Парлодел

Парлодел – противопаркинсоническое лекарственное средство; ингибитор секреции пролактина, агонист дофамина.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата – таблетки: круглые, со скошенным краем, плоские, почти белые, надпись «SANDOZ» на одной стороне, разделительная риска и код «XC» – на другой (в блистерах по 10 шт., 3 блистера в пачке картонной; во флаконах темного стекла по 30 шт., 1 флакон в пачке картонной).

В 1 таблетке содержится:

• Действующее вещество: бромокриптина мезилат – 2,87 мг (соответствует содержанию бромокриптина – 2,5 мг);
• Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, малеиновая кислота, магния стеарат, динатрия эдетат, кремния диоксид коллоидный.

Показания к применению

• Нарушения менструального цикла, женское бесплодие: пролактинзависимые состояния и заболевания, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гиперпролактинемией – олигоменорея, аменорея (с или без галактореи); недостаточность лютеиновой фазы; вторичная гиперпролактинемия, вызванная приемом препаратов (к примеру, некоторых антигипертензивных или психотропных средств); пролактиннезависимое женское бесплодие – синдром поликистоза яичников, ановуляторные циклы (в дополнение к антиэстрогенам, к примеру, кломифену);
• Гиперпролактинемия у мужчин: пролактинзависимый гипогонадизм (импотенция, потеря либидо, олигоспермия);
• Пролактиномы: послеоперационная терапия в случаях повышенного уровня пролактина; предоперационная подготовка для уменьшения объема опухоли и облегчения ее удаления; консервативная терапия пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза;
• Акромегалия: в качестве дополнительного средства или как альтернатива лучевой или хирургической терапии (в особых случаях);
• Подавление лактации: после аборта, после родов по медицинским показаниям, в том числе при начальной стадии послеродового мастита;
• Болезнь Паркинсона: все стадии идиопатической болезни Паркинсона и постэнцефалитического паркинсонизма (монотерапия, либо в комбинации с иными антипаркинсоническими препаратами).

Противопоказания

• Гестоз (включая эклампсию, преэклампсию);
• Неконтролируемая артериальная гипертензия;
• Артериальная гипертензия у беременных и в послеродовом периоде;
• Тяжелые психические расстройства (в настоящее время и/или в анамнезе);
• Ишемическая болезнь сердца и иные тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;
• Мальабсорбция глюкозы-галактозы, тяжелая лактазная недостаточность, редкие наследственные формы непереносимости галактозы;
• Детский возраст до 7 лет (ограничен опыт применения);
• Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства и алкалоидам спорыньи.

Парлодел не рекомендуется использовать для терапии предменструального синдрома и доброкачественных заболеваний молочной железы, так как количество клинических данных ограничено.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь во время еды.

Режим дозирования:

• Женское бесплодие, нарушения менструального цикла: по ¹/₂ шт. 2-3 раза в день; при недостаточности терапевтического эффекта дозу лекарственного средства можно постепенно увеличить до 2-3 шт. 2-3 раза в день. Терапию следует продолжать до момента восстановления овуляции и/или нормализации менструального цикла. В случаях необходимости, для профилактики рецидивов, прием Парлодела можно продолжать на протяжении нескольких циклов;
• Гиперпролактинемия у мужчин: по ¹/₂ шт. 2-3 раза в день, с постепенным увеличением дозы до 2-4 шт. в день;
• Пролактиномы: по ¹/₂ шт. 2-3 раза в день, с постепенным увеличением и подбором дозы, обеспечивающей адекватное снижение концентрации пролактина в плазме. Максимальная доза для детей 7-12 лет – 1 шт. в день, 13-17 лет – 8 шт. в день;
• Акромегалия: начальная доза – ¹/₂ шт. 2-3 раза в день, с дальнейшим постепенным увеличением до 4-8 шт. в день (в зависимости от переносимости и клинического эффекта). Максимальная доза для детей 7-12 лет – 4 шт. в день, 13-17 лет – 8 шт. в день;
• Подавление лактации по медицинским показаниям: по ¹/₂ шт. 2 раза в день (во время завтрака и ужина) в первые сутки, далее по 1 шт. 2 раза в день на протяжении 14 суток. Прием Парлодела для предотвращения начала лактации необходимо начинать по прошествии нескольких часов после аборта или родов, однако только после стабилизации жизненно важных функций. Через 2-3 суток после отмены лекарственного средства может наблюдаться незначительная секреция молока. Ее можно устранить, возобновив прием препарата в той же дозировке на протяжении еще 7 суток;
• Начинающийся послеродовый мастит: по ¹/₂ шт. 2 раза в день (во время завтрака и ужина) в первые сутки, далее по 1 шт. 2 раза в день на протяжении 14 суток. Дополнительно применяют антибактериальные средства;
• Болезнь Паркинсона: для обеспечения оптимальной переносимости на протяжении первых 7 суток назначают низкую дозу препарата – по ¹/₂ шт. 1 раз в день (желательно вечером). Чтобы подобрать индивидуальную минимально эффективную дозу ее следует увеличивать медленно, методом титрования: суточную дозу увеличивают на ¹/₂ шт. каждые 7 суток, и разделяют на 2-3 приема. В среднем за 42-56 суток приема препарата достигается адекватный терапевтический ответ. Если клинический эффект отсутствует по прошествии 42-56 суток, допускается дальнейшее увеличение суточной дозы на 1 шт. каждые 7 суток. В большинстве случаев диапазон доз бромокриптина для монотерапии или комбинированного лечения варьируется в пределах от 4 до 16 шт. в день, однако некоторым пациентам может потребоваться использование более высоких доз. Суточную дозу при возникновении нежелательных реакций в процессе подбора дозы следует уменьшить и поддерживать на более низком уровне не менее 7 суток. В случаях купирования побочных эффектов дозировку лекарственного средства можно вновь повысить.

