Мексиприм – лекарственный препарат антиоксидантного действия.
Форма выпуска и состав
- таблетки, покрытые оболочкой: двояковыпуклые, круглые, белые или белые с кремоватым оттенком; на изломе выделяется ядро белого или белого с желтоватым, кремоватым или сероватым оттенком цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 6 упаковок);
- раствор для внутривенного или внутримышечного введения: прозрачная жидкость, бесцветная или слегка желтоватая (по 2 мл или 5 мл в стеклянных ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 контурные упаковки или в картонной коробке 20, 50 или 100 контурных упаковок).
Состав на 1 таблетку:
- действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат – 125 мг;
- вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, тальк, каолин, кальция стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон;
- оболочка таблетки: макрогол, тальк, гипромеллоза, титана диоксид.
Состав на 1 мл раствора для инъекций:
- действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат – 50 мг;
- вспомогательные компоненты: вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Мексиприм является антиоксидантом гетероароматической природы. Он обладает широким спектром фармакологического действия: анксиолитического, повышающего стрессоустойчивость организма, антиоксидантного, антигипоксического, ноотропного, противосудорожного, ослабляющего токсическое действие алкоголя, повышающего работоспособность и концентрацию внимания.
Под действием препарата улучшается кровоснабжение и метаболизм тканей мозга, микроциркуляция и реологические свойства крови, уменьшатся агрегация тромбоцитов. Средство стабилизирует мембраны тромбоцитов и эритроцитов, оказывает гиполипидемическое действие (снижается уровень общего холестерина и концентрация липопротеидов низкой плотности).
Механизм действия препарата связан с его антиоксидантными и мембранопротекторными свойствами. Мексиприм тормозит перекисное окисление липидов, увеличивает активность фермента супероксидоксидазы, снижает вязкость и повышает текучесть мембраны. Препарат модулирует активность рецепторных комплексов и мембраносвязанных ферментов, сохраняет структурно-функциональную организацию биологических мембран, способствует транспорту нейромедиаторов и улучшает синаптическую передачу. Мексиприм повышает уровень дофамина в головном мозге. В условиях гипоксии препарат увеличивает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и уменьшает степень угнетения процессов окисления в цикле Кребса, в результате чего увеличивается содержание креатинфосфата и аденозинтрифосфорной кислоты. Этилметилгидроксипиридина сукцинат активирует энергообразующую функцию митохондрий и стабилизирует клеточные мембраны.
Фармакокинетика
Препарат быстро абсорбируется из пищеварительного тракта после приема внутрь таблеток Мексиприм. Период полуабсорбции составляет 0,08–0,1 часа, а для достижения максимальной плазменной концентрации требуется 0,46–0,5 часа. Максимальная концентрация препарата в плазме – 50–100 нг/мл.
В результате метаболизма этилметилгидроксипиридина сукцината образуется глюкуроноконъюгированный метаболит. Период полувыведения – 4,7–5 часов, а среднее время удержания вещества в человеческом организме – 4,9–5,2 часа. Около 50% принятой дозы выводится с мочой в виде глюкуроноконъюгата и примерно 0,3% – в неизмененном виде. Наиболее интенсивная экскреция Мексиприма и его метаболита наблюдается в течение первых 4 часов после приема препарата.
Показания к применению
- тревожные состояния при неврозоподобных и невротических расстройствах;
- когнитивные нарушения легкой степени различного происхождения (при астеническом синдроме, атрофических и сенильных процессах, психоорганическом синдроме, вследствие черепно-мозговых травм, интоксикаций и нейроинфекций);
- умственная недостаточность и расстройства памяти у пожилых лиц;
- нейроциркуляторная дисфункция (вегетососудистая дистония);
- алкогольный абстинентный синдром с вегетососудистыми и неврозоподобными расстройствами;
- влияние стрессорных (экстремальных) факторов.
Дополнительно для раствора для инъекций:
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- комплексное лечение острых нарушений мозгового кровообращения;
- острое отравление антипсихотическими лекарственными препаратами.
Противопоказания
- острая недостаточность функции почек;
- острая недостаточность функции печени;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- период беременности;
- период кормления грудью;
- гиперчувствительность к основному или вспомогательным ингредиентам лекарственного средства.
Мексиприм, инструкция по применению (способ и дозировка)
Таблетки, покрытые оболочкой
Таблетки Мексиприм принимают внутрь. Доза препарата и длительность курса терапии определяются индивидуальной чувствительностью конкретного пациента к лекарственному средству.
Начальная и средняя суточная дозы препарата составляют от 250 до 500 мг (2–4 таблетки); максимальная суточная доза – 800 мг. Суточную дозу Мексиприма делят на несколько приемов в течение дня.
Курс лечения при когнитивных нарушениях, тревожных расстройствах и вегетососудистой дистонии составляет от 2 до 6 недель. Для купирования синдрома алкогольной абстиненции препарат принимают 5–7 дней.
