Нейрокс – лекарственный препарат противосудорожного, ноотропного, анксиолитического и антигипоксического действия.
Форма выпуска и состав
Нейрокс выпускается в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость (по 2 мл в ампулах темного стекла, по пять ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 4 или 10 контурных упаковок; по 5 мл в ампулах темного стекла, по пять ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 4 контурных упаковки; по 10 мл или 20 мл в ампулах темного стекла, по одной ампуле в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 контурная упаковка).
Состав на 1 мл раствора:
- действующее вещество: ЭМГПС (этилметилгидроксипиридина сукцинат) – 50 мг;
- вспомогательные компоненты: вода для инъекций, дисульфит натрия.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
ЭМГПС относится к 3-оксипиридинам. Он ингибирует свободнорадикальные процессы и является мембранопротектором, обладающим ноотропной, антигипоксической, противосудорожной, стрессопротективной и анксиолитической активностью. Механизм его действия связан с мембранопротекторными и антиоксидантными свойствами. ЭМГПС угнетает процесс перекисного окисления липидов, усиливает активность фермента супероксиддисмутазы, увеличивает соотношение липид/белок, а также улучшает функцию и структуру клеточной мембраны. Препарат модулирует активность рецепторных комплексов и мембраносвязанных ферментов, способствуя их связыванию с лигандами, улучшению передачи между синапсами и сохранению структуры и функции биологических мембран и транспорта нейромедиаторов. Под действием ЭМГПС повышается концентрация гормона дофамина в головном мозге. В условиях кислородного голодания он увеличивает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и уменьшает степень угнетения процессов окисления в цикле Кребса.
При нарушениях мозгового кровообращения, ишемии и гипоксии, состоянии шока, интоксикации антипсихотическими лекарственными средствами и этанолом Нейрокс повышает устойчивость организма к влиянию различных повреждающих факторов. Он улучшает микроциркуляцию, кровоснабжение и метаболизм в головном мозге, реологию крови, снижает агрегацию тромбоцитов. Препарат стабилизирует мембраны эритроцитов и тромбоцитов, в результате снижается вероятность возникновения гемолиза. Гиполипидемическое действие проявляется уменьшением содержания общего холестерина и липопротеинов низкой плотности.
При ишемии миокарда Нейрокс уменьшает зону распространения некроза, нормализует метаболизм в сердечной мышце, улучшает и/или восстанавливает сократимость и электрическую активность миокарда, увеличивает коронарный кровоток, усиливает антиангинальный эффект нитропрепаратов и нивелирует последствия реперфузионного синдрома у пациентов с острой коронарной недостаточностью.
Стрессопротекторное действие препарата проявляется в восстановлении нарушенных процессов памяти и обучения, циклов сна и бодрствования, нормализации соматовегетативных нарушений и поведения после стресса, уменьшении дистрофических изменений в структурах головного мозга.
При синдроме абстиненции ЭМГПС оказывает выраженное антитоксическое действие. Он устраняет нейротоксические и неврологические проявления алкогольного отравления, а также корректирует снижение памяти и умственной работоспособности и поведенческие нарушения.
ЭМГПС усиливает действие нейролептических, снотворных, транквилизирующих, противосудорожных и антидепрессивных препаратов, что позволяет уменьшить их дозы и снизить нежелательные побочные эффекты.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения препарат определяется в крови в течение 4 часов. Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 0,3–0,58 часов. При внутримышечном введении Нейрокса в дозе 400–500 мг максимальная концентрация в плазме равна 2,5–4 мкг/мл. Действующее вещество препарата быстро поступает из крови в ткани и органы, а затем выводится из организма. ЭМГПС при внутримышечном введении удерживается в организме около 0,7–1,3 часа.
Метаболизм происходит в печени путем глюкуронирования. За 12 часов около 50% введенной дозы экскретируется с мочой в виде метаболитов и примерно 0,3% – в неизмененном виде. Наиболее интенсивное выведение происходит в первые 4 часа после инъекции. Параметры выведения Нейрокса в форме метаболитов и в неизмененном виде значительно варьируют у разных пациентов.
Показания к применению
Показаниями к Нейроксу являются следующие заболевания и состояния:
- ДЭП (дисциркуляторная энцефалопатия);
- легкие когнитивные нарушения атеросклеротического происхождения;
- острые нарушения кровообращения в головном мозге (в комплексном лечении);
- НЦД (нейроциркуляторная дистония);
- тревожные состояния, сопровождающие неврозоподобные и невротические расстройства;
- острое отравление антипсихотическими лекарственными препаратами;
- алкогольный абстинентный синдром с преобладанием вегетативно-сосудистых и неврозоподобных расстройств.
Противопоказания
Нейрокс противопоказан пациентам с острой почечной и/или печеночной недостаточностью, детям и подросткам в возрасте до 18 лет, беременным и кормящим женщинам, а также лицам с гиперчувствительностью к основному или вспомогательным компонентам лекарственного средства.
Препарат с осторожностью назначают пациентам с аллергическими заболеваниями и реакциями в анамнезе, в том числе при повышенной индивидуальной чувствительности к сульфитам.
Нейрокс, инструкция по применению (способ и дозировка)
Нейрокс предназначен для внутримышечного или внутривенного (струйного или капельного) введения. В качестве растворителя при инфузионном введении следует использовать 0,9% раствор хлорида натрия.