Пациентам с двигательными нарушениями на фоне приема леводопы до начала терапии Парлоделом рекомендуется снизить дозу леводопы. После достижения удовлетворительного клинического эффекта при приеме препарата возможно проведение дальнейшего постепенного снижения дозы леводопы; в некоторых случаях возможна полная ее отмена.

Побочные действия

• Пищеварительная система: часто – запор, тошнота, рвота; иногда – сухость во рту; редко – желудочно-кишечные кровотечения (кровь в рвотных массах, черный кал), язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, ретроперитонеальный фиброз, боль в животе, диарея;
• Костно-мышечная система: иногда – судороги икроножных мышц;
• Дыхательная система: часто – заложенность носа; редко – одышка, легочный фиброз, плеврит, плевральный фиброз, плевральный выпот;
• Сердечно-сосудистая система: иногда – ортостатическая гипотензия (в очень редких случаях приводящая к обмороку), артериальная гипотензия; редко – аритмия, брадикардия, тахикардия, констриктивный перикардит, выпот в перикард; очень редко – обратимая бледность пальцев на руках и ногах, вызванная переохлаждением (в особенности при синдроме Рейно в анамнезе), фиброз сердечных клапанов;
• Органы чувств: редко – шум в ушах, «затуманивание зрения», нарушение зрения;
• Центральная и периферическая нервная система: часто – головокружение, дремота, головная боль; иногда – галлюцинации, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, двигательные расстройства; редко – бессонница, психотические нарушения, парестезии, сонливость; очень редко – внезапное засыпание, повышенная сонливость в дневное время, гиперсексуальность, повышение либидо;
• Аллергические ответы: иногда – кожные проявления;
• Дерматологические ответы: иногда – алопеция (выпадение волос);
• Другое: иногда – повышенная утомляемость; редко – периферические отеки; очень редко – развитие состояния, сходного со злокачественным нейролептическим синдромом при резкой отмене терапии.

При применении высоких доз лекарственного средства в редких случаях отмечалась гиперсексуальность, повышение либидо и обратимое изменение полового поведения, исчезавшие после снижения дозы или отмены Парлодела.

Особые указания

При патологиях, не связанных с гиперпролактинемией, препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе, необходимой для купирования симптомов. Это необходимо для предотвращения падения концентрации пролактина в плазме ниже уровня нормы, это может стать причиной нарушения функции желтого тела.

При приеме лекарственного средства для подавления лактации в послеродовом периоде отмечались редкие случаи развития серьезных побочных эффектов (психические нарушения, инсульт, судороги, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия). В некоторых случаях развитию нарушений мозгового кровообращения и судорог предшествовали транзиторные нарушения зрения и/или сильные головные боли. Несмотря на то, что причинно-следственная связь этих реакций с приемом препарата не установлена, следует контролировать артериальное давление при приеме препарата по любым показаниям. Отмена Парлодела и незамедлительное обследование пациента требуются в случаях развития выраженной, постоянной или прогрессирующей головной боли (с или без нарушений зрения), артериальной гипертензии, или признаков нарушений со стороны центральной нервной системы.

