Медрол

Медрол – глюкокортикостероид (ГКС) для перорального применения, противовоспалительного, иммунодепрессивного и противоаллергического действия.

Форма выпуска и состав

Медрол выпускается в форме таблеток: белого цвета, эллиптической формы с нанесенными крест-накрест двумя насечками на одной стороне, на другой – с выдавленными надписями «UPJOHN», «UPJOHN 73» и «UPJOHN 176», на таблетках с содержанием действующего вещества соответственно 4, 16 и 32 мг (таблетки 4 мг – по 30 штук во флаконе из темного стекла или по 10 штук в блистере, в картонной пачке по 1 флакону или по 1, 3 или 10 блистеров; таблетки 16 мг – по 50 штук во флаконе из темного стекла или по 14 штук в блистере, в картонной пачке по 1 флакону или блистеру; по 10 таблеток в блистере, в пачке по 5 блистеров; таблетки 32 мг – во флаконе из темного стекла по 20 или 50 штук, в картонной пачке по 1 флакону).

Состав 1 таблетки:

• Активное вещество: метилпреднизолон – 4, 16 или 32 мг;
• Дополнительные компоненты: крахмал кукурузный, сахароза, кальция стеарат, лактоза, крахмал кукурузный высушенный (в таблетках 4 мг), парафин жидкий (в таблетках 16 мг и 32 мг).

Показания к применению

В эндокринологии Медрол рекомендован при следующих заболеваниях:

• Первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (препаратами выбора являются кортизон или гидрокортизон; в случае необходимости возможно сочетание синтетических аналогов с минералокортикоидами; особо важно добавление последних в педиатрической практике);
• Врожденная гиперплазия надпочечников;
• Подострый и хронический тиреоидит;
• Гиперкальциемия на фоне онкологических новообразований.

В дерматологии препарат применяют при терапии таких заболеваний:

• Герпетиформный буллезный дерматит;
• Пузырчатка;
• Эксфолиативный дерматит;
• Тяжелая мультиформная эритема;
• Тяжелая форма псориаза;
• Грибовидный микоз;
• Тяжелый себорейный дерматит.

В пульмонологии Медрол рекомендован для лечения следующих заболеваний:

• Синдром Леффлера (не поддающийся терапии другими препаратами);
• Симптоматический саркоидоз;
• Бериллиоз;
• Диссеминированный или молниеносный туберкулез легких (в комбинации с противотуберкулезной химиотерапией);
• Аспирационный пневмонит.

В офтальмологии средство показано для терапии тяжелых воспалительных, хронических аллергических и острых процессов с поражением глаз, таких как:

• Воспаление переднего сегмента глаза;
• Аллергические краевые язвы роговицы;
• Хориоидит и диффузный задний увеит;
• Симпатическая офтальмия;
• Кератит;
• Аллергический конъюнктивит;
• Неврит зрительного нерва;
• Хориоретинит;
• Иридоциклит и ирит.

В аллергологии препарат рекомендован при неэффективности обычной терапии для лечения тяжелых и инвалидизирующих состояний, к таковым относятся:

• Бронхиальная астма;
• Круглогодичный или сезонный аллергический ринит;
• Сывороточная болезнь;
• Атопический дерматит;
• Контактный дерматит;
• Реакции гиперчувствительности к лекарственным средствам.

В гематологии Медрол назначают при терапии следующих поражений:

• Вторичная тромбоцитопения у взрослых;
• Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;
• Приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия;
• Эритробластопения (эритроцитарная анемия);
• Врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.

При лечении опорно-двигательного аппарата (включая ревматические поражения) средство применяют кратковременно, в качестве дополнительной терапии при обострениях или для выведения из острого состояния при таких заболеваниях:

• Ревматоидный артрит, в т. ч. ювенильный ревматоидный артрит (в некоторых случаях необходима поддерживающая терапия малыми дозами);
• Псориатический артрит;
• Острый подагрический артрит;
• Анкилозирующий спондилит;
• Острый неспецифический тендосиновит;
• Подострый и острый бурсит;
• Посттравматический остеоартрит;
• Эпикондилит;
• Синовит при остеоартрите.

Для лечения системных заболеваний соединительной ткани в фазе обострения или в редких случаях в качестве поддерживающей терапии средство показано при таких поражениях, как:

• Системная красная волчанка;
• Острый ревмокардит;
• Системный дерматомиозит (полимиозит);
• Гигантоклеточный артериит;
• Ревматическая полимиалгия.

Также применение Медрола рекомендовано в следующих случаях:

• Заболевания желудочно-кишечного тракта (при критическом состоянии): регионарный энтерит, язвенный колит;
• Поражения нервной системы: отек головного мозга, вызванный его опухолью; рассеянный склероз в период обострения;
• Злокачественные заболевания (в качестве паллиативной терапии): острые лейкозы у детей, лимфомы и лейкозы у взрослых;
• Туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе появления последнего (в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией);
• Трихинеллез с поражением миокарда или нервной системы.

