Небилет

Небилет – кардиоселективный β₁-адреноблокатор, антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действия, снижающий повышенное артериальное давление в состоянии покоя, при стрессе и физическом напряжении.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Небилета – таблетки: двояковыпуклые, почти белого цвета, круглые, с односторонней крестообразной насечкой для деления (по 7 или 14 шт. в блистере, в картонной коробке 1, 2 или 4 блистера).

Состав 1 таблетки:

• Активное вещество: небиволола гидрохлорид – 5,45 мг (эквивалентно содержанию небиволола 5 мг);
• Дополнительные компоненты: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, полисорбат 80, магний стеарат, гипромеллоза (15 мПа×с).

Показания к применению

• Артериальная гипертензия;
• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• Ишемическая болезнь сердца (профилактика приступов стенокардии напряжения).

Противопоказания

Абсолютные:

• Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (при необходимости внутривенного введения препаратов, оказывающих инотропное действие);
• Острая сердечная недостаточность;
• Синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду);
• Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.);
• Атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
• Кардиогенный шок;
• Брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту);
• Феохромоцитома (без сочетания с альфа-адреноблокаторами);
• Тяжелые нарушения деятельности печени;
• Метаболический ацидоз;
• Бронхиальная астма и бронхоспазм в анамнезе;
• Тяжелые облитерирующие поражения периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота);
• Депрессия;
• Миастения;
• Синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы и непереносимость лактозы;
• Возраст до 18 лет (ввиду отсутствия исследований по применению средства у детей и подростков);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (требуется применять с крайней осторожностью из-за возможного риска развития осложнений):

• Гиперфункция щитовидной железы (маскируется увеличение частоты сердечных сокращений);
• Почечная недостаточность;
• Сахарный диабет (возможна маскировка симптомов понижения концентрации глюкозы в крови – сердцебиение, дрожь, нервозность);
• Предрасположенность к аллергии (могут усугубиться анафилактические реакции);
• Псориаз;
• Хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление бронхоспазма);
• Атриовентрикулярная блокада I степени;
• Стенокардия Принцметала;
• Возраст старше 75 лет.

В период беременности Небилет может быть назначен только по строгим показаниям, в случае, когда ожидаемая польза от приема препарата превосходит возможный риск развития побочных эффектов (появление у плода/новорожденного гипогликемии, артериальной гипотензии, брадикардии). При необходимости проведения терапии препаратом следует осуществлять контроль маточно-плацентарного кровотока и роста плода, курс требуется прервать за 2-3 суток до родов. В тех случаях, когда это невыполнимо, нужно на протяжении 2-3 суток после родоразрешения установить тщательное наблюдение за новорожденным.

Так как препарат выделяется с грудным молоком, при необходимости лечения средством в период лактации следует отказаться от кормления грудью.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь 1 раз в сутки,запивая достаточным объемом жидкости, независимо от приема пищи, желательно в одно и то же время суток.

При лечении ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии средняя доза в сутки составляет ½-1 таблетка (2,5-5 мг). Небилет можно использовать в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами. Пациентам старше 65 лет, а также лицам с почечной недостаточностью назначают начальную суточную дозу ½ таблетки (2,5 мг). В случае необходимости дозу могут увеличить до максимальной – 2 таблетки (10 мг) в сутки за один прием.

Для терапии хронической сердечной недостаточности начальную дозу рекомендуют повышать постепенно до оптимальной поддерживающей, позволяющей достичь желаемого терапевтического эффекта. С интервалами в 1-2 недели, при хорошей переносимости препарата, начальную суточную дозу ¼ таблетки (1,25 мг) можно повысить вначале до ½-1 таблетки (2,5-5 мг), а в дальнейшем при необходимости – до 2 таблеток (10 мг) в один прием. Максимальная доза в сутки не должна превышать 10 мг.

В начале курса лечения, а также при каждом увеличении дозы, пациенту требуется находиться не менее 2 часов под медицинским контролем для предотвращения развития нежелательных реакций (нарушения сердечного ритма и проводимости, ухудшения течения хронической сердечной недостаточности и др.).