Терапевтический курс следует заканчивать постепенно, плавно уменьшая дозу в течение 2–3 дней.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Мексиприм в форме раствора для инъекций применяют внутривенно или внутримышечно (капельно или струйно). Дозы подбираются индивидуально. В качестве растворителя при инфузионном введении препарата используют изотонический раствор хлорида натрия.
Начальная доза составляет 50–100 мг от одного до трех раз в сутки. Затем дозу постепенно повышают до достижения терапевтического эффекта. Скорость введения: капельно – от 40 до 60 капель в минуту, струйно – медленно на протяжении 5–7 минут. Максимальная доза составляет 800 мг в сутки.
Рекомендуемые дозы и продолжительность терапии при различных состояниях:
- когнитивные нарушения легкой степени, интеллектуальная недостаточность и расстройства памяти у людей пожилого возраста: внутримышечно по 100–300 мг в сутки, курс лечения составляет от 14 до 30 дней;
- синдром алкогольной абстиненции: внутримышечно по 100–200 мг два или три раза в сутки или внутривенно капельно по 100–200 мг один или два раза в сутки, курс лечения – 5–7 дней;
- дисциркуляторная энцефалопатия (фаза декомпенсации): по 100 мг два или три раза в сутки внутривенно капельно или струйно в течение 2 недель, затем – по 100 мг два или три раза в сутки внутримышечно в течение 2 недель;
- профилактика дисциркуляторной энцефалопатии: по 100 мг два раза в сутки внутримышечно, курс составляет 10–14 дней;
- острые нарушения мозгового кровообращения: по 200–300 мг внутривенно капельно один раз в сутки (в первые 2–4 дня), после этого – по 100 мг внутримышечно три раза в сутки, курс лечения – от 10 до 14 дней;
- острое отравление антипсихотическими препаратами: по 50–300 мг в сутки внутривенно, курс лечения составляет 7–14 дней.
Побочные действия
В редких случаях при применении Мексиприма возникают следующие побочные эффекты: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, реакции аллергического характера, повышенная сонливость.
Передозировка
При передозировке препарата наблюдаются нарушения сна (чаще всего бессонница, иногда – сонливость).
Специфическое лечение обычно не требуется, поскольку в течение суток симптомы передозировки исчезают самостоятельно. В случае сильной бессонницы рекомендуется прием одного из следующих препаратов: диазепам (в дозе 5 мг), оксазепам (в дозе 10 мг) или нитразепам (в дозе 10 мг).
Особые указания
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Во время лечения препаратом Мексиприм пациенты, управляющие автомобилем или работающие с другими потенциально опасными механизмами, должны соблюдать особую осторожность при выполнении подобных работ.
Применение при беременности и лактации
Мексиприм противопоказан беременным и кормящим женщинам, так как безопасность и возможность его применения у данной категории пациентов изучены недостаточно.
Применение в детском возрасте
Мексиприм не следует назначать детям и подросткам, не достигшим возраста 18 лет, поскольку адекватных исследований по безопасности и эффективности препарата у детей не проводилось.
При нарушениях функции почек
Препарат не применяют у пациентов с острыми нарушениями функции почек.
При нарушениях функции печени
Препарат не применяют у пациентов с острыми нарушениями функции печени.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении карбамазепина, противопаркинсонических препаратов или бензодиазепиновых анксиолитиков наблюдается усиление действия перечисленных лекарственных средств.
Согласно инструкции, Мексиприм можно комбинировать с психотропными препаратами; он снижает токсический эффект этилового спирта.
Аналоги
Аналогами Мексиприма являются: Армадин, Мексикор, Мексидол, Мексипридол, Медомекси, Мексидант, Мексифин, Метостабил, 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, 3-гидрокси-6-метил-2-этилпиридина сукцинат, Церекард, Этилметилгидроксипиридина сукцинат.
Сроки и условия хранения
Хранить в темном, сухом месте, недоступном для детей, при температуре не более 20 °C (раствор для инъекций) или не более 30 °C(таблетки).
Срок годности: таблетки – 5 лет; раствор – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Мексиприме
Действие препарата очень индивидуально и может серьезно отличаться у разных пациентов. Так, согласно некоторым отзывам, Мексиприм является отличным ноотропом, улучшающим микроциркуляцию; он прекрасно помогает справиться с симптоматикой вегетососудистой дистонии (уменьшает головные боли, головокружения) и похмельным синдромом. В других сообщениях говорится о том, что препарат оказался неэффективным или вызывал такие побочные реакции как сухой кашель, усталость, головокружение. Поэтому начинать прием Мексиприма следует только после консультации с врачом и по его рекомендации.
Цена на Мексиприм в аптеках
На сегодня актуальные цены на Мексиприм в аптеках следующие:
- таблетки 125 мг (по 30 шт. в упаковке) – 136–175 рублей;
- таблетки 125 мг (по 60 шт. в упаковке) – 312–345 рублей;
- раствор для инъекций 50 мг/мл (по 10 ампул в упаковке) – 330–340 рублей;
- раствор для инъекций 50 мг/мл (по 15 ампул в упаковке) – от 960 рублей.