром неустановленной природы;
• Почечная и/или печеночная недостаточность.

Способ применения и дозировка

Дозировку и лекарственную форму Пефлоксацина-АКОС лечащий врач подбирает индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекционного процесса, а также чувствительности возбудителя заболевания.

Таблетки, покрытые оболочкой, и таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Таблетки принимают внутрь, до еды, глотая целиком, не разжевывая и запивая большим объемом воды.

При лечении неосложненных инфекций назначают по 400 мг препарата через каждые 12 часов, средняя доза в сутки составляет 800 мг, разделенные на 2 приема.

При некоторых инфекционных процессах в мочеполовых путях препарат принимают в сутки по 400 мг, для терапии гонореи у женщин и мужчин – по 800 мг однократно (для таблеток в пленочной оболочке). Максимально допустимая суточная доза составляет 1200 мг.

Средний курс лечения варьирует от 7 до 14 дней.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий и раствор для инфузий
При тяжелом протекании инфекционного заболевания средство вливают внутривенно капельно, растворив содержимое 1 ампулы (400 мг) в 250 мл 5% раствора глюкозы. Первая доза составляет 800 мг (2 ампулы), затем каждые 12 часов вводят по 400 мг, инфузию проводят на протяжении 60 минут. Курс терапии не должен превышать 1-2 недели.

В случае легких дисфункций печени Пефлоксацин-АКОС рекомендуют использовать в дозе 400 мг 2 раза в сутки (для таблеток в пленочной оболочке – 1 раз), при более выраженной степени функциональных нарушений – каждые 36 часов. При тяжелой печеночной недостаточности промежуток между введениями может достигать 48 часов, курс – не более 30 дней.

Если клиренсе креатинина ниже 20 мл/мин., разовая доза может составлять ½ средней, при кратности применения 2 раза в сутки, или можно использовать полную разовую дозу 1 раз в сутки.

Лицам преклонного возраста рекомендуется снижать дозу на ¹/₃.

Побочные действия

• Пищеварительная система: снижение аппетита, метеоризм, абдоминальные боли, диарея, тошнота, рвота, анорексия, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный колит, гепатит, холестатическая желтуха, некроз печени;
• Нервная система: бессонница, головная боль, повышенная утомляемость, беспокойство, головокружение, повышение судорожной активности, тремор, возбуждение; редко – судороги;
• Система кроветворения: эозинофилия, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения (при суточных дозах 1600 мг);
• Аллергические ответы: крапивница, кожный зуд, кожная сыпь, фотосенсибилизация, гиперемия кожи; редко – артралгии, бронхоспазм, ангионевротический отек;
• Мочевыделительная система: кристаллурия; редко – дизурия, гломерулонефрит;
• Прочие: кандидоз, разрыв сухожилий, тендинит, миалгия, тахикардия;
• Местные реакции: флебит.

Передозировка препарата может проявляться следующими симптомами: психическое возбуждение, спутанность сознания, рвота, тошнота; судороги и потеря сознания – в тяжелых случаях.

Лечение – симптоматическое, рекомендуют проведение промывания желудка и прием активированного угля (для пероральных форм). Требуется контролировать состояние пациента, а также обеспечить достаточное поступление жидкости в организм. Специфического антидота не имеется.

Особые указания

При наличии смешанных инфекционных поражений, перфоративных процессов в брюшной полости, инфекций органов малого таза Пефлоксацин-АКОС рекомендуется сочетать с антибактериальными препаратами, проявляющими активность по отношению к анаэробам (клиндамицин, метронидазол).

Во время курса лечения для предупреждения кристаллурии пациентам необходимо получать большой объем жидкости (при соблюдении адекватного диуреза).

Ввиду возможной фотосенсибилизации следует ограничить воздействие ультрафиолетового излучения.

При выраженных поражениях печени и/или почек требуется индивидуальный подбор схемы терапии.

В случае появления длительной и тяжелой диареи в период лечения препаратом или после его отмены необходимо исключить развитие псевдомембранозного колита.

Во время терапии Пефлоксацином-АКОС следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом и другими сложными механизмами (из-за риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы).

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия при комбинированном использовании пефлоксацина с другими лекарственными препаратами:

• Бета-лактамные антибиотики – предотвращается развитие резистентности при терапии стафилококковой инфекции;
• Цефтазидим, азлоциллин, пиперациллин, аминогликозиды – усиливается антибактериальное действие (в т. ч. в отношении синегнойной палочки);
• Непрямые антикоагулянты – значительно снижается протромбиновый индекс (необходим контроль показателей периферической крови);
• Антациды, включающие в состав гидроксид магния и/или алюминия – замедляется абсорбция пефлоксацина;
• Циметидин – снижается общий клиренс и увеличивается период полувыведения пефлоксацина без изменения объема распределения и почечного клиренса;
• Теофиллин – снижается его метаболизм в печени и, как следствие, повышается плазменная концентрация (требуется корректировать дозу);
• Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию – задерживается выведение пефлоксацина.

Следует помнить, что раствор для инфузий и концентрат Пефлоксацин-АКОС запрещено смешивать с растворами, содержащими ионы хлора из-за выпадения осадка.

Препарат несовместим с гепарином.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности таблеток – 3 года, концентрата и раствора – 2 года.