Морфин

Морфин – анальгезирующий наркотический препарат; агонист опиоидных рецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Морфина:

• Раствор для инъекций (по 1 мл в ампуле, в ячейковой контурной упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1, 2, 20, 50 или 100 упаковок);
• Раствор для подкожного введения: прозрачная бесцветная или бледно-желтая жидкость (по 1 мл в шприц-тюбике, в картонной коробке 20, 50 или 100 шприц-тюбиков).

Активное вещество: морфина гидрохлорид (10 мг в 1 мл раствора).

Дополнительные компоненты раствора для подкожного введения: глицерол (глицерин дистиллированный), динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты), вода для инъекций, раствор кислоты хлористоводородной.

Показания к применению

• Выраженный болевой синдром (травмы, инфаркт миокарда, тяжелые приступы стенокардии, злокачественные новообразования, в послеоперационном периоде);
• Подготовка к операции;
• Кашель, сильная одышка при острой сердечно-сосудистой недостаточности;
• Бессонница, связанная с интенсивными болями.

Противопоказания

Абсолютные:

• Дыхательная недостаточность;
• Выраженное угнетение центральной нервной системы;
• Судорожные состояния;
• Травмы головы, повышенное внутричерепное давление;
• Паралитическая кишечная непроходимость;
• Бронхиальная астма;
• Аритмии, сердечная недостаточность (вследствие хронических заболеваний легких);
• Острые хирургические заболевания органов брюшной полости (невыясненной этиологии);
• Алкогольный психоз, острые алкогольные состояния;
• Состояния после хирургических вмешательств на желчевыводящих путях;
• Применение на фоне терапии ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также на протяжении 2 недель после их отмены (возможно перевозбуждение или торможение с возникновением гипер- или гипотензивных кризов);
• Возраст до 2 лет (раствор для инъекций);
• Гиперчувствительность к опиатам.

Относительные (требуется использовать с крайней осторожностью, так как существует вероятность развития осложнений):

• Хроническая обструктивная болезнь легких;
• Лекарственная зависимость (включая данные в анамнезе);
• Эмоциональная лабильность, суицидальные наклонности;
• Алкоголизм;
• Печеночная и/или почечная недостаточность;
• Желчнокаменная болезнь;
• Тяжелые воспалительные заболевания кишечника;
• Оперативные вмешательства на желудочно-кишечном тракте и/или мочевыводящей системе;
• Стриктуры мочеиспускательного канала;
• Гиперплазия предстательной железы;
• Гипотиреоз;
• Эпилептический синдром;
• Пожилой возраст;
• Общее тяжелое состояние;
• Детский возраст.

Способ применения и дозировка

Раствор для инъекций

Раствор для инъекций применяют внутримышечно, внутривенно или подкожно. Режим дозирования индивидуальный, дозы назначают в зависимости от показаний, состояния больного и способа введения. Инъекции препарата проводят через 12 часов. Для взрослых максимальная доза в сутки составляет 50 мг (исключением являются некурабельные онкологические больные, у которых суточная доза может достигать 1000 мг).

Раствор для подкожного введения

Раствор для подкожного введения вводят подкожно. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от состояния и возраста пациента. Взрослым обычно вводят раствор по 1 мл (1 шприц-тюбик), максимальная разовая доза составляет 20 мг, суточная – 50 мг. Максимальное обезболивающее действие проявляется через 1-2 часа после введения и сохраняется на протяжении 8-12 часов.

Рекомендуемый режим дозирования раствора для детей в зависимости от возраста:

• Со дня рождения и до 2-х лет – по 0,1-0,2 мг/кг веса тела, при необходимости через каждые 4-6 часов, но не более 15 мг в сутки;
• Старше 2-х лет – по 0,1-0,2 мг/кг веса тела, при необходимости через каждые 4-6 часов, при максимальной суточной дозе, не превышающей 1,5 мг/кг веса тела.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: более часто – тахикардия, понижение артериального давления; менее часто – брадикардия; частота неизвестна – повышение артериального давления;
• Пищеварительная система: более часто – тошнота, рвота, запор; менее часто – спазм желчевыводящих путей, анорексия, сухость во рту, холестаз, спазмы желудка, гастралгия; редко – иктеричность склер и кожных покровов, бледный стул, темная моча, при тяжелых воспалительных болезнях кишечника – паралитическая кишечная непроходимость, атония кишечника, токсический мегаколон, симптомами которого являются: спазмы в желудке, рвота, метеоризм, тошнота, запор;
• Нервная система: более часто – обморок, головокружение, сонливость, общая слабость, необычайная усталость; менее часто – тремор, головная боль, дискоординация мышечных движений, нервозность, парестезии, непроизвольные мышечные подергивания, спутанность сознания, депрессия, бессонница, повышение внутричерепного давления; редко – угнетение центральной нервной системы, при приеме высоких доз – ригидность мышц (преимущественно дыхательных); у детей – беспокойство, парадоксальное возбуждение; частота неизвестна – кошмарные сновидения, судорога, снижение способности к концентрации внимания, делирий, возбуждающее или седативное действие (особенно у пожилых пациентов);
• Дыхательная система: более часто – угнетение дыхательного центра, менее часто – ателектаз, бронхоспазм;
• Мочеполовая система: менее часто – учащение позывов к мочеиспусканию, затруднение и боль при мочеиспускании, снижение диуреза, снижение либидо или/и потенции; частота неизвестна – нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при стенозе мочеиспускательного канала и гиперплазии предстательной железы, спазм сфинктера мочевого пузыря;
• Местные реакции: отек, гиперемия, жжение в месте введения препарата;
• Аллергические реакции: более часто – гиперемия лица, свистящее дыхание, сыпь на лице; менее часто – кожная сыпь, зуд, крапивница, отек лица, озноб, ларингоспазм, отек трахеи;
• Прочие: более часто – дисфония, повышенное потоотделение, менее часто – нистагм, миоз, нарушение четкости зрения, чувство дискомфорта, мнимое ощущение хорошего самочувствия; частота неизвестна – толерантность, лекарственная зависимость, звон в ушах, синдром «отмены» (нервозность, раздражительность, усталость, тремор, общая слабость, спазмы в желудке, мышечные сокращения, гипоксия, головная боль, диарея, мышечные боли, гипертермия, тошнота, мидриаз, рвота, гипертермия, ринит, потливость, зевота, тахикардия, повышение артериального давления и другие вегетативные симптомы).