При отечном синдроме препарат назначают для достижения ремиссии протеинурии и стимуляции диуреза у пациентов с нефротическим синдромом без уремии в идиопатической форме или обусловленным системной красной волчанкой.

Также Медрол показан к использованию при трансплантации органов.

Противопоказания

Применение средства противопоказано при наличии системных грибковых инфекций, а также гиперчувствительности к любому из компонентов препарата.

С крайней осторожностью следует принимать препарат при следующих заболеваниях и состояниях:

• Гастрит, язвенное поражение желудка и двенадцатиперстной кишки, острая или латентная пептическая язва (может маскировать симптомы), эзофагит, неспецифический язвенный колит с угрозой абсцесса или перфорации, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), дивертикулит;
• Гиперлипидемия, сахарный диабет или предрасположенность к нему;
• Остеопороз, миастения gravis, гипертиреоз, гипотиреоз, острый психоз;
• Артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, острый и подострый инфаркт миокарда, открытоугольная глаукома;
• Тяжелые нарушения деятельности почек и печени (особенно в сочетании с гипоальбуминемией);
• Простой герпес (глазная форма, т. к. при ней возможна перфорация роговицы), стронгилоидоз, корь, ветряная оспа, СПИД, ВИЧ-инфекция, латентная и активная формы туберкулеза.

При тяжелых вирусных или бактериальных инфекционных поражениях применение Медрола способствует повышению риска развития суперинфекции и маскирует симптомы заболевания, вследствие этого его прием допустим только на фоне специфической терапии.

При экспериментальных исследованиях на животных было показано, что в некоторых случаях применение больших доз ГКС может спровоцировать возникновение уродств у плода. Так как соответствующие исследования влияния ГКС на репродуктивную функцию человека до настоящего момента не были проведены, женщинам детородного возраста, а также в период беременности препарат следует принимать только после тщательного соотношения предполагаемой пользы от его приема и возможного риска побочных действий. Ввиду того что ГКС проникают в грудное молоко при назначении средства в период лактации требуется прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозировка

Медрол принимают внутрь, доза подбирается индивидуально, в зависимости от переносимости препарата и характера заболевания. Начальная доза может варьировать от 4 мг до 48 мг в сутки, при менее тяжелых поражениях обычно бывает достаточным прием более низких доз, но некоторым пациентам могут быть необходимы и более высокие.

Применение больших доз может потребоваться при следующих состояниях и заболеваниях:

• Отек мозга – 200-1000 мг в сутки;
• Рассеянный склероз – 200 мг в сутки;
• Трансплантация органов – до 7 мг/кг в сутки.

Если по истечении достаточного промежутка времени не удалось достичь удовлетворительного клинического эффекта, необходима отмена препарата и назначение другого вида терапии.

Дети принимают средство с учетом веса или площади поверхности тела, при терапии недостаточности надпочечников доза может составлять 0,18 мг/кг или 3,33 мг/м² в сутки в 3 приема, при других показаниях – 0,42-1,67 мг/кг или 12,5-50 мг/м² в сутки, разделенные на 3 приема.

После длительного лечения отмену препарата следует проводить постепенно, подбирая оптимальную поддерживающую дозу при медленном уменьшении исходной через соответствующие периоды до тех пор, пока не будет определена минимальная доза, позволяющая поддерживать достигнутый терапевтический эффект. Требуется также помнить о необходимости постоянного контроля режима дозирования Медрола.

При продолжительном приеме ГКС может быть назначена альтернирующая терапия, при которой суточная удвоенная доза принимается в утреннее время через день. Такая терапия при длительном применении препарата способствует получению максимального клинического эффекта и сведению к минимуму некоторых возможных нежелательных реакций в виде синдрома отмены, подавления гипофизарно-надпочечниковой системы, задержки роста у детей.

Побочные действия

• Костно-мышечная система: мышечная слабость, стероидная миопатия, остеопороз, разрывы сухожилий (в особенности ахиллова сухожилия), компрессионные переломы позвонков, патологические переломы, асептический некроз эпифизов трубчатых костей;
• Эндокринная система: гирсутизм, нарушения менструального цикла, развитие синдрома Кушинга, проявление латентного сахарного диабета, снижение толерантности к углеводам, увеличение потребности в пероральных гипогликемических средствах или инсулине у пациентов с сахарным диабетом, подавление гипофизарно-надпочечниковой системы, задержка роста у детей;
• Обмен веществ: повышение артериального давления, хроническая сердечная недостаточность при наличии соответствующей предрасположенности, задержка натрия, гипокалиемический алкалоз и потеря калия, задержка жидкости в организме, отрицательный азотистый баланс, вызванный катаболизмом белков;
• Пищеварительная система: желудочное кровотечение, пептическая язва с возможным прободением и кровотечением, эзофагит, панкреатит, перфорация кишки, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и щелочной фосфатазы (ЩФ) в сыворотке крови (обратимы после прекращения лечения);
• Нервная система: повышение внутричерепного давления, психические расстройства, псевдоопухоль головного мозга, судороги;
• Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (в т. ч. аллергические системные реакции), подавление реакций при проведении кожных проб;
• Орган зрения: экзофтальм, повышение внутриглазного давления с угрозой повреждения зрительного нерва, задняя субкапсулярная катаракта;
• Дерматологические реакции: медленное заживление ран, экхимозы и петехии, снижение прочности и истончение кожи;
• Прочие: синдром отмены ГКС, стертая клиническая картина инфекционных заболеваний, активизация латентных инфекций, появление инфекций, обусловленных условно-патогенными возбудителями.

