Наком

Наком – лекарственное средство с дофаминергическим противопаркинсоническим действием.

Форма выпуска и состав

Выпускают Наком в форме таблеток: двояковыпуклые, овальные, с насечкой на одной из сторон, голубые с бежевым и отдельные темно-голубые вкрапления (в блистерах по 10 шт.; 10 блистеров в коробке).

В 1 таблетке содержатся:

• Действующие вещества: леводопа – 0,25 г, карбидопа – 0,025 г;

• Вспомогательные компоненты: магния стеарат, индиготин Е132 (краситель голубой), крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая.

Показания к применению

Наком применяют для терапии синдрома паркинсонизма и болезни Паркинсона.

Противопоказания

Абсолютные:

• Закрытоугольная глаукома;
• Меланома подозреваемая или установленная;
• Кожные заболевания неизвестной этиологии;
• Одновременная терапия с неселективными ингибиторами моноаминоксидазы (их прием следует прекратить за 14 дней до начала лечения леводопой);
• Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Относительные (требуется использовать с крайней осторожностью, поскольку существует вероятность развития осложнений):

• Открытоугольная глаукома;
• Тяжелая печеночная недостаточность;
• Почечная недостаточность тяжелой степени;
• Декомпенсированные заболевания эндокринной системы, включая сахарный диабет;
• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в связи с риском возникновения кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта);
• Судорожные припадки (в анамнезе), включая эпилептические;
• Тяжелые заболевания дыхательной системы, включая бронхиальную астму;
• Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, включая инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма (в анамнезе), сердечную недостаточность.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь.

Оптимальная суточная доза определяется посредством тщательного индивидуального подбора. Таблетки можно делить на 2 части с минимальным усилием.

В ходе терапии может потребоваться коррекция индивидуально подобранной дозировки и частоты приема Накома. Проводимые исследования показали, что насыщение карбидопой периферической допа-декарбоксилазы происходит при приеме первой в суточной дозе около 0,07-0,1 г. При приеме карбидопы в меньшей дозировке, возможно развитие тошноты и рвоты.

При назначении Накома допускается продление терапии стандартными противопаркинсоническими препаратами, за исключением тех, в состав которых входит одна леводопа. В таких случаях дозировка этих препаратов должна быть подобрана заново.

Начальная доза подбирается в соответствии с показаниями и реакцией пациента на терапию. Обычно она составляет 1-2 таблетки 1-2 раза в день. Следует учитывать, что такая дозировка может не обеспечить оптимального количества карбидопы, требующегося пациенту. В связи с этим, при необходимости, допускается дополнительный прием ¹/₂ таблетки ежедневно или через 1 день до достижения оптимального эффекта. В первый же день приема препарата наблюдается терапевтический эффект, в некоторых случаях – после приема первой дозы. Полный эффект лекарственного средства достигается в течение 1 недели.

В случаях перехода с препаратов леводопы, их прием рекомендуется прекратить не менее чем за 12 ч до начала терапии Накомом (за 24 ч при использовании препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза лекарственного средства должна обеспечивать приблизительно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

Начальная доза Накома для пациентов, получающих более 1,5 г леводопы, составляет 1 таблетка 3-4 раз в день.

При необходимости дозировка препарата может увеличиваться на ¹/₂-1 таблетку ежедневно или через 1 день до достижения максимальной суточной дозы – 8 таблеток.

Опыт применения карбидопы в дозе, превышающей 0,2 г в день ограничен.

Максимальная рекомендуемая суточная доза Накома составляет 8 таблеток (0,2 г карбидопы и 2 г леводопы), что приблизительно соответствует 0,003 г карбидопы и 0,03 г леводопы на 1 кг массы тела (при массе тела пациента 70 кг).

Побочные действия

• Центральная и периферическая нервная система: повышение либидо, спутанность сознания, возбуждение, расстройства сна, деменция, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, параноидное мышление и галлюцинации, эпизоды психотических состояний, включая иллюзии, парестезия, сонливость, головокружение, эпизоды брадикинезии (феномен «включения-выключения»), злокачественный нейролептический синдром; редко – судороги (причинная связь с приемом лекарственного средства не установлена);
• Пищеварительная система: возможны – потемнение слюны, диарея, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, рвота, анорексия;
• Организм в целом: возможны – боль в груди, обмороки;
• Сердечно-сосудистая система: флебит, ортостатические эффекты (включая эпизоды повышения или снижения артериального давления), сердцебиение и/или аритмии;
• Система кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (включая гемолитическую), лейкопения;
• Дыхательная система: возможно – диспноэ;
• Дерматологические реакции: возможны – потемнение секрета потовых желез, сыпь, алопеция;
• Мочеполовая система: потемнение мочи.
• Аллергические реакции: болезнь Шенлейн-Геноха, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Наиболее часто при приеме Накома возникают: тошнота и дискинезии, в том числе непроизвольные движения (включая дистонические, хорееподобные).

