Маркаин

Маркаин – местноанестезирующее средство длительного действия амидного типа.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде раствора для инъекций (во флаконах по 20 мл, по 5 флаконов в пачке картонной).

Активное вещество – бупивакаин в форме гидрохлорида (в 1 мл раствора – 5 мг).

Показания к применению

Маркаин рекомендован к применению для обезболивания при травмах, хирургических вмешательствах, в т. ч. обезболивание родов, кесарево сечение, проведение болезненных диагностических процедур, например, при артроскопии. Препарат используется для проведения различных видов местной анестезии, а именно:

• Проводниковая (включая межреберную блокаду, блокаду нервов в области головы и шеи, блокаду больших и малых нервов);
• Местная инфильтрационная;
• Люмбальная или каудальная эпидуральная блокада;
• Ретробульбарная (регионарная).

Противопоказания

• Артериальная гипотония;
• Заболевания центральной нервной системы;
• Детский возраст до 2 лет;
• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или другим местным анестетикам амидного ряда.

Средство не применяется при регионарной внутривенной анестезии (блокада по Биру), вследствие того, что случайное попадание бупивакаина в кровеносное русло может привести к развитию острых системных токсических реакций.

С крайней осторожностью требуется использовать Маркаин при следующих заболеваниях и состояниях:

• Блокады сердца (ввиду возможного ухудшения проводимости миокарда);
• Воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции (при инфильтрационной анестезии);
• Сердечно-сосудистая недостаточность (т. к. возможно прогрессирование);
• Почечная недостаточность;
• Дефицит холинэстеразы;
• Возраст до 12 лет и после 65 лет;
• Беременность в III триместре;
• Тяжелое общее состояние;
• Снижение печеночного кровотока (при поражениях печени, хронической сердечной недостаточности);
• Проведение парацервикальной анестезии;
• Сочетание с антиаритмическими средствами (включая бета-адреноблокаторы).

При люмбальной и каудальной анестезии также следует проявлять осторожность в случае затруднения при проведении пункции из-за деформации позвоночника, наличия предшествующих неврологических заболеваний, септицемии.

Необходимо с осторожностью использовать препарат пациентам, принимающим местные анестетики или средства сходные по структуре с местными анестетиками амидного типа (такими как антиаритмические препараты – мексилетин, лидокаин) из-за угрозы возникновения аддитивного токсического эффекта.

Бупивакаин может частично проникать в грудное молоко, что не представляет опасность для новорожденного.

Способ применения и дозировка

Маркаин вводят инъекционно или инфузионно, доза назначается в зависимости от типа блокады, также учитывается клинический опыт и физический статус пациента. При осуществлении дробного введения средства или продленной инфузии для выполнения продленных блокад необходимо учитывать вероятность появления местного повреждения волокон нервной системы.

Согласно накопленному к настоящему времени опыту взрослый пациент обычно хорошо переносит дозу препарата в 400 мг, вводимую в течение 24 часов.

Ниже перечислены рекомендованные дозы бупивакаина и длительность действия препарата для среднего взрослого пациента при следующих типах блокады:

• Перибульбарная (офтальмохирургия): 30-50 мг, действие – 4-8 часов;
• Ретробульбарная (офтальмохирургия): 10-20 мг, действие – 4-8 часов;
• Инфильтрация (хирургические вмешательства и послеоперационная аналгезия): в дозе не более 150 мг, действие 3-8 часов;
• Межреберная (хирургические вмешательства, травмы, послеоперационная аналгезия; в расчете на нерв): 10-15 мг, действие 4-8 часов;
• Блокада плечевого сплетения: подмышечная и надключичная – 150-200 мг; межлестничная и подключичная периваскулярная – 100-150 мг, действие – 4-8 часов;
• Блокада седалищного нерва (хирургические вмешательства): 50-200 мг, действие – 4-8 часов;
• Интерплевральная блокада (послеоперационная аналгезия): 100 мг, действие 4-8 часов;
• Блокада запирательного нерва, бедренного нерва и латерального кожного нерва бедра (3 в 1) (хирургические операции): 50-200 мг, действие 4-8 часов;
• Эпидуральная на грудном уровне (хирургические вмешательства; доза учитывает пробный тест): 25-50 мг, действие 2-3 часа;    
• Эпидуральная на поясничном уровне (хирургические вмешательства, включая обезболивание родов, кесарево сечение, послеоперационное обезболивание; доза учитывает пробный тест): 75-100 мг, действие 2-3 часа;
• Каудальная анестезия (интраоперационное и послеоперационное обезболивание, терапия болевых синдромов и обезболивание при диагностических процедурах; доза учитывает пробный тест): 100-150 мг, действие 2-3 часа.

