Новокаинамид

Новокаинамид – антиаритмический препарат IА класса. Мембраностабилизирующее, понижающее проводимость и возбудимость сердечной мышцы, подавляющее образование импульсов в эктопических очагах средство; снижает артериальное давление (АД) и сократимость миокарда, действует как местное обезболивающее.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Новокаинамида:

• Таблетки (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, 2 упаковки в картонной пачке; по 20 шт. в банках темного стекла, 1 банка в картонной пачке);
• Раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость (по 5 мл в ампулах нейтрального стекла; 10 ампул в комплекте со скарификатором или ножом ампульным в картонной коробке).

Состав 1 таблетки:

• Действующее вещество: прокаинамид – 250 мг;
• Вспомогательные компоненты: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарат.           

Состав раствора для в/в и в/м введения:

• Действующее вещество: прокаинамида гидрохлорид – 100 мг/1 мл (500 мг в 1 ампуле);
• Вспомогательные компоненты: натрия дисульфит, вода для инъекций.       

Показания к применению

Препарат показан к применению при различных расстройствах сердечного ритма, таких как:

• Трепетание предсердий;
• Пароксизмальная форма мерцательной аритмии;
• Желудочковая экстрасистолия;
• Пароксизмальная желудочковая тахикардия.

Также Новокаинамид используют для предупреждения и лечения расстройств сердечного ритма при оперативных вмешательствах на сердце, крупных сосудах и легких.

Противопоказания

Абсолютные:

• Желудочковая аритмия как результат интоксикации сердечными гликозидами;
• Синоатриальная и атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, если отсутствует имплантированный электрокардиостимулятор;
• Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации;
• Кардиогенный шок;
• Артериальная гипотензия;
• Системная красная волчанка (в том числе в анамнезе);
• Мерцание или трепетание желудочков;
• Желудочковые тахикардии типа «пируэт»;
• Удлиненный интервал QT;
• Лейкопения;
• Период грудного вскармливания;
• Детский и подростковый возраст до 18 лет (не установлены безопасность и эффективность);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (препарат применяется с осторожностью, высока вероятность побочных эффектов):

• Блокада ножек пучка Гиса;
• Атриовентрикулярная блокада I степени;
• Бронхиальная астма;
• Миастения;
• Почечная и/или печеночная недостаточность;
• Желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии;
• ХСН;
• Оперативные вмешательства (в том числе стоматологические операции);
• Выраженный атеросклероз;
• Пожилой возраст (повышена вероятность развития артериальной гипотензии).

В результате применения препарата во время беременности может развиться артериальная гипотензия у матери, и как следствие – маточно-плацентарная недостаточность. В таком случае допускается использование лекарственного средства только, если польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозировка

Таблетки

Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Режим дозирования:

• Желудочковая экстрасистолия: начальная доза – 250-1000 мг, затем по 250-500 мг каждые 3-6 часов; в случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 3000-4000 мг;
• Пароксизмы мерцательной аритмии: 1000-1500 мг однократно, спустя 1 час, если отсутствует эффект, еще 500 мг, и далее каждые 2 часа по 500-1000 мг до купирования пароксизма; максимально суточную дозу можно увеличить до 3000 мг.

Раствор для в/в и в/м введения

Раствор вводится внутривенно либо внутримышечно при необходимости быстрого купирования приступов аритмии, контроля тяжелой аритмии или в случае неприемлемости перорального применения (из-за тошноты, рвоты, неэффективности всасывания пероральной формы в пищеварительном тракте), а также перед оперативным вмешательством.

Для купирования пароксизма мерцательной аритмии вводят: внутривенно – 100-500 мг в виде медленной инъекции или инфузии со скоростью 25-50 мг/мин (под контролем электрокардиограммы (ЭКГ) и АД), максимально в сутки 1000 мг; внутривенно капельно – 500-600 мг в течение 25-30 мин. Поддерживающая доза при в/в капельном введении – 2-6 мг/мин. В случае необходимости спустя 3-4 ч после прекращения инфузии следует начать прием Новокаинамида в форме таблеток.

Внутримышечно вводят 5-10 мл за 1 инъекцию (до 20-30 мл раствора в сутки).

При в/в введении препарат разводят в 5% растворе глюкозы или растворе натрия хлорида 0,9%. Скорость введения не должна превышать 50 мг/мин. При этом необходим постоянный контроль частоты сердечных сокращений (ЧСС), АД и ЭКГ.

Максимальная доза при в/м и в/в капельном введении: разовая – 1000 мг (10 мл препарата), суточная – 3000 мг (30 мл препарата).

Если у пациента диагностирована сердечная недостаточность II степени, дозу следует уменьшить на ¹/₃ и более.

В случаях, когда после нормализации сердечного ритма признано целесообразным перевести пациента на терапию таблетками, промежуток времени между последним внутривенным введением и первым пероральным приемом должен составлять не менее 3-4 часов.

Побочные действия

• Центральная нервная система (ЦНС): депрессия, общая слабость, галлюцинации, миастения, головная боль, головокружение, бессонница, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, судороги, атаксия;
• Пищеварительная система: тошнота, горечь во рту, рвота, диарея;
• Сердечно-сосудистая система (ССС): понижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия; в случае быстрого в/в введения вероятно развитие коллапса, нарушение внутрижелудочковой или предсердной проводимости, асистолии;
• Аллергические реакции: кожная сыпь.

Из-за малой широты терапевтического действия Новокаинамида может легко возникнуть передозировка и тяжелая интоксикация, особенно в результате одновременного применения прокаинамида с другими антиаритмическими средствами. Симптомы передозировки: AV и синоатриальная блокады, асистолия, брадикардия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, стойкая артериальная гипотензия, снижение сократимости миокарда, судороги, кома, отек легких, остановка дыхания. Лечение – симптоматическое.

Особые указания

Раствор следует применять только в условиях стационара; перед использованием его необходимо разводить и вводить со скоростью не более 50 мг/мин.

В процессе терапии нужно вести постоянный мониторинг АД и ЭКГ; в конце лечения проверяется формула периферической крови.

Вследствие применения препарата возможно снижение АД и сократимость миокарда, поэтому при инфаркте миокарда его назначают с большой осторожностью, так как вероятно аритмогенное действие.

Не рекомендуется назначение Новокаинамида в случае выраженного атеросклероза, а также одновременно с препаратами, подвергающимися ацетилированию в печени.

При лечении прокаинамидом, управляя транспортными средствами или выполняя работы, требующие повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует соблюдать особую осторожность.

Лекарственное взаимодействие

Взаимное влияние прокаинамида и лекарственных препаратов/веществ в случае одновременного применения:

• Антиаритмические, гипотензивные, холиноблокирующие и цитостатические лекарственные средства, миорелаксанты: усиливается их действие;
• Бретилия тозилат: усугубляются его побочные эффекты;
• Антигистаминные лекарственные средства: могут обостряться атропиноподобные эффекты;
• Пимозид: удлиняется интервал QT;
• Антимиастенические лекарственные средства: снижается их активность;
• Циметидин, ранитидин: снижается почечный клиренс прокаинамида и удлиняется T¹/₂;
• Антиаритмические лекарственные средства III класса: возрастает риск развития аритмогенного эффекта;
• Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение: увеличивается риск миелосупрессии.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом темном месте, при температуре не выше 25 °C. Раствор не замораживать!

Срок годности: таблетки – 3 года; раствор – 5 лет.