Нейронтин

Нейронтин – противосудорожное лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Выпускают следующие лекарственные формы Нейронтина:

• Капсулы: непрозрачные, желатиновые, твердые, внутри заполненные почти белым или белым порошком; с надписью «Neurontin®», выполненной голубыми чернилами на крышке: по 100 мг – размер №3, с белой крышкой и корпусом, на корпусе надпись голубого цвета «PD» в круге; по 300 мг – размер №1, со светло-желтой крышкой и корпусом, на корпусе надпись серо-голубого цвета «PD» в круге; по 400 мг – размер №0, с кремово-оранжевой крышкой и корпусом, на корпусе надпись голубого цвета «PD» в круге;
• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: эллиптической формы, белые, с гравировкой «NT» и «16» (таблетки по 600 мг) или «NT» и «26» (таблетки по 800 мг), риской между гравировкой на одной из сторон и риской на другой стороне.

Таблетки и капсулы выпускают в упаковках ячейковых контурных по 10 шт.; 2, 5 или 10 упаковок помещают в пачку картонную.

В 1 капсуле содержатся:

• Действующее вещество: габапентин – 100, 300 или 400 мг;
• Вспомогательные компоненты: тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат;
• Оболочка: натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е171), желатин; капсулы по 300 мг – краситель железа оксид желтый (Е172); капсулы по 400 мг – краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172);
• Чернила: шеллак, титана диоксид (Е171), индигокармин.

В 1 таблетке содержатся:

• Действующее вещество: габапентин – 600 или 800 мг;
• Вспомогательные компоненты: магния стеарат, крахмал кукурузный, коповидон, полоксамер 407;
• Пленочная оболочка: канделила (воск травяной), опадрай белый YS-1-18111 (гипролоза, тальк).

Показания к применению

• Нейропатическая боль у пациентов в возрасте 18 лет и старше (терапия);
• Парциальные судороги с вторичной генерализацией и без нее у детей старше 12 лет и взрослых (монотерапия);
• Парциальные судороги с вторичной генерализацией и без нее у детей в возрасте 3 лет и старше (в качестве дополнительного лекарственного средства при терапии).

Противопоказания

• Глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
• Применение у детей в возрасте до 12 лет в качестве монотерапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее;
• Применение у детей в возрасте до 3 лет в качестве дополнительного средства при терапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее;
• Нейропатическая боль у детей и подростков в возрасте до 18 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Нейронтин следует с осторожностью применять пациентам с почечной недостаточностью.

При беременности и в течение периода грудного вскармливания использование лекарственного средства допустимо лишь в тех случаях, когда ожидаемый эффект для матери значительно превышает возможный риск для развивающегося плода или грудного ребенка.

Способ применения и дозировка

Таблетки и капсулы принимаю внутрь вне зависимости от приема пищи.

Рекомендуемый режим дозирования:

• Нейропатическая боль у взрослых: начальная доза – 0,9 г в день, разделенные на три приема, с возможным увеличением, при необходимости, до 3,6 г в день. Следует учитывать, что при приеме Нейронтина в дозе, превышающей 1,8 г в день дополнительной эффективности не отмечается. Пациент может начинать терапию сразу с дозы 0,9 г (по 0,3 г 3 раза в день) или увеличивать дозу постепенно по следующей схеме: первые сутки – 0,3 г 1 раз в день, вторые сутки – 0,3 г 2 раза в день, третьи сутки – 0,3 г 3 раза в день;
• Парциальные судороги (средство монотерапии для детей старше 12 лет и взрослых): эффективная доза составляет 0,9-3,6 г в день, лечение можно начинать с дозы 0,3 г 3 раза в день или увеличивать ее постепенно до 0,9 г по схеме, аналогичной той, что применяют для терапии нейропатической боли у взрослых. В дальнейшем доза может быть повышена до максимальной – 3,6 г в день, разделенные на 3 равных приема. При приеме 4,8 г в день была отмечена хорошая переносимость лекарственного средства;
• Парциальные судороги (в составе комплексной терапии у детей 3-12 лет): начальную дозу определяют исходя из расчета – 0,01-0,015 г на 1 кг массы тела в день, разделенные на 3 равных приема. В течение 3 дней дозу постепенно повышают до эффективной – 0,04 г на 1 кг массы тела (дети 3-5 лет) и 0,025-0,035 г на 1 кг массы тела (дети 5 лет и старше) в день, разделенные на 3 равных приема. Хорошая переносимость была отмечена при приеме не более 0,05 г препарата на 1 кг массы тела в день в течение длительного периода. Детям и взрослым рекомендуется не допускать интервал более 12 ч между приемом доз Нейронтина, чтобы избежать возобновления судорог.