Мышечные подергивания и блефароспазм являются ранними признаками, при появлении которых возможно принятие решение об отмене лекарственного средства.

Другие побочные эффекты, вызываемые леводопой:

• Пищеварительная система: ощущение жжения языка, метеоризм, запор, боли и чувство дискомфорта в животе, приступы икоты, бруксизм, дисфагия, сиалорея, сухость и чувство горечи во рту, диспепсия;
• Обмен веществ: отеки, снижение или повышение массы тела;
• Центральная нервная система: неустойчивость походки, психомоторное возбуждение, эйфория, чувство тревоги, бессонница, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, тризм, мышечные судороги, усиление тремора рук, оцепенение, атаксия, дезориентация, снижение мыслительной активности, астения, головная боль, утомляемость, обмороки, слабость;
• Органы чувств: окулогирные кризы, расширение зрачков, нечеткость зрения, диплопия;
• Мочеполовая система: приапизм, недержание мочи, задержка мочеиспускания;
• Прочие: злокачественная меланома, диспноэ, приливы крови к коже лица, шеи и грудной клетки, недомогание, охриплость голоса;
• Лабораторные показатели: эритроцитурия, бактериурия, лейкоцитоз, гипергликемия, снижение гемоглобина и гематокрита, положительная проба Кумбса, гиперурикемия, повышение содержания сывороточного креатинина, увеличение содержания азота мочевины, билирубина в плазме, повышение активности щелочной фосфатазы, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы.

Следует учитывать, что лекарственные средства, в состав которых входят леводопа и карбидопа могут вызывать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче при использовании тест-полосок для определения кетонурии. После кипячения проб мочи эта реакция не изменится. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Особые указания

Перед применением препарата у пациентов, перенесших инфаркт миокарда и имеющих желудочковую, узловую или предсердную аритмии, требуется тщательное предварительное обследование. В таких случаях необходим контроль сердечной деятельности, в особенности при назначении первой дозы и в период подбора дозировки.

При открытоугольной глаукоме лекарственное средство следует применять с осторожностью и с условием постоянного контроля внутриглазного давления в период терапии.

В связи с тем, что и терапевтические, и побочные эффекты чаще наблюдаются при применении комбинации леводопы и карбидопы, чем одной леводопы, во время подбора дозы препарата необходимо тщательное наблюдение за пациентами. В частности, непроизвольные движения возникают чаще при приеме Накома, нежели леводопы. При возникновении непроизвольных движений может потребоваться снижение дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм.

В случаях, когда терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а симптомы и проявления болезни Паркинсона в течение всего дня не контролируются, переход на Наком обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на препарат.

Наком обеспечивает адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона посредством снижения определенных отрицательных эффектов, вызываемых препаратами леводопы.

Препарат также показан пациентам с паркинсонизмом, получающим лекарственные средства, содержащие витамин В₆ (пиридоксина гидрохлорид).

Не рекомендуется применять Наком для устранения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными средствами.

В связи с тем, что карбидопа позволяет достичь головного мозга большему количеству леводопы, и, как следствие, образуется большее количество допамина, у пациентов, получавших ранее терапию только леводопой, может наблюдаться дискинезия. При появлении дискинезии может потребоваться снижение дозировки препарата.

Наком (леводопа) может вызывать психические расстройства или непроизвольные движения, что, как предполагается, обусловлено увеличением содержания в головном мозге допамина. При появлении этих явлений может потребоваться снижение дозы препарата. Все пациенты, получающие терапию лекарственным средством, должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. Осторожность при подборе лечения требуется для пациентов, у которых наблюдались психозы.

Применять Наком в комбинации с психотропными препаратами следует под контролем.

В случаях внезапной отмены противопаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, включающий возрастание концентрации сывороточной креатининфосфокиназы, психические нарушения, повышение температуры тела и мышечную ригидность. В связи с этим требуется тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозировки препарата или его отмены, особенно при одновременной терапии нейролептиками. Как и при приеме леводопы, в период длительной терапии Накомом следует периодически контролировать функцию почек, печени, кроветворной и сердечно-сосудистой системы.

При необходимости проведения общей анестезии препарат можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарственных средств.

В случае временного прерывания терапии прием препарата может быть возобновлен в обычной дозе, как только пациент будет в состоянии принимать его внутрь.

Детям и подросткам в возрасте до 18 лет не рекомендуется применение комбинированного противопаркинсонического лекарственного средства.

Лекарственное взаимодействие

Перед одновременным применением леводопы/карбидопы с другими лекарственными средствами/веществами следует проконсультироваться с врачом, чтобы избежать возможного развития нежелательных побочных эффектов вследствие лекарственного взаимодействия.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С, в сухом, недоступном для детей и защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.