Мелипрамин – лекарственный препарат антидепрессивного действия.
Форма выпуска и состав
Мелипрамин выпускается в следующих формах:
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: красно-коричневые, с матовой поверхностью, двояковыпуклые, круглой формы, без или почти без запаха (по 50 штук во флаконах темного стекла, в картонной пачке 1 флакон);
- Драже: коричневые, с блестящей поверхностью, чечевицеобразные, без или почти без запаха (по 50 штук во флаконах темного стекла, в картонной пачке 1 флакон);
- Раствор для внутримышечного введения: прозрачный, слегка окрашенный (зеленовато-желтый оттенок) или бесцветный, без запаха (по 2 мл в ампулах бесцветного стекла, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной коробке 2 упаковки).
Действующее вещество – имипрамина гидрохлорид: 25 мг в 1 таблетке или 1 драже; 12,5 мг в 1 мл раствора.
Вспомогательные компоненты:
- Таблетки: магния стеарат, повидон К25, кросповидон, лактозы моногидрат, тальк; состав пленочной оболочки: магния стеарат, гипромеллоза, диметикон E1049 39%, краситель косметический красно-коричневый;
- Драже: титана диоксид, краситель оксид железа красный, магния стеарат, лактозы моногидрат, глицерол 85%, макрогол 35000, тальк, желатин, сахароза;
- Раствор для внутримышечного введения: натрия дисульфит, натрия хлорид, аскорбиновая кислота, натрия сульфит безводный, дистиллированная вода.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Мелипрамин являются:
- Депрессии и депрессивные состояния (все формы) различного происхождения, сопровождающиеся идеаторной и моторной заторможенностью;
- Обсессивно-компульсивные расстройства;
- Панические расстройства;
- Ночное недержание мочи у детей старше 6 лет.
Противопоказания
Общие противопоказания для всех лекарственных форм Мелипрамина:
- Закрытоугольная глаукома;
- Тяжелое нарушение функции печени и/или почек;
- Острый или подострый инфаркт миокарда;
- Нарушение сердечного ритма и внутрисердечной проводимости;
- Применение ингибиторов моноаминоксидазы;
- Период беременности и грудного вскармливания;
- Детский возраст до 6 лет (при лечении энуреза) и до 18 лет (при лечении депрессивных расстройств);
- Гиперчувствительность к компонентам препарата или другим трициклическим антидепрессантам из группы дибензазепина.
Дополнительными противопоказаниями для таблеток Мелипрамин служат: задержка мочи, маниакальные эпизоды, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, врожденная лактазная недостаточность или непереносимость галактозы.
Мелипрамин в форме драже не назначают при острой алкогольной интоксикации, а также острой интоксикации опиоидными анальгетиками, снотворными средствами и другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему. С осторожностью назначают при биполярных расстройствах, хроническом алкоголизме, стенокардии, блокадах сердца, аритмии, угнетении костномозгового кроветворения, сердечной недостаточности, инсульте, блокадах сердца, при нейробластоме и феохромоцитоме, после перенесенного инфаркта миокарда, при тиреотоксикозе, легких и умеренных нарушениях функции почек и/или печени, нарушении моторной функции желудочно-кишечного тракта, внутриглазной гипертензии, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, эпилепсии, шизофрении и лицам пожилого возраста.
Раствор для внутримышечного введения Мелипрамин также противопоказан при гипертиреозе, сахарном диабете в стадии декомпенсации, доброкачественной гиперплазии предстательной железы и атонии мочевого пузыря. Его с осторожностью назначают при эпилепсии.
Способ применения и дозировка
Схема применения и суточная доза устанавливаются индивидуально, исходя из показаний и тяжести течения заболевания. Терапевтический эффект достигается, как правило, через 2-4 (иногда 6-8) недель лечения. Прием Мелипрамина в таблетках и драже начинают с низкой дозы, которую постепенно увеличивают до достижения минимальной эффективной и поддерживающей. Детям и подросткам 6-18 лет, а также пожилым пациентам повышение дозы проводят с особой осторожностью.
Рекомендуемые дозы препарата в форме таблеток и драже при депрессии (в сутки):
- Амбулаторные пациенты 18-60 лет: по 25 мг 1-3 раза с постепенным повышением дозы до 150-200 мг к концу первой недели терапии. Поддерживающая доза – 50-100 мг;
- Стационарные пациенты 18-60 лет: в тяжелых случаях по 75 мг с последующим повышением по 25 мг до достижения дозы в 200 мг (в исключительных случаях – до 300 мг);
- Пациенты моложе 18 лет или старше 60 лет: лечение начинают с наименьшей возможной дозы, постепенно увеличивая ее до 50-75 мг. Оптимальная доза подбирается в течение 10 дней, а затем поддерживается до конца терапевтического курса.
При панических расстройствах лечение начинают с наименьшей возможной дозы, постепенно повышая дозу до 75-100 мг в сутки (в особых случаях – до 200 мг в сутки). Продолжительность лечения – не менее 6 месяцев. В конце курсовой терапии рекомендуется постепенная отмена Мелипрамина.