Маркаин требуется вводить с осторожностью для предотвращения случайного внутрисосудистого проникновения, способного привести к увеличению плазменной концентрации бупивакаина и развитию острых токсических эффектов. Рекомендуется тщательное выполнение аспирационной пробы до и вовремя введения препарата. При необходимости применения высокой дозы предварительно вводят тест-дозу – 3-5 мл бупивакаина с адреналином. При случайном внутрисосудистом попадании препарата возможно появление транзиторной тахикардии, легко выявляемой врачом.

Основную дозу препарата рекомендуется вводить со скоростью 25-50 мг в минуту или дробно болюсно при постоянном вербальном контакте с пациентом, при возникновении симптомов интоксикации введение незамедлительно прекращают.

Доза для детей от 2 до 12 лет рассчитывается в зависимости от их веса – в среднем около 2 мг на 1 кг массы тела (при тораколюмбальной – 1,5-2,5 мг, при люмбосакральной – 1,5-2 мг на 1 кг массы тела).

Побочные действия

Побочные эффекты, сопровождающие применение Маркаина подобны реакциям, появляющимся при интратекальном пути введения других местных анестетиков пролонгированного действия. Нежелательные эффекты, обусловленные самим препаратом, могут быть трудно отличимыми от реакций, вызванных утечкой спинномозговой жидкости (постпункционная головная боль), физиологических проявлений блокады нервов (брадикардия, артериальная гипотензия, временная задержка мочи) или спровоцированных непосредственно (спинальная гематома) или косвенно (эпидуральный абсцесс, менингит) введением иглы.

В частности, при использовании Маркаина было отмечено развитие следующихпобочных эффектов:

• Сердечно-сосудистая система: очень часто – гипотензия; часто – повышение артериального давления, брадикардия; редко – остановка сердца;
• Желудочно-кишечный тракт: очень часто – тошнота; часто – рвота;
• Нервная система: часто – головокружение, парестезия; менее часто – головная боль, онемения языка, судороги, зрительные нарушения, озноб, тремор, звон и шум в ушах, потеря сознания, дизартрия; редко – паралич, непреднамеренный тотальный спинальный блок, арахноидит, параплегия, нейропатия;
• Мочеполовая система: часто – задержка или недержание мочи;
• Органы зрения: редко – диплопия;
• Дыхательная система: редко – угнетение дыхания;
• Общие: редко – аллергические реакции, в тяжёлых случаях - анафилактический шок.

Высокая концентрация средства в крови, как правило, происходящая при непреднамеренном внутрисосудистом введении или высокой васкуляризации места введения, может вызвать токсические реакции, наблюдающиеся преимущественно со стороны сердечно-сосудистой и нервной системы.

Симптомами передозировки Маркаина являются: желудочковые аритмии, брадикардия (возможна остановка сердца), гипотония (вплоть до коллапса), спутанность сознания, угнетение дыхания, судороги.

Лечение при данном состоянии симптоматическое с проведением, при необходимости, ряда неотложных мероприятий: вдыхание кислорода через маску, интубация трахеи, установка наружного искусственного водителя ритма.

Особые указания

Местная и регионарная анестезия (за исключением мелких процедур) в обязательном порядке должна проводиться опытными специалистами в оснащенных соответствующим образом помещениях, с возможностью незамедлительного применения препаратов и оборудования, предназначенных для осуществления реанимационных