Налоксон – лекарственный препарат, блокирующий опиатные рецепторы. Ослабляет гипотензию, уменьшает эйфоризирующее и седативное действие, восстанавливает дыхание.
Форма выпуска и состав
Налоксон выпускается в форме прозрачного, бесцветного раствора для инъекций (по 1 мл в ампулах бесцветного стекла, по 5 ампул в поддонах из поливинилхлорида, в картонной пачке 2 поддона).
Действующее вещество: налоксона гидрохлорид (в форме налоксона гидрохлорида дигидрата) – 400 мкг в 1 мл раствора.
Вспомогательные компоненты: хлористоводородная кислота (до достижения pH=3-5), натрия хлорид, дистиллированная вода.
Показания к применению
- Острое отравление опиоидными анальгетиками (фентанил, морфин, тримперидин) и другими лекарственными средствами, в механизме токсического действия которых есть опиоидный компонент (метадон, бупренорфин, налбуфин, опиоидные суррогаты, пентазоцин, буторфанол и др.) в комплексе с другими реанимационными мероприятиями;
- Восстановление дыхания у новорожденных после введения опиоидных анальгетиков во время родов;
- Ускорение выхода из общей анестезии (непосредственно перед окончанием управляемого дыхания, но только в том случае, когда в ходе операции применялись наркотические анальгетики);
- Налоксоновая проба (диагностика у больных с подозрением на опиоидную зависимость).
Противопоказания
Налоксон противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности.
В период беременности и грудного вскармливания препарат применяют только в случае крайней необходимости.
Способ применения и дозировка
Налоксон вводят внутривенно медленно (в течение 2-3 минут), внутримышечно или подкожно. Скорость введения подбирается индивидуально и зависит от реакции пациента на препарат и введенные разовые дозы.
При инфузионном применении Налоксон разбавляют в 5% растворе декстрозы или 0,9% растворе хлорида натрия следующим образом: 2 мг к 500 мл инфузионной среды. В 1 мл полученного после разбавления раствора содержится 0,004 мг налоксона. Раствор готовят непосредственно перед введением.
Способ применения и доза зависят от состояния пациента, а также количества и вида опиоида, принятого им.
Рекомендуемые дозы:
- Отравление опиоидными анальгетиками: начальная доза для взрослых – 0,4 мг, в случае необходимости повторно (с интервалом 3-5 минут) до восстановления спонтанного дыхания и появления сознания, максимальная доза – 10 мг; начальная доза для детей – 0,005-0,01 мг/кг;
- Ускорение выхода из хирургического наркоза: взрослым – по 0,1-0,2 мг (0,0015-0,003 мг/кг) с интервалом в 2-3 минуты до пробуждения больного и появления адекватной легочной вентиляции; детям – 0,001-0,002 мг/кг внутривенно, а при отсутствии эффекта – повторно (с интервалом 2 минуты) до 0,1 мг/кг до восстановления сознания и появления спонтанного дыхания. Если внутривенное введение невозможно, препарат вводят подкожно или внутримышечно дробными дозами; для новорожденных начальная доза составляет 0,01 мг/кг;
- Восстановление дыхания у новорожденных после введения опиоидных анальгетиков роженице: 0,1 мг/кг внутримышечно, подкожно или внутривенно, в дальнейшем возможно профилактическое введение Налоксона в дозе 0,2 мг (0,06 мг/кг) внутримышечно;
- Диагностика опиоидной наркомании: по 0,8 мг внутривенно.
Побочные действия
При использовании Налоксона в послеоперационный период возможны следующие побочные эффекты: повышение или снижение артериального давления, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, отек легких, удушье, остановка сердца. Указанные реакции иногда приводят к коме, энцефалопатии и летальному исходу. При использовании доз Налоксона, которые превышают минимально необходимые, возможно психомоторное возбуждение и исчезновение анальгезии.
При внезапной отмене опиоидов могут появиться рвота, тошнота, дрожь, потливость, повышение артериального давления, судороги, тахикардия, фибрилляция желудочков и желудочковая тахикардия, остановка сердечной деятельности и отек легких, вследствие чего возможен летальный исход.
У пациентов с опиоидной зависимостью симптомы синдрома отмены следующие: рвота, тошнота, слабость, диарея, лихорадка, чиханье, повышение артериального давления, потливость, тахикардия, нервозность, раздражительность, беспокойство, боли неясной локализации, ринит (насморк), зевота, пилоэрекция («гусиная кожа»), спазмы в эпигастральной области, дрожь; у новорожденных – безудержный плач, судороги и гиперрефлексия.
Особые указания
При применении препарата Налоксон необходимо обеспечить возможность реанимационных мероприятий и кислородной терапии, а также доступ к оборудованию, с помощью которого можно осуществлять сердечно-легочную реанимацию.
Препарат с осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями легких, сердца, нарушениями функции почек и/или печени, в период беременности и грудного вскармливания, у детей, лиц с подозреваемой или установленной физической зависимостью от опиоидов и новорожденных, у матерей которых в анамнезе присутствует зависимость от опиоидов.
При лечении угнетения дыхания, которое вызвано бупренорфином, Налоксон следует применять с осторожностью, так как ответ на введение препарата может быть неполным. В этом случае необходимо применить искусственную вентиляцию легких. В связи с тем, что продолжительность действия опиоидов длиннее продолжительности действия Налоксона, существует риск снижения дыхательной активности.
Во время лечения препаратом запрещено управлять любыми транспортными средствами и иными движущимися механическими устройствами.
Лекарственное взаимодействие
Налоксон снижает эффект налбуфина, фентанила, буторфанола, пентазоцина, ремифентанила и других опиоидных анальгетиков и ускоряет возникновение синдрома отмены.
Острое начало абстиненции, вызванной препаратом Налоксон у больных с наркотической зависимостью, можно блокировать метогекситалом.
Налоксон снижает гипотензивное действие клонидина.
Препарат не рекомендуется применять внутривенно с другими средствами, он также несовместим с растворами, содержащими бисульфиты.
Фармацевтически Налоксон совместим с 5% раствором декстрозы, 0,9% раствором хлорида натрия и стерильной водой для инъекций.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 4 года.