С особой осторожностью лекарственное средство следует принимать пациентам, получавшим ранее или в настоящее время препараты, влияющие на артериальное давление, к примеру, сосудосуживающие средства (симпатомиметики или алкалоиды спорыньи, включая метилэргометрин или эргометрин). Для пациенток в послеродовом периоде одновременный прием Парлодела с сосудосуживающими средствами не рекомендуется.

В период терапии требуется тщательное наблюдение за больными с язвенной болезнью в анамнезе.

Пациенты с плевролегочными заболеваниями неясной этиологии должны проходить в период приема препарата тщательное обследование и мониторинг; если наблюдается прогрессирование нарушений – требуется отмена лечения.

Врачу требуется отслеживать проявление таких симптомов, как нарушения функции почек, отек нижних конечностей и боль в спине, для ранней диагностики ретроперитонеального фиброза на обратимой начальной стадии. Терапию Парлоделом следует отменить при подозрении на наличие фибротических изменений в забрюшинном пространстве.

Перед назначением препарата больным с макроаденомами гипофиза рекомендуется провести полную функциональную оценку гипофиза и назначить соответствующее заместительное лечение, так как могут отмечаться признаки гипопитуитаризма в результате разрушения или сдавления ткани гипофиза. У пациентов, страдающих вторичной надпочечниковой недостаточностью, следует проводить заместительную терапию глюкокортикостероидами.

При макроаденомах гипофиза необходима регулярная оценка динамики размеров опухоли. Если опухоль увеличивается – возможно использование хирургических методов терапии. Беременным женщинам, принимавшим препарат при пролактинсекретирующих аденомах гипофиза, требуется тщательное наблюдение, так как во время беременности размеры опухоли могут увеличиваться. У таких пациенток терапия лекарственным средством часто приводит к быстрой положительной динамике со стороны дефектов полей зрения и уменьшению размеров опухоли. Если наблюдается развитие компрессии зрительного или иных черепно-мозговых нервов допускается проведение неотложного хирургического вмешательства на гипофизе.

Известным осложнением макропролактином является выпадение полей зрения, эффективная терапия препаратом устраняет нарушения полей зрения и снижает гиперпролактинемию. Однако, в некоторых случаях, возможно вторичное изменение полей зрения, несмотря на уменьшение размеров опухоли и нормализацию уровня пролактина. Это может происходить из-за смещения зрительного перекреста вниз посредством освобождения объема в области турецкого седла. В таких случаях устранению дефектов полей зрения может способствовать увеличение в некоторой степени размеров опухоли и снижение дозы бромокриптина, приводящее к росту уровня пролактина. У пациентов с макропролактиномой, для раннего выявления вторичного выпадения полей зрения, вызванного адаптацией к действию данной дозы препарата и пространственным выпячиванием зрительного перекреста в полость седла, требуется мониторинг полей зрения.

В некоторых случаях приема Парлодела при пролактинсекретирующих аденомах отмечалась цереброспинальная ринорея. Клиническими исследованиями было доказано, что цереброспинальную ринорею может вызывать уменьшение объема инвазивных опухолей.

Пациентам в период терапии следует воздерживаться от ведения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Бромокриптин является одновременно ингибитором и субстратом изофермента CYP3A4. С особой осторожностью следует назначать бромокриптин в комбинации с другими ингибиторами и/или субстратами CYP3A4 (ингибиторы ВИЧ-протеазы, азоловые противогрибковые средства).

При одновременном применении бромокриптина с антигипертензивными средствами возможно усиление выраженности снижения артериального давления.

Бромокриптин может применяться в виде монотерапии или в комбинации с иными противопаркинсоническими препаратами.

Влияние препаратов/веществ на бромокриптин при одновременном применении:

• Антагонисты допаминовых рецепторов, такие как домперидон, метоклопрамид и нейролептики (тиоксантены, бутирофеноны и фенотиазины): могут снижать его терапевтическую эффективность, связанную со стимуляцией центральных допаминовых рецепторов;
• Этанол: может ухудшать его переносимость;
• Макролидные антибиотики: повышают его концентрацию в плазме крови;
• Октреотид: повышает его концентрацию в плазме у больных с акромегалией;
• Леводопа: усиливает его противопаркинсоническое действие.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С, в сухом, недоступном для детей и защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.