Налтрексон – антагонист опиоидных рецепторов, снимающий или уменьшающий симптоматику, вызываемую внутривенным введением опиатов.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы Налтрексона:
- Капсулы: желатиновые с корпусом белого цвета и темно-зеленой крышечкой; содержимое – порошок белого или почти белого цвета (по 10 шт. в ячейковой контурной упаковке; 2 или 5 упаковок в картонной пачке; 100, 200 или 300 упаковок в картонной коробке (для стационаров));
- Таблетки (по 10 шт. в ячейковой контурной упаковке; 1, 2 или 5 упаковок в картонной пачке; 100, 200 или 300 упаковок в картонной коробке (для стационаров)).
Активное вещество: налтрексона гидрохлорид – 50 мг в 1 капсуле/таблетке.
Дополнительные компоненты:
- Капсулы: лактозы моногидрат, магния стеарат;
- Таблетки: крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), сахар молочный (лактоза), аэросил (кремния диоксид коллоидный), магния стеарат, кросповидон;
Состав оболочки капсулы: титана диоксид 1% и 2%, желатин, краситель индигокармин, краситель железа оксид желтый.
Показания к применению
- Опиоидная наркомания (в качестве вспомогательного лекарственного препарата после отмены опиоидных анальгетиков);
- Алкоголизм (в составе комбинированного лечения).
Противопоказания
- Абстинентный синдром;
- Прием опиатов;
- Печеночная недостаточность;
- Острый гепатит;
- Положительный тест на наличие опиоидов в моче;
- Возраст до 18 лет;
- Беременность;
- Период грудного вскармливания;
- Повышенная чувствительность к компонентам средства.
Способ применения и дозировка
Налтрексон принимают перорально. Применение препарата допустимо только после купирования абстинентного синдрома и предварительного проведения дезинтоксикации.
При лечении алкоголизма средство назначают 1 раз в сутки по 50 мг, курс, составляющий 12 недель, способствует предотвращению рецидивов на протяжении 6 месяцев (эффективность терапии зависит от согласия больного).
Для лечения наркотической зависимости принимать препарат следует спустя 7-10 дней после последнего приема опиоидного наркотика, что может быть подтверждено провокационным тестом и анализом мочи. Курс рекомендовано начинать в специализированных отделениях по лечению наркомании, а в дальнейшем осуществлять прием под строгим врачебным контролем при положительной установке больного на терапию наркомании.
Начальная доза Налтрексона – 25 мг, после приема в течение 1 часа требуется контролировать состояние больного, оставшуюся часть дозы (25 мг) можно принять только при отсутствии синдрома абстиненции. Суточная доза препарата составляет 50 мг, принимаемых за один раз (эта доза блокирует действие 25 мг героина, введенных внутривенно). Также возможно проведение следующих альтернативных схем лечения:
- 50 мг – каждый будний день и 100 мг – в субботу;
- 100 мг – через день;
- 150 мг – через 2 дня;
- 100 мг – в понедельник и в среду, 150 мг – в пятницу.
Необходимо помнить, что использование данных схем увеличивает риск гепатотоксичности. Длительность курса и схема лечения устанавливаются специалистом в индивидуальном порядке.
Побочные действия
- Пищеварительная система: боль в животе, сухость во рту, тошнота и/или рвота, запор, диарея, желудочно-кишечное расстройство, частая дефекация, метеоризм, анорексия, изменение вкуса, снижение/увеличение аппетита, эрозивно-язвенные дефекты желудочно-кишечного тракта, повышение активности печеночных ферментов, усиление симптомов геморроя;
- Респираторная система: охриплость голоса, кашель, гиперемия сосудов носовой полости (заложенность носа), бронхообструкция, чиханье, ринорея, одышка, носовое кровотечение, затруднение дыхания, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, фарингит (в т. ч. стрептококковый), синусит, назофарингит;
- Нервная система и органы чувств: кошмарные сновидения, усталость, нервозность, общая слабость, беспокойный сон, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, галлюцинации, спутанность сознания, сонливость, раздражительность, обморок, угнетение центральной нервной системы, дезориентация, заложенность и звон в ушах, светобоязнь, чувство жжения и боль в глазах;
- Сердечно-сосудистая система и система кроветворения: боль в груди, неспецифические изменения электрокардиограммы, повышение артериального давления, тахикардия, сердцебиение, лимфоцитоз, флебит;
- Мочеполовая система: учащение мочеиспускания, дискомфорт при мочеиспускании, отечный синдром (отек голеней, стоп, пальцев, лица), сексуальные расстройства у мужчин (снижение потенции, задержка эякуляции);
- Опорно-двигательный аппарат: артрит, скованность в суставах, боль в спине, боль в суставах/конечностях, спазм и скованность мышц, мышечная боль, подергивание мышц;
- Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи (включая гиперемию лица);
- Прочие: снижение или повышение массы тела, жажда, озноб, повышение температуры тела, лимфаденопатия (в т. ч. шейный аденит), усиленное потоотделение.
Особые указания
Перед началом курса Налтрексона требуется убедиться в отсутствии субклинической печеночной недостаточности, в период лечения необходимо периодически проводить контроль уровня трансаминаз. Нельзя применять препарат со средствами, оказывающими гепатотоксический эффект.
Во избежание развития острого абстинентного синдрома пациентам необходимо прекратить использование опиоидов и препаратов, их содержащих, как минимум за 7–10 дней до начала терапии, и обязательно провести провокационный тест с налоксоном. При несоблюдении этих требований развитие абстинентного синдрома может проявиться через 5 мин после приема средства и продолжаться на протяжении 48 часов.
Перед оперативным вмешательством, при котором будут применяться опиоидные анальгетики, прием препарата требуется отменить не менее чем за 48 часов до начала операции.
Применение Налтрексона неэффективно при лечении кокаиновой, а также неопиоидной лекарственной зависимости.
При наблюдении стойкого снижения аппетита и прогрессирующего похудения терапию следует прекратить.
В случае экстренной анальгезии наркотическими препаратами требуется с крайней осторожностью назначать опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма), так как это вызовет более глубокое и продолжительное угнетение дыхания.
Пациенты должны знать том, что необходимо:
- Информировать в обязательном порядке медицинских работников о лечении налтрексоном при обращении за медицинской помощью;
- Прекратить прием средства и обратиться к врачу при наблюдении пожелтения склер, потемнения мочи и болей в животе.
Требуется учитывать, что эффекта от самостоятельного использования героина и других наркотиков в малых дозах не будет, а дальнейшее повышение доз наркотических средств приведет к летальному исходу (остановке дыхания).
Лекарственное взаимодействие
Налтрексон понижает эффективность лекарственных препаратов, включающих в состав опиоиды (анальгетики, противокашлевые средства).
В комбинации с гепатотоксическими препаратами усугубляется (взаимно) угроза поражения печени
При сочетании с тиоридазином растет риск развития повышенной сонливости или летаргии.
Сроки и условия хранения
Хранить в месте, защищенном от влаги и света, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности – 36 месяцев.
