Наклофен

Наклофен – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), анальгезирующего, противовоспалительного и жаропонижающего действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Наклофена:

• Раствор для внутримышечного введения: прозрачный, бесцветный или бледно-желтого цвета, без видимых механических включений (по 3 мл в стеклянной ампуле, 5 ампул в блистере, в картонной пачке 1 блистер; 5 ампул в пластиковом поддоне, в картонной пачке 1 поддон);
• Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой: круглые, коричнево-желтого цвета, немного двояковыпуклые, гладкие (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 2 блистера);
• Суппозитории ректальные: конусообразные, белого или бледно-желтого цвета, на срезе – однородная восковая масса белого или бледно-желтого цвета (по 5 шт. в стрипе, в картонной пачке 2 стрипа);
• Гель для наружного применения 1%: однородный, белого цвета (по 60 г в алюминиевой тубе, в картонной пачке 1 туба).

Активное вещество раствора, таблеток и суппозиториев – диклофенак натрия, содержание зависит от формы выпуска:

• Раствор для внутримышечного введения: 25 мг/1 мл (в 1 ампуле – 75 мг);
• Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой: 50 мг/шт.;
• Суппозитории ректальные: 50 мг/шт.

Активные вещества в 1 г геля для наружного применения: диклофенак натрия – 10 мг; диклофенак диэтиламина – 11,6 мг.

Дополнительные компоненты:

• Раствор для внутримышечного введения: натрия гидроксид, бензиловый спирт, пропиленгликоль, вода для инъекций, натрия дисульфит;
• Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный;
• Суппозитории ректальные: жир твердый;
• Гель для наружного применения: диэтаноламин, макрогол, карбомер, изопропанол, натрия сульфит безводный, пропиленгликоль, цетомакрогол, масло вазелиновое, вода очищенная, децилолеат;
• Состав кишечнорастворимой пленки таблеток: краситель железа оксид желтый (E172), гипромеллоза, краситель железа оксид красный (E172), сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль.

Показания к применению

Системное применение Наклофена рекомендовано для симптоматической терапии (достижения быстрого противовоспалительного или анальгезирующего действия) при следующих заболеваниях:

• Дегенеративные и воспалительные поражения опорно-двигательного аппарата: псориатический, ювенильный хронический артрит, артрит при болезни Рейтера, ревматоидный артрит, подагрический артрит, анкилозирующий спондилит (для раствора и таблеток), остеоартроз позвоночника и периферических суставов (в том числе с радикулярным синдромом), бурсит, периартрит, миозит, тендовагинит, синовит, ревматическое поражение мягких тканей;
• Заболевания с умеренным или слабым болевым синдромом: невралгия, люмбоишиалгия и посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением (для раствора и таблеток), мигрень, головная боль, альгодисменорея, проктит, аднексит, почечная и желчная колика, зубная боль.

В качестве анальгетика Наклофен применяют для купирования послеоперационной боли.

Таблетки и суппозитории рекомендованы также в составе комбинированной терапии при воспалениях и инфекциях ЛОР-органов, сопровождающихся сильной болью (тонзиллит, фарингит, отит), при лихорадочном синдроме.

Гель для наружного применения используют для уменьшения/снятия боли и воспаления по следующим показаниям:

• Остеоартроз, ревматоидный артрит, ревматические заболевания мягких тканей (бурсит, тендовагинит);
• Воспалительные отеки мягких тканей;
• Повреждения и ушибы мышц, сухожилий, связок;
• Болезненность суставов и мышц (включая обусловленные тяжелыми физическими нагрузками).

Противопоказания

Абсолютные (для системного применения):

• Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза;
• Эрозивно-язвенные дефекты слизистой двенадцатиперстной кишки и желудка, активное желудочно-кишечное кровотечение;
• Фаза обострения воспалительных поражений кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
• Период после аортокоронарного шунтирования;
• Активное заболевание печени, выраженная печеночная недостаточность;
• Прогрессирующее заболевание почек, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• Гемофилия и другие нарушения свертываемости (для суппозиториев);
• Угнетение костномозгового кроветворения;
• Декомпенсированная сердечная недостаточность;
• Период кормления грудью;
• III триместр беременности;
• Масса тела менее 45 кг (для таблеток);
• Возраст до 18 лет – для раствора, до 15 лет – для таблеток и суппозиториев;
• Неполное или полное сочетание рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух, бронхиальной астмы и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к другим НПВС.