К симптомам передозировки Морфина относятся: сонливость, холодный липкий пот, спутанность сознания, снижение артериального давления, нервозность, миоз, резкая слабость, тревожность, делириозный психоз, медленное затрудненное дыхание, брадикардия, гипотермия, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), мышечная ригидность, галлюцинации, судороги, в тяжелых случаях – остановка дыхания, потеря сознания, кома.

Для лечения назначаются реанимационные мероприятия, вводится внутривенно специфический антагонист опиоидных анальгетиков – налоксон в дозе от 0,4 до 2 мг (для быстрого восстановления дыхания).

Особые указания

Не рекомендуется использование препарата в ситуациях, когда существует вероятность возникновения паралитического илеуса. При угрозе появления последнего требуется незамедлительно прекратить терапию Морфином.

Пациентам, у которых предполагается проведение операции на сердце, или другой операции с интенсивным болевым синдромом, необходимо отказаться от использования препарата за 24 часа до хирургического вмешательства. Если в дальнейшем будет назначена терапия, режим дозирования выбирают с учетом тяжести оперативных манипуляций.

В некоторых случаях могут появиться толерантность и зависимость от препарата.

При развитии тошноты и рвоты разрешено использовать средство в сочетании с фенотиазином.

Комбинация Морфина с другими препаратами, воздействующими на центральную нервную систему (снотворные, антигистаминные, психотропные и другие обезболивающие средства) возможна только при назначении и под наблюдением лечащего врача.

Во время приема недопустимо употребление алкоголя.

Следует помнить о том, что дети младше 2 лет более чувствительны к действию опиоидных анальгетиков и у них могут наблюдаться парадоксальные реакции.

В период терапии необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении потенциально опасных видов работ, требующих концентрации внимания и быстроты реакций.

Лекарственное взаимодействие

Следует учитывать, что при одновременном применении с Морфином:

• Циметидин – усиливает угнетение дыхания;
• Допамин – уменьшает анальгезирующее действие;
• Другие опиоидные анальгетики – усиливают угнетение центральной нервной системы, подавляют активность дыхательного центра, повышают гипотензию;
• Барбитураты (особенно фенобарбитал) – снижают выраженность анальгезирующего действия;
• Миорелаксанты, препараты, угнетающие центральную нервную систему (включая этанол) – усиливают угнетение дыхания и депримирующий эффект;
• Хлорпромазин – усугубляет седативный, миотический и анальгезирующий эффекты морфина;
• Бета-адреноблокаторы – способствуют усилению угнетающего действия на центральную нервную систему;
• Производные барбитуратов и фенотиазина – повышают угрозу развития угнетения дыхания и усиливают гипотензивный эффект;
• Налтрексон – активизирует возникновение симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости (появление симптомов возможно уже через 5 минут после инъекции препарата, а их длительность может составлять 48 часов);
• Налорфин – устраняет вызванное морфином угнетение дыхания;
• Налоксон – способствует снижению эффективности опиоидных анальгетиков, а также вызванного ими угнетения центральной нервной системы и дыхания;
• Противодиарейные препараты (включая лоперамид), лекарственные средства с антихолинергической активностью – повышают вероятность развития запора (вплоть до кишечной непроходимости), задержки мочи и угнетения центральной нервной системы.

Влияние Морфина на используемые одновременно с ним вещества/препараты:

• Лекарственные средства, угнетающие деятельность центральной нервной системы (нейролептики, анксиолитики, местноанестезирующие, снотворные и седативные средства, препараты для общей анестезии) – усиливает и удлиняет их эффект;
• Зидовудин – конкурентно ингибирует метаболизм в печени и уменьшает его клиренс;
• Препараты, понижающие артериальное давление (включая ганглиоблокаторы, диуретики) – усиливает их гипотензивное действие;
• Метоклопрамид – уменьшает эффективность;
• Антикоагулянты (в т. ч. кумарин) – увеличивает антикоагулянтную активность.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей; раствор для инъекций – при температуре не выше 20 °C, раствор для подкожного введения – не выше 15 °С.

Срок годности – 2 года.