Оргаметрил

Оргаметрил – синтетический прогестаген для перорального приема, оказывающий выраженное атрофическое воздействие на миометрий, подавляющий овуляцию и менструацию (при постоянном, продолжительном приеме).

Форма выпуска и состав

Оргаметрил впускается в форме таблеток: плоскоцилиндрические, круглые, со скошенными краями, белого цвета, с риской на одной стороне, гравировкой «ТТ» над риской и «4» под риской, на другой стороне с гравировкой «ORGANON» и изображением пятиконечной звезды (по 30 шт. в блистере, в картонной пачке 1 блистер).

Состав 1 таблетки:

• Активное вещество: линэстренол – 5 мг;
• Дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат, глицерол, α-токоферол, крахмал картофельный.

Показания к применению

• Полименорея;
• Эндометриоз;
• Карцинома эндометрия (отдельные случаи);
• Меноррагия и метроррагия;
• Первичная или вторичная олигоменорея или аменорея (отдельные случаи);
• Доброкачественные опухоли молочных желез;
• Дисменорея.

Также Оргаметрил рекомендован к применению для отсрочки нормальной менструации, подавления овуляции (не в целях контрацепции), овуляторных болей и менструации; в качестве дополнительного средства при проведении эстроген-заместительной терапии в перименопаузе и постменопаузе, направленной на предупреждение гиперплазии эндометрия.

Противопоказания

Абсолютные:

• Период кормления грудью;
• Беременность установленная или подозреваемая;
• Внематочная беременность (в анамнезе);
• Тяжелые формы поражения печени, в т. ч. гепатит или холестатическая желтуха (или сведения о протекании тяжелых заболеваний печени в анамнезе, при отсутствии нормализации показателей функции печени), синдромы Ротора, Дубина-Джонсона или Жильбера;
• Влагалищные кровотечения неясного происхождения;
• Состояния (в настоящее время или в анамнезе), на которые может негативно повлиять прием стероидных гормонов (включая порфирию, сильный зуд, хлоазму беременных, отосклероз, гестационную желтуху, гестационный герпес);
• Тромбоэмболия/тромбоз (тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен, цереброваскулярные нарушения, инфаркт);
• Нарушение свертываемости крови;
• Тяжелая депрессия;
• Врожденные нарушения обмена холестерина;
• Сахарный диабет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (из-за высокого риска развития осложнений необходимо регулярно контролировать состояние):

• Артериальная гипертензия;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Депрессия (в анамнезе);
• Тромбоэмболия (в анамнезе).

Способ применения и дозировка

Оргаметрил принимают внутрь, запивая небольшим объемом жидкости. Если очередной прием был задержан, пропущенную дозу необходимо принять как можно быстрее, при условии, что интервал с момента последнего приема составляет менее 24 часов.

Рекомендованный режим дозирования:

• Полименорея. Принимают с 14 по 25 дни менструального цикла (первый день цикла считается первым днем менструального кровотечения) по 1 таблетке (5 мг) в сутки;
• Меноррагия и метроррагия. Назначают на протяжении 10 дней по 2 таблетки (10 мг) в сутки, как правило, через несколько дней после начала курса, кровотечение прекращается. В течение последующих 3 менструальных циклов препарат принимают с 14 по 25 дни каждого цикла, ежедневно по 1 таблетке (5 мг в сутки). В случае неэффективности терапии необходимо проведение дополнительного обследования и адекватных лечебных мероприятий;
• Эндометриоз. Ежедневно, на протяжении не менее полугода по 1-2 таблетки (5-10 мг в сутки);
• Карцинома эндометрия (отдельные случаи). В течение длительного времени по 6-10 таблеток (30-50 мг) в сутки;
• Первичная или вторичная олигоменорея или аменорея (некоторые случаи). Препарат используют после эстрогенной подготовки эндометрия (например, в течение 25 дней назначают по 0,02-0,05 мг этинилэстрадиола в сутки). На фоне использования эстрогенов Оргаметрил принимают с 14 по 25 день менструального цикла по 1 таблетке. В большинстве случаев, спустя 3 дня после завершения курса лечения, начинается кровотечение отмены. Ко второму курсу терапии приступают на 5 день после начала кровотечения: эстрогенный препарат принимают с 5 по 25 день менструального цикла, Оргаметрил – с 14 по 25 день. Такой же курс лечения требуется повторить, как минимум, еще в одном цикле;
• Доброкачественные опухоли молочных желез. Принимают с 14 по 25 дни менструального цикла по 1 таблетке на протяжении не менее 3-4 месяцев;
• Подавление овуляции, овуляторных болей и менструации; дисменорея. Прием средства рекомендуют начинать в период с 1 по 5 день цикла, доза составляет 1 таблетку в сутки, терапия может продолжаться в течение длительного времени (многих месяцев) без дней пропуска. Если на фоне лечения возникают прорывные кровотечения, суточную дозу на протяжении 3-5 дней можно увеличить до 2-3 таблеток (10-15 мг);
• Отсрочка нормальной менструации. Начинать прием Оргаметрила рекомендуется за 14 дней до предполагаемого дня начала менструации по 1 таблетке в сутки. Если лечение начато менее чем за 7 дней до даты менструации, то дозу потребуется повысить до 2-3 таблеток (10-15 мг) в сутки, при этом отсрочка, превышающая 7 дней, нежелательна. При более позднем начале терапии увеличивается риск появления прорывных кровотечений, вследствие этого не следует начинать прием менее чем за 3 дня до ожидаемой менструации;
• Дополнение к эстроген-заместительной терапии в перименопаузе и постменопаузе. Оргаметрил принимают по ½-1 таблетке (2,5-5 мг) 12-15 дней в месяц, ежедневно (например, на протяжении первых 2 недель каждого месяца). В этом случае эстрогенный препарат используют в непрерывном режиме в минимально эффективной дозе.