Дозы препарата подбираются индивидуально. Начальная доза составляет 50–100 мг от 1 до 3 раз в сутки. Затем ее постепенно повышают до достижения необходимого терапевтического эффекта.
Внутривенное струйное введение проводят медленно, в течение 5–7 минут; внутривенно капельно препарат вводят со скоростью 40–60 капель в минуту.
Максимальная доза Нейрокса – 800 мг в сутки.
Рекомендуемые дозы препарата и продолжительность лечения при различных показаниях:
- ДЭП (в фазе декомпенсации): по 100 мг 2 или 3 раза в сутки внутривенно капельно или струйно в течение первых 14 дней; в течение следующих 14 дней – по 100 мг в сутки внутримышечно;
- ДЭП (курсовая профилактика): по 100 мг 2 раза в сутки внутримышечно, длительность курса – 10–14 дней;
- легкие когнитивные нарушения у пожилых пациентов, тревожные состояния: по 100–300 мг в сутки внутримышечно, длительность терапии – от 14 до 30 дней;
- острые нарушения кровообращения в головном мозге: по 200–300 мг в сутки внутривенно капельно в первые 2–4 дня, в последующие дни – по 100 мг 3 раза в сутки внутримышечно; длительность курса – 10–14 дней;
- НЦД: по 50–400 мг в сутки внутримышечно в течение 14 дней;
- острое отравление антипсихотическими лекарственными препаратами: по 50–300 мг в сутки внутривенно, курс лечения – 7–14 дней;
- алкогольный абстинентный синдром: по 100–200 мг 2 или 3 раза в сутки внутримышечно или по 100–200 мг 1 или 2 раза в сутки внутривенно капельно, курс лечения – 5–7 дней.
Побочные действия
Во время лечения препаратом Нейрокс по показаниям (особенно при внутривенном струйном введении) возможны следующие побочные реакции: привкус металла и сухость в ротовой полости, першение в горле, чувство нехватки воздуха, ощущение дискомфорта в грудной клетке, ощущение тепла, разливающегося по всему телу. Перечисленные побочные эффекты чаще обусловлены высокой скоростью введения раствора и являются кратковременными.
Длительное лечение может приводить к появлению таких нежелательных явлений, как тошнота, нарушение засыпания, сонливость, метеоризм.
Возможно развитие аллергических реакций.
Передозировка
При передозировке Нейрокса нарушается сон (появляется бессонница, а иногда – сонливость); если препарат вводился внутривенно, возможно кратковременное и незначительное повышение артериального давления.
Симптомы передозировки, как правило, проходят самостоятельно в течение суток. При ярко выраженной бессоннице рекомендуется назначение оксазепама или нитразепама в дозе 10 мг или диазепама в дозе 5 мг. Чрезмерно повышенное артериальное давление снижают под контролем с помощью гипотензивных средств.
Особые указания
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Во время лечения препаратом Нейрокс необходимо с особой осторожностью управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами, а также заниматься такой деятельностью, которая требует высокой концентрации внимания и быстрой реакции.
Применение при беременности и лактации
Нейрокс противопоказан беременным и кормящим женщинам.
Применение в детском возрасте
Нейрокс противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Препарат противопоказан пациентам с острой почечной недостаточностью.
При нарушениях функции печени
Препарат противопоказан пациентам с острой печеночной недостаточностью.
Применение в пожилом возрасте
У лиц пожилого возраста применение Нейрокса возможно по показаниям, согласно рекомендованному режиму дозирования.
Лекарственное взаимодействие
Согласно инструкции, Нейрокс усиливает терапевтические эффекты нитратов, противоэпилептических и противопаркинсонических препаратов и бензодиазепиновых анксиолитиков; снижает токсичность этанола.
Аналоги
Аналогами Нейрокса являются: Астрокс, Винпоцетин, Карбамазепин, Нозепам, Медомекси, Мексидол, Мексиприм, Метостабил, Мексидант, Мексифин, Мексикор, Нозепам, Пирацетам, Сибазон, Фенибут, Церекард.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.
Срок годности составляет 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Нейроксе
Препарат довольно часто назначают в комплексном лечении различных неврологических расстройств, а также лицам с абстинентным алкогольным синдромом. По отзывам, Нейрокс в большинстве случаев оказывается эффективным и помогает улучшить состояние пациента (пропадает головокружение, человек чувствует себя спокойнее). Отзывы о неэффективности препарата встречаются редко, однако очень много сообщений, в которых говорится о побочных эффектах лекарственного средства (чувство жара, першение в горле, сильное головокружение и головные боли, повышение артериального давления). Для уменьшения риска появления перечисленных побочных явлений рекомендуется вводить препарат как можно медленнее.
Цена на Нейрокс в аптеках
Цена на Нейрокс зависит от формы выпуска, упаковки и количества ампул в ней:
- раствор для внутривенного и внутримышечного введения в ампулах по 5 мл (по 5 ампул в картонной пачке) – 290–360 рублей;
- раствор для внутривенного и внутримышечного введения в ампулах по 2 мл (по 10 ампул в картонной пачке) – 295–370 рублей;
- раствор для внутривенного и внутримышечного введения в ампулах по 2 мл (по 50 ампул в картонной пачке) – 1090–1320 рублей.