Особые указания

Во время терапии Медролом следует принимать наиболее низкую дозу, позволяющую обеспечить достаточный терапевтический эффект.

При приеме ГКС может наблюдаться появление различных психических расстройств, таких как: бессонница, эйфория, неустойчивость настроения, тяжелая депрессия, острые психотические проявления. Также возможно усугубление уже имеющейся склонности к психотическим реакциям или эмоциональной нестабильности.

Если возможно возникновение стрессовой ситуации в период приема ГКС, то до, во время и после ее появления, рекомендовано увеличение дозы препарата.

У детей в период длительной терапии, при ежедневном приеме средства по несколько раз в сутки возможна задержка роста, вследствие этого, подобный режим дозирования допустим только по абсолютным показаниям. Использование альтернирующей терапии в таких случаях позволяет избежать или минимизировать эту побочную реакцию.

Противопоказано введение живых ослабленных или живых вакцин пациентам, принимающим дозы, оказывающие иммунодепрессивное действие, при этом разрешено вводить инактивированные или убитые вакцины, но реакция на их введение может быть снижена.

Требуется проводить под строгим врачебным контролем терапию Медролом у пациентов с положительными туберкулиновыми пробами или латентным туберкулезом, т. к. возможна реактивация процесса. При продолжительных курсах таким больным необходимо назначение соответствующего профилактического лечения.

Пациентам с гипопротромбинемией следует с особой осторожностью применять ацетилсалициловую кислоту в комбинации с ГКС.

При лечении ГКС были отмечены случаи развития саркомы Капоши, при отмене препаратов также возможно наступление клинической ремиссии.

На фоне терапии требуется ограничить потребление поваренной соли с пищей и принимать препараты калия.

Лекарственное взаимодействие

Необходимо учитывать, что при комбинации с Медролом:

• Индукторы микросомальных ферментов печени (теофиллин, эфедрин, фенобарбитал, рифампицин, фенитоин) – снижают действие метилпреднизолона, вследствие чего может потребоваться повышение его дозы для достижения желаемого эффекта;
• Кетоконазол, олеандомицин, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы – снижают клиренс и подавляют метаболизм ГКС, повышают вероятность токсических реакций метилпреднизолона и его терапевтический эффект, что может потребовать понижение дозы;
• Парацетамол – увеличивает угрозу появления гепатотоксичности (образование токсического метаболита парацетамола и индукцию печеночных ферментов);
• Ингибиторы карбоангидразы, тиазидные диуретики, амфотерицин B и другие ГКС – способствуют увеличению риска формирования гипокалиемии, а натрийсодержащие средства – повышению артериального давления и отеков;
• Нестероидные противовоспалительные препараты и этанол – увеличивают угрозу развития кровотечения и ульцерации желудочно-кишечного тракта;
• Антациды – снижают всасывание препарата, а андрогены повышают риск возникновения отеков;
• Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников – могут потребовать повышения дозы.

Также требуется учитывать, что при одновременном применении Медрол:

• Увеличивает клиренс ацетилсалициловой кислоты, получаемой в течение длительного периода в больших дозах, что обуславливает снижение уровня содержания салицилатов в сыворотке или увеличивает угрозу их токсичности при отмене метилпреднизолона;
• Уменьшает или усиливает эффективность антикоагулянтов (требуется постоянное определение показателей коагуляции);
• Повышает токсичность сердечных гликозидов (способствует развитию аритмий);
• Снижает эффективность соматотропина, гипогликемических средств, вакцин (на фоне терапии живые вакцины могут вызвать соответствующие заболевания);
• Убыстряет метаболизм мексилетина и изониазида, снижая их плазменную концентрацию.

При комбинации метилпреднизолона и циклоспорина наблюдается взаимное замедление метаболизма препаратов и усугубление их побочных эффектов (отмечалось развитие судорог).

Совместное применение Медрола с салицилатами увеличивает риск развития гастропатии.

Так как при гипертиреозе отмечается повышение клиренса метилпреднизолона, а при гипотиреозе – его понижение, дозу метилпреднизолона при сочетании с тиреоидными гормонами и антитиреоидными препаратами подбирают, основываясь на результаты функциональных тестов.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 20-25 °C, в месте, недоступном для детей.

Срок годности – 5 лет.