Побочные действия

• Свертывающая система крови: редко – гиперкоагуляция;
• Иммунная система: нечасто/редко – гиперчувствительность;
• Обмен веществ: часто – увеличение веса тела; нечасто/редко – задержка жидкости (в т. ч. периферические отеки), нарушения липидного обмена, снижение толерантности к глюкозе;
• Психические расстройства: часто – повышение/понижение либидо; нечасто/редко – депрессия, повышенная нервная возбудимость;
• Нервная система: нечасто/редко – головокружение, мигрень, головная боль;
• Пищеварительная система: часто – запор, диарея, боль в животе, рвота, тошнота; нечасто/редко – нарушения показателей функциональных проб печени, желтуха;
• Кожа и подкожные ткани: нечасто/редко – гирсутизм, крапивница, сыпь, себорея, акне, зуд, хлоазма, повышенное потоотделение;
• Репродуктивная система: часто – метроррагия; нечасто – болезненность молочных желез; нечасто/редко – цервикальные выделения, аменорея, влагалищные выделения.

Метроррагия (прорывные кровотечения или кровянистые мажущие выделения) чаще наблюдается при длительном использовании препарата. При циклических схемах приема появление метроррагии также возможно, но более редко. Как правило, частота возникновения этого нежелательного эффекта наибольшая на протяжении первых двух месяцев терапии, при дальнейшем приеме она снижается. В большинстве случаев контролировать кровотечение можно при помощи временного повышения доз препарата.

К признакам передозировки Оргаметрила относится рвота и тошнота, лечение – симптоматическое.

Особые указания

При длительной терапии требуется систематически (не реже 1 раза в 6 месяцев) проводить контроль уровня трансаминаз, билирубина, показателей системы свертывания, углеводного и липидного обмена.

В период лечения пациенткам, предрасположенным к появлению хлоазмы, необходимо остерегаться воздействия на кожу ультрафиолетового излучения.

Прием половых гормонов может оказывать влияние на специфические лабораторные показатели. На фоне применения средства возможно снижение уровня в крови липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и повышение уровня липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Также возможны некоторые изменения в параметрах функции печени, системе свертывания крови, обмена углеводов.

При проведении эпидемиологических исследований была обнаружена связь использования комбинации прогестагена с эстрогенами, с увеличением частоты развития венозной тромбоэмболии. И хотя клиническое значение этих данных для случая применения Оргаметрила без эстрогенных препаратов неизвестно, при появлении тромбоза терапию средством необходимо прекратить. Также требуется отказаться от приема препарата при длительной иммобилизации после оперативного вмешательства или вследствие заболевания.

В случае наличия нарушений кровообращения (включая данные в анамнезе) необходим постоянный контроль состояния пациентки, т. к. пероральные эстроген/гестагенные препараты могут незначительно повысить риск появления сердечно-сосудистых поражений или цереброваскулярных нарушений.

В период приема рекомендуется ограничить употребление углеводов и жиров, особенно пациенткам со склонностью к повышению массы тела.

У женщин репродуктивного возраста при возникновении дисфункциональных маточных кровотечений лечение препаратом следует начинать после лечебно-диагностического выскабливания матки.

При отсутствии ожидаемого терапевтического эффекта (наличия гиперпластических процессов эндометрия и рецидивов кровотечений) необходимо уточнение причин, вызывающих кровотечения.

Продолжительная задержка менструации на фоне приема Оргаметрила требует проведения обследования, позволяющего исключить вероятность внематочной беременности.

Средство не рекомендуется принимать лицам с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы lapp или с глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Во время приема препарата следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом или другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия при комбинации линэстренола с другими лекарственными средствами:

• Аминоглутетимид, карбамазепин, активированный уголь, слабительные средства, барбитураты (в т. ч. примидон), производные гидантоина (включая фенитоин), рифамицин – снижается эффективность линэстренола;
• β-адреноблокаторы, тролеандомицин, теофиллин, циклоспорин – усиливается их фармакологическое, терапевтическое и токсикологическое действие;
• Инсулин – снижается его эффективность (необходимо своевременное проведение корректировок доз инсулина);
• Антибиотики группы макролидов – возможно усугубление риска появления токсического поражения печени.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре от 2 до 30 °C, в месте, защищенном от света и влаги, недоступном для детей.

Срок годности – 5 лет.