Метформин

Метформин – гипогликемический препарат для перорального применения.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Метформина:

• Таблетки: круглые, белые или почти белые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон (по 10 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке по 1-12 упаковок; 10, 20, 30, 40, 50, 60, 100 или 120 таблеток в полимерных банках, в картонной пачке по 1 банке);
• Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: круглые, белого цвета, двояковыпуклые (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке по 3 блистера);
• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: продолговатые, белого или почти белого цвета (в дозе 1000 мг риска на одной из сторон), двояковыпуклые (по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке по 1, 2 или 4 упаковки; по 15, 30 или 60 шт. в полимерных банках; в картонной пачке по 1 банке).

Активное вещество: метформина гидрохлорид – 500, 850 или 1000 мг в 1 таблетке и таблетке покрытой пленочной оболочкой, 500 мг в 1 таблетке, покрытой кишечнорастворимой оболочкой.

Дополнительные компоненты:

• Таблетки: кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, вода очищенная, магния стеарат, повидон;
• Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: крахмал кукурузный, повидон К90, магния стеарат, кросповидон, тальк;
• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: крахмал картофельный, магния стеарат, лактозы моногидрат, повидон К30.

Состав оболочки:

• Пленочное покрытие: макрогол, титана диоксид, поливиниловый спирт, тальк;
• Кишечнорастворимая оболочка: макрогол 6000, титана диоксид, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (эудрагит L 100-55), тальк.

Показания к применению

Метформин рекомендован к применению при сахарном диабете 2-го типа, без склонности к кетоацидозу (особенно в случаях, сопровождающихся ожирением) при неэффективности диетотерапии.

Также препарат используют в комбинации с инсулином при сахарном диабете 2-го типа, особенно при выраженной степени ожирения, сопровождающейся вторичной резистентностью к инсулину.

Противопоказания

• Нарушения функции почек и печени;
• Диабетическая прекома, кома, диабетический кетоацидоз;
• Острый инфаркт миокарда, сердечная или дыхательная недостаточность (острые и хронические заболевания, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии);
• Острые поражения, протекающие с угрозой развития нарушения деятельности почек: тяжелые инфекционные заболевания, лихорадка, дегидратация (при рвоте, диарее), бронхолегочные заболевания, почечные инфекции, шок, сепсис;
• Серьезные травмы и хирургические операции (в случаях проведения инсулинотерапии);
• Хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
• Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сутки);
• Молочнокислый ацидоз (включая данные в анамнезе);
• Период в течение не менее 2-х суток до и в течение 2-х суток после проведения рентгенологических или радиоизотопных исследований с применением йодсодержащих контрастных веществ для внутрисосудистого введения;
• Период грудного вскармливания и беременность;
• Гиперчувствительность к препарату.

Не рекомендуется применение средства у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, так как это чревато развитием у них молочнокислого ацидоза.

Способ применения и дозировка

Доза Метформина определяется врачом индивидуально в зависимости от концентрации глюкозы в крови, таблетки принимают внутрь, целиком, во время или непосредственно после приема пищи, запивая небольшим объемом жидкости. Для снижения риска развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу рекомендуют разделить на 2-3 приема.

Начальная доза обычно составляет 500-1000 мг в сутки, при необходимости (на основании результатов определения содержания глюкозы в крови) через 10-15 дней возможно ее постепенное повышение. Поддерживающая доза средства в большинстве случаев составляет 1500-2000 мг в сутки, максимальная суточная доза не должна превышать 3000 мг.

Пациентам преклонного возраста рекомендуется в сутки принимать не более 1000 мг.

При тяжелых метаболических нарушениях, ввиду повышенной угрозы возникновения лактоацидоза, дозу Метформина требуется снизить.

Побочные действия

• Пищеварительная система: отсутствие аппетита, металлический привкус во рту, рвота, диарея, тошнота, боли в животе, метеоризм;
• Органы кроветворения: крайне редко – мегалобластная анемия;
• Обмен веществ: редко – лактацидоз (при развитии необходимо прекратить лечение); при длительной терапии – гиповитаминоз В₁₂ (нарушение всасывания);
• Аллергические реакции: кожная сыпь;
• Эндокринная система: гипогликемия.

Нежелательные реакции со стороны пищеварительной системы наиболее часто наблюдаются в начале терапии и, как правило, исчезают самостоятельно. Уменьшить их выраженность можно применяя антациды, производные атропина или спазмолитики.

В случае передозировки Метформина возможно развитие лактацидоза с фатальным исходом, его причиной может являться накопление препарата вследствие нарушения деятельности почек. К симптомам лактацидоза относятся: понижение температуры тела, диарея, рвота, боли в животе, тошнота, боли в мышцах, головокружение, учащение дыхания, нарушение сознания и развитие комы.

При данном состоянии требуется прекратить прием препарата и незамедлительно госпитализировать пациента. В случае подтверждения диагноза (установлении концентрации лактата) назначают гемодиализ и симптоматическую терапию.

Особые указания

В период терапии следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и деятельность почек. Не реже двух раз в году (также при наблюдении развития миалгии) требуется определять уровень лактата в плазме. Каждые полгода рекомендуется проводить мониторинг содержания креатинина в сыворотке крови (особенно у лиц, преклонного возраста). Не следует использовать препарат у мужчин при уровне креатинина в крови выше 135 мкмоль/л, а у женщин – выше 110 мкмоль/л.

Метформин допустимо принимать в сочетании с производными сульфонилмочевины при проведении особенно тщательного контроля содержания глюкозы в крови.

Во время терапии необходимо воздержаться от употребления этанола (при острой алкогольной интоксикации повышается риск развития лактоацидоза).

При развитии инфекционных поражений мочеполовых органов или бронхолегочных инфекций требуется срочно обратиться к лечащему врачу.

Так как сочетание Метформина с другими противодиабетическими средствами может стать причиной развития гипогликемических состояний, в период данной комбинированной терапии не рекомендуется садиться за руль автомобиля и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме средства снейролептиками или даназолом, а также после завершения их курса требуется контролировать уровень гликемии и корректировать соответствие дозы Метформина.

Необходимо учитывать, что при сочетании с метформином:

• Производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), окситетрациклин, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), циклофосфамид, производные клофибрата, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), β-адреноблокаторы – усиливают гипогликемическое действие;
• Хлорпромазин – способствует в высоких дозах (100 мг/сутки) повышению гликемии, снижая высвобождение инсулина;
• Циметидин – задерживает выведение метформина, тем самым повышая угрозу развития лактацидоза;
• Пероральные контрацептивы, глюкокортикостероиды (ГКС), эпинефрин, глюкагон, симпатомиметики, гормоны щитовидной железы, производные никотиновой кислоты, производные фенотиазина, тиазидные и петлевые диуретики – снижают гипогликемическое действие.

Метформин ослабляет эффективность антикоагулянтов (производных кумарина).

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте, недоступном для детей, при температуре 15-25 °C.

Срок годности – 3 года.