Относительные (требуется использовать с особой осторожностью, т. к. существует вероятность развития осложнений): цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет, дислипидемия/гиперлипидемия, курение, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина 30-60 мл/мин, развитие язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта (в анамнезе), имеющаяся инфекция Helicobacter pylori, частый прием алкоголя, продолжительное применение НПВС, индуцируемая порфирия, дивертикулит, эпилепсия, тяжелые соматические заболевания, значительное снижение объема циркулирующей крови (включая период после обширного оперативного вмешательства), системные заболевания соединительной ткани, пожилой возраст, низкая масса тела, ослабленное состояние, I-II триместр беременности, одновременная комбинация с такими препаратами, как антикоагулянты (варфарин), пероральные глюкокортикостероиды (преднизолон), антиагреганты (клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин, циталопрам, сертралин).

Абсолютные противопоказания для геля для наружного применения:

• Возраст до 6 лет;
• Беременность III триместр;
• Нарушение целостности кожных покровов;
• Полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты;
• Повышенная чувствительность к компонентам или другим НПВС.

С крайней осторожностью следует применять гель при следующих заболеваниях и состояниях: обострение печеночной порфирии, эрозивно-язвенные дефекты желудочно-кишечного тракта, хроническая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения деятельности почек/печени, бронхиальная астма, нарушение свертываемости крови (включая склонность к кровотечениям, гемофилию), период лактации, беременность (I-II триместр), пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой

Таблетки принимают внутрь, после или во время еды, не деля и не разжевывая, запивая небольшим объемом воды. Подросткам старше 15 лет (при весе более 45 кг) и взрослым рекомендуют принимать 2-3 раза в сутки по 50 мг (1 таблетка). После достижения желаемого терапевтического эффекта возможно постепенное снижение суточной дозы до 100 мг. Максимальная доза в сутки не должна превышать 150 мг.

Раствор для внутримышечного введения

Раствор вводят внутримышечно, разовая доза составляет 75 мг (1 ампула). Следующую инъекцию можно проводить с перерывом между введениями не менее 12 часов (у пациентов с почечной коликой перерыв между инъекциями может не превышать 30 минут). При одновременном применении других лекарственных форм препарата суммарная максимальная суточная доза не должна быть более 150 мг.

Продолжительность использования раствора – не дольше 2 дней, при дальнейшей терапии рекомендуется переходить на ректальное или пероральное применение.

Раствор нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Суппозитории ректальные

Суппозитории применяют ректально. Взрослые используют по 1 суппозиторию (50 мг) 2-3 раза в сутки, подростки после 15 лет – по 1 суппозиторию не более 2 раз в сутки. При дальнейшем лечении суточную дозу снижают до 100 мг (2 раза в сутки по 1 суппозиторию).

Гель для наружного применения

Гель применяют наружно. Взрослые и подростки старше 12 лет наносят на пораженную часть тела полоску геля длиной не более 10 см и осторожно втирают в кожу 2-3 раза в сутки. Детям 6-12 лет рекомендуется использовать полоску геля не длиннее 3 см, при частоте нанесения – не больше 2 раз в сутки. При применении геля на протяжении более 10 дней требуется получить консультацию у специалиста.

Все лекарственные формы Наклофена следует применять в минимальных эффективных дозах минимально возможным курсом.

Побочные действия

При системном применении Наклофена возможны следующие побочные реакции:

• Нервная система: часто – головокружение, головная боль; редко – сонливость; крайне редко – нарушение чувствительности (включая парестезии), судороги, тремор, расстройства памяти, тревога, бессонница, асептический менингит, цереброваскулярные нарушения, дезориентация, раздражительность, депрессия, психические нарушения, ночные кошмары;
• Пищеварительная система: часто – диспепсия, метеоризм, диарея, тошнота, эпигастральная боль, повышение активности аминотрансфераз, рвота, анорексия; редко – язвенные дефекты желудочно-кишечного тракта, проктит, гастрит, обострение геморроя, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (рвота с кровью, диарея с примесью крови, мелена), желтуха, гепатит, нарушение деятельности печени; очень редко – глоссит, стоматит, сухость во рту, повреждения пищевода, панкреатит, запор, диафрагмоподобные стриктуры кишечника (обострение болезни Крона или язвенного колита, неспецифический геморрагический колит), молниеносный гепатит, воспаление и местное раздражение (при использовании суппозиториев);
• Мочевыделительная система: очень редко – гематурия, острая почечная недостаточность, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз;
• Органы чувств: часто – вертиго; крайне редко – диплопия, затуманивание зрения, нарушение вкусовых ощущений, шум в ушах, нарушение слуха;
• Дыхательная система: редко – бронхиальная астма (включая одышку), кашель; очень редко – отек гортани, пневмонит;
• Органы кроветворения: очень редко – лейкопения, тромбоцитопения, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз;
• Сердечно-сосудистая система: очень редко – экстрасистолия, сердцебиение, васкулит, боль в груди, сердечная недостаточность, повышение артериального давления, инфаркт миокарда;
• Кожные покровы: часто – кожная сыпь; редко – крапивница; очень редко – экзема, буллезные высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная экзема, синдром Лайелла, зуд, эксфолиативный дерматит, выпадение волос, пурпура, фотосенсибилизация;
• Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции (включая выраженное снижение артериального давления и шок); очень редко – ангионевротический отек;
• Прочие: в месте введения раствора – боль, раздражение, покраснение и отек кожных покровов.