Необходимости в контроле концентрации габапентина в плазме крови нет. Препарат можно применять в сочетании с иными противосудорожными лекарственными средствами без учета изменения его концентрации в плазме крови, или иных противосудорожных препаратов в сыворотке.

При почечной недостаточности необходимо снижение суточной дозы Нейронтина в зависимости от клиренса креатинина (КК), а именно:

• КК ≥ 80 мл/мин: 0,9-3,6 г, разделенные на 3 приема;
• КК 50-79 мл/мин: 0,6-1,8 г, разделенные на 3 приема;
• КК 30-49 мл/мин: 0,3-0,9 г, разделенные на 3 приема;
• КК 15-29 мл/мин: 0,15-0,6 г (по 0,3 г через 1 день);
• КК < 15 мл/мин: 0,15-0,3 г (по 0,3 г через 1 день).

Пациентам на гемодиализе, ранее не принимавшим габапентин, Нейронтин следует принимать в насыщающей дозе 0,3-0,4 г, далее рекомендуется применение 0,2-0,3 г препарата после каждых 4 ч гемодиализа.

При необходимости снижения дозировки, отмены препарата или его замены на альтернативное лекарственное средство, это следует делать постепенно на протяжении минимум 7 дней.

Побочные действия

Терапия нейропатической боли:

• Пищеварительная система: боль в животе, тошнота, метеоризм, рвота, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, запор;
• Нервная система: головная боль, тремор, нарушение мышления, сонливость, гипестезия, головокружение, спутанность сознания, атаксия, амнезия, нарушение координации и походки;
• Дыхательная система: фарингит, одышка;
• Кожные покровы: кожная сыпь;
• Органы чувств: средний отит, конъюнктивит, вертиго, амблиопия;
• Прочие: гипергликемия, увеличение массы тела, периферические отеки, боль различной локализации, инфекция, гриппоподобный синдром, боль в спине, астения, случайные травмы.

Терапия парциальных судорог:

• Сердечно-сосудистая система: гипертензия или симптомы вазодилатации;
• Пищеварительная система: гингивит, анорексия, метеоризм, боль в животе, тошнота и/или рвота, сухость слизистой оболочки полости рта или глотки, повышение аппетита, диспепсия, диарея, заболевания зубов, запор;
• Органы кроветворения: пурпура, снижение концентрации белых кровяных телец, лейкопения;
• Костно-мышечная система: артралгия, миалгии, переломы;
• Нервная система: головная боль, враждебность, беспокойство, парестезии, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, гиперкинезы, головокружение, подергивание мышц, тремор, нарушение мышления, сонливость, нистагм, нервозность, бессонница, эмоциональная лабильность, дизартрия, депрессия, нарушение координации, спутанность сознания, атаксия, амнезия;
• Дыхательная система: инфекции дыхательных путей, бронхит, пневмония, ринит, фарингит, кашель;
• Кожные покровы: кожная сыпь, зуд кожи, акне, ссадины;
• Органы чувств: вертиго, нарушение зрения, диплопия, амблиопия;
• Мочеполовая система: импотенция, инфекция мочевых путей;
• Прочие: нарушение эрекции, отек лица, общее недомогание, астения, увеличение массы тела, периферические отеки, вирусная инфекция, лихорадка, утомление, боль в спине.

Дополнительная терапия у детей 3-12 лет:

• Пищеварительная система: тошнота и/или рвота;
• Нервная система: гиперкинезия, головокружение, эмоциональная лабильность, враждебность, сонливость;
• Дыхательная система: респираторная инфекция, бронхит;
• Прочие: утомление, увеличение массы тела, лихорадка, вирусная инфекция.

Особые указания

Нейронтин, как и другие противоэпилептические препараты, может увеличивать риск возникновения суицидального поведения или мыслей. В связи с этим, пациентов, получающих терапию этими препаратами, рекомендуется тщательно наблюдать на предмет возникновения или усугубления депрессии, возникновения суицидального поведения или мыслей, а также любых изменений в поведении.

При развитии острого панкреатита на фоне приема габапентина необходимо оценить возможность отмены терапии.

Несмотря на то, что синдром отмены, сопровождающийся развитием судорог, при использовании габапентина отмечен не был, резкая отмена лечения противосудорожными препаратами у пациентов с эпилепсией может провоцировать развитие эпилептического статуса.

Габапентин не является эффективным средством для терапии абсанс-эпилепсии.

При применении габапентина в комбинации с морфином возможно повышение первого в плазме крови. В связи с этим рекомендуется тщательное наблюдение пациентов на предмет развития признаков угнетения центральной нервной системы, таких как сонливость. Дозировку габапентина и морфина необходимо адекватно снизить.

Имеются сообщения о развитии тяжелых жизнеугрожающих реакций повышенной чувствительности (лекарственная сыпь с сопутствующими системными симптомами и эозинофилией) на фоне приема противоэпилептических препаратов (включая габапентин). Следует помнить, что ранние признаки реакции повышенной чувствительности, такие как лимфаденопатия и повышение температуры тела могут развиваться даже при отсутствии кожной сыпи. Пациенту при появлении подобных симптомов следует пройти немедленное обследование. Если иных причин, кроме приема габапентина, не найдено, рекомендуется отменить терапию препаратом.

Габапентин следует принимать по прошествии 2 ч после приема антацида. Влияние длительного лечения (более 36 недель) габапентином на развитие, интеллект и способность ребенка к обучению не изучено в достаточной степени. При назначении длительной терапии рекомендуется оценивать соотношение возможного риска и пользы.

В период применения габапентина, как и иных противоэпилептических препаратов, возможно увеличение частоты судорожных припадков, или появление судорог другого типа.

При одновременном применении габапентина с иными противосудорожными средствами были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче посредством тест-полосок Ames N-Multistix SG. В связи с этим рекомендуется определять белок в моче при помощи более специфического метода, например, преципитация сульфосалициловой кислотой.

Пациентам в период терапии рекомендуется воздерживаться от ведения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При приеме 0,6 г габапентина по прошествии 2 ч после приема морфина в форме капсул с пролонгированным высвобождением (по 0,06 г) среднее значение AUC габапентина увеличивается на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциируется с увеличением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клинического значения этого явления установлено не было, при этом фармакокинетические характеристики морфина оставались неизменными. Побочные эффекты морфина при одновременном применении с габапентином не отличались от тех, что наблюдались при приеме морфина в комбинации с плацебо. Степень взаимодействия данных лекарственных средств в иных дозировках неизвестна.

Между габапентином и карбамазепином, вальпроевой кислотой, фенитоином, фенобарбиталом взаимодействия не отмечалось. У пациентов, получающих иные противосудорожные средства и здоровых людей, фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии являлась одинаковой.

Комбинированное применение габапентина с пероральными контрацептивами, в состав которых входит этинилэстрадиол и/или норэтистерон, не сопровождается изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Биодоступность габапентина (примерно на 20%) снижается при его одновременном применении с антацидами, в состав которых входит магний и алюминий.

Пробенецид не оказывает влияния на почечную экскрецию габапентина.

При одновременном применении габапентина с циметидином наблюдается небольшое снижение (на 14%) почечной экскреции первого, что, вероятно, клинического значения не имеет.

При одновременном приеме напроксена (0,25 г) и габапентина (0,125 г) отмечалось повышение абсорбции второго с 12% до 15%. Габапентин не влияет на фармакокинетические параметры напроксена. Указанные дозы лекарственных средств меньше минимальных терапевтических. Комбинированное применение этих препаратов в больших дозах не изучалось.

Одновременное лечение габапентином и гидрокодоном приводило к дозозависимому снижению AUC и Сmах гидрокодона по сравнению с монотерапией гидрокодоном.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей и защищенном от света месте, при температуре до 25 ºС.

Срок годности – 3 года.