Для деления таблетки на две половины нужно ее расположить крестообразной насечкой вверх на твердой, ровной поверхности и надавить обоими указательными пальцами на таблетку. Для получения ¼ таблетки аналогичные действия следует провести с половиной таблетки.

Побочные действия

• Пищеварительная система: часто – запор, тошнота, диарея; нечасто – метеоризм, диспепсия, рвота;
• Сердечно-сосудистая система: нечасто – атриовентрикулярная блокада, острая сердечная недостаточность, брадикардия, синдром Рейно, ортостатическая гипотензия;
• Нервная система: часто – повышенная утомляемость, головокружение, слабость, головная боль, парестезии; нечасто – кошмарные сновидения, депрессия, спутанность сознания; крайне редко – галлюцинации, обморок;
• Кожа и подкожные ткани: нечасто – зуд, кожная сыпь эритематозного характера; очень редко – обострение протекания псориаза; в отдельных случаях – ангионевротический отек;
• Прочие: нечасто – бронхоспазм; редко – сухость глаз.

К симптомам передозировки Небилета относятся: цианоз, рвота, тошнота, выраженное понижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада, синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, потеря сознания, бронхоспазм, кома, кардиогенный шок, остановка сердца.

В подобных случаях назначают промывание желудка, прием активированного угля, при сердечной недостаточности, брадикардии, тяжелой гипотензии – введение β-адреностимуляторов. При отсутствии адекватной реакции рекомендуют норэпинефрин, добутамин, дофамин, в дальнейшем – 1-10 мг глюкагона и постановку трансвенозного интракардиального стимулятора. Для лечения желудочковой экстрасистолии назначают лидокаин, при бронхоспазме – стимуляторы β₂-адренорецепторов (внутривенно), а при судорогах – внутривенные инъекции диазепама.

Особые указания

Отмену средства требуется осуществлять постепенно на протяжении 10 дней (у больных с ишемической болезнью сердца до 14 дней).

В начале курса необходим ежедневный контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Лицам преклонного возраста следует проводить 1 раз в 4-5 месяцев мониторинг деятельности почек, а пациентам с сахарным диабетом – контроль уровня глюкозы в плазме крови.

Рекомендованная доза Небилета при стенокардии напряжения должна обеспечить частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55–60 ударов в минуту, при нагрузке — не более 110 ударов в минуту.

Курение снижает эффективность препарата.

При наличии псориаза прием возможен только после тщательного соотношения риска и пользы от применения средства.

Пациентам, носящим контактные линзы, следует помнить о том, что при использовании бета-адреноблокаторов может отмечаться снижение продукции слезной жидкости.

При необходимости проведения оперативного вмешательства врач-анестезиолог должен быть проинформирован о приеме препарата.

Во время курса терапии, вследствие возможного появления нежелательных эффектов, рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Следует учитывать, что при одновременном применении с Небилетом:

• Блокаторы медленных кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил) – усиливают отрицательное действие на атриовентрикулярную проводимость и сократимость миокарда;
• Сердечные гликозиды – способствуют суммированию хроно- и дромотропного эффекта;
• Клонидин – приводит к усилению «синдрома отмены»;
• Нитроглицерин, гипотензивные средства, блокаторы медленных кальциевых каналов – способствуют развитию выраженной артериальной гипотензии (особенно следует проявлять осторожность при комбинации с празозином);
• Барбитураты, трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина – повышают гипотензивный эффект небиволола;
• Антиаритмические средства, альфа-метилдопа, резерпин, гуанфацин, клонидин – усугубляют выраженность брадикардии;
• Препараты для общей анестезии – вызывают кардиодепрессивный эффект и увеличивают угрозу появления артериальной гипотензии;
• Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) – повышают уровень содержания небиволола в плазме крови; а индукторы (барбитураты, рифампицин) – уменьшают.

При сочетании Небилета с пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином может отмечаться маскировка признаков гипогликемии (тахикардия).

В период применения небиволола противопоказано внутривенное введение верапамила.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности – 3 года.