При использовании геля для наружного применения в редких случаях возможны следующие побочные эффекты:

• Кожные покровы: гиперемия, отечность и зуд обрабатываемой зоны кожи, шелушение, папулезно-везикулезные высыпания, чувство жжения, фотосенсибилизация, крапивница, эритематозная кожная сыпь, экзема;
• Системные реакции: бронхиальная астма, крапивница, системные анафилактические ответы (включая шок), ангионевротический отек.

Особые указания

Лечащий врач должен быть проинформирован обо всех метаболических нарушениях, хронических заболеваниях и реакциях повышенной чувствительности в анамнезе.

При наблюдении признаков заболеваний печени (пожелтение кожных покровов, боли в животе, рвота, кожный зуд, потемнение мочи, тошнота) следует прекратить терапию препаратом и обратиться к врачу.

Ввиду возможного развития гепатотоксических реакций при длительном использовании Наклофена следует регулярно проводить исследование деятельности печени. Также рекомендуется делать анализ кала на скрытую кровь и контролировать картину периферической крови.

При развитии инфекционных заболеваний антипиретическая и противовоспалительная активность Наклофена может способствовать маскировке симптомов этих болезней.

Так как препарат оказывает отрицательное действие на фертильность, женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется его применение.

Пожилым пациентам следует использовать средство в минимально эффективной дозе.

В период терапии необходимо отказаться от употребления алкоголя.

Гель не следует наносить под окклюзионные повязки. Требуется остерегаться попадания геля на открытые раны, слизистые оболочки, в глаза, а также избегать длительного воздействия прямых солнечных лучей. После нанесения геля необходимо тщательно вымыть руки.

Во время применения Наклофена (всех лекарственных форм кроме геля) вследствие возможного развития нежелательных эффектов, негативно влияющих на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций, не рекомендуется управлять автотранспортом и другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Следует учитывать, что при одновременном применении с диклофенаком:

• Циклоспорин, парацетамол и препараты золота – способствуют повышению нефротоксичности;
• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, колхицин, этанол, препараты зверобоя, кортикотропин – повышают угрозу развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта;
• Ацетилсалициловая кислота – понижает уровень содержания диклофенака в крови;
• Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию увеличивают сенсибилизирующую активность диклофенака к ультрафиолетовому облучению;
• Пликамицин, цефоперазон, цефотетан, цефамандол, вальпроевая кислота – повышают частоту возникновения гипопротромбинемии;
• Антибактериальные лекарственные препараты из группы хинолонов – усугубляют риск появления судорог;
• Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию – повышая концентрацию диклофенака в плазме, увеличивают его токсичность.

Влияние Наклофена на другие вещества/препараты:

• Диуретики, снотворные, гипотензивные и гипогликемические лекарственные средства – снижает их эффективность;
• Глюкокортикостероиды и другие НПВС – усугубляет риск появления нежелательных реакций (кровотечений из желудочно-кишечного тракта);
• Метотрексат, дигоксин, препараты циклоспорина и лития – повышает их концентрацию в плазме;
• Калийсберегающие диуретики – потенцирует риск появления гиперкалиемии;
• Антикоагулянты, антиагрегантные и тромболитические препараты (стрептокиназа, алтеплаза, урокиназа) – повышает угрозу развития кровотечений.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей. Раствор для внутримышечного введения, таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой и суппозитории ректальные – при температуре не выше 25 °C, гель для наружного применения – не выше 30 °C.

Срок хранения: раствор и таблетки – 5 лет; суппозитории и гель – 4 года.