При энурезе препарат назначают в следующих дозах:
- Дети 6-8 лет с массой тела 20-25 кг – 25 мг в сутки;
- Дети 9-12 лет с массой тела 20-35 кг – 25-50 мг в сутки;
- Дети старше 12 лет с массой тела более 35 кг – 50-75 мг в сутки.
Применять более высокие дозы можно лишь при отсутствии положительного эффекта после первой недели лечения в наименьшей дозе. Для детей максимальная суточная доза составляет 2,5 мг/кг массы тела.
Рекомендуемую суточную дозу желательно давать в один прием перед сном или после обеда. В случае энуреза в начале ночного сна суточную дозу следует разделить на два приема (после полудня и перед сном). Курс лечения – не менее трех месяцев, после чего требуется постепенная отмена препарата.
Раствор Мелипрамин вводят только внутримышечно. В первый день назначают 25 мг 3 раза в сутки. В последующие дни, при необходимости, дозу можно увеличить. Максимальная доза для внутримышечного введения – 100 мг в сутки. Начиная с 7 дня лечения дозу следует постепенно снижать, заменяя одну инъекцию на прием одного драже внутрь. На 13 день пациента необходимо полностью перевести на прием препарата внутрь в дозе 25 мг 4 раза в сутки. При рецидивах заболевания возможно повторное назначение парентеральной формы.
Побочные действия
При применении препарата Мелипрамин могут возникать следующие побочные эффекты со стороны систем и органов:
- Сердечно-сосудистая система: синусовая тахикардия, клинически незначимые изменения электрокардиограммы, «приливы» жара, ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости, аритмии, сердцебиение, периферические вазоспастические реакции, повышение артериального давления, декомпенсация сердечной деятельности;
- Центральная и периферическая нервная система: тремор, головная боль, головокружение, спутанность сознания, делирий, галлюцинации, нарушения ориентации, парестезии, нарушения сна, беспокойство, сонливость или бессонница, зевота, повышенная утомляемость, слабость, возбуждение, тревога, кошмарные сновидения, переход от депрессии к маниакальному или гипоманиакальному состоянию, снижение способности концентрировать внимание, деперсонализация, активация психотических симптомов, эпилептические припадки, судороги, экстрапирамидные симптомы, нарушения речи, агрессивность, ажитация, атаксия, миоклония, гиперпирексия, нарушения потенции и либидо, изменения электроэнцефалограммы;
- Желудочно-кишечный тракт: отказ от пищи, сухость во рту, тошнота, рвота, стоматит, желудочно-кишечный расстройства, поражение языка, гепатит, паралитический илеус, запор, повышение активности трансаминаз;
- Эндокринная система: галакторея, увеличение молочных желез, снижение или повышение уровня глюкозы в крови, увеличение в размерах тестикул, синдром нарушения секреции антидиуретического гормона;
- Мочевыделительная система: расстройства мочеиспускания;
- Система кроветворения: лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия, пурпура и тромбоцитопения, агранулоцитоз;
- Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, аллергический альвеолит с эозинофилией или без нее, ангионевротический отек, системные анафилактические реакции;
- Дерматологические реакции: петехии, фотосенсибилизация, выпадение волос, зуд, локальные и генерализованные отеки, повышенное потоотделение;
- Органы зрения и слуха: нечеткость зрительного восприятия, нарушение аккомодации, мидриаз, глаукома, звон в ушах;
- Обмен веществ и питание: увеличение или уменьшение массы тела, анорексия.
Во время лечения препаратом и на ранних стадиях после отмены отмечались случаи суицидального поведения и суицидальных мыслей.
Особые указания
Лекарственная терапия Мелипрамином должна сопровождаться тщательным наблюдением больных, в частности лиц из группы высокого риска, особенно в начале лечения и после изменения дозы.
Поддерживающую дозу препарата следует принимать не менее 6 месяцев.
При биполярной депрессии Мелипрамин может способствовать развитию маний. Во время маниакальных эпизодов препарат применять не следует. Не рекомендуется применение имипрамина при электросудорожной терапии.
У пациентов с паническими расстройствами в первые несколько суток лечения возможно усиление тревоги, которое обычно проходит самостоятельно в течение 1-2 недель. При необходимости подобную реакцию можно устранить производными бензодиазепина.
Так как при общей анестезии повышается риск снижения артериального давления и аритмии, анестезиолог до операции должен быть проинформирован о том, что пациент принимает Мелипрамин.
Длительная терапия антидепрессантами приводит к повышению частоты кариеса зубов, поэтому пациент должен регулярно проходить осмотр у стоматолога.
Во время лечения запрещено употреблять спиртосодержащие напитки.
При внезапном прекращении приема Мелипрамина развиваются классические симптомы отмены (головная боль, тошнота, бессонница, раздражительность, экстрапирамидные нарушения и аритмия).
В период лечения рекомендуется систематически оценивать показатели функции печени, проводить общий анализ крови, контролировать уровень артериального давления и электрокардиограмму.
Во время терапии запрещается управлять транспортными средств и выполнять другую потенциально опасную работу, требующую повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Поскольку имипрамин обладает высокой активностью, только лечащий врач может учесть лекарственное взаимодействие Мелипрамина с принимаемыми одновременно с ним препаратами.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре 15-25 °C. Беречь от детей.
Срок годности таблеток и драже – 3 года, раствора для внутримышечного введения – 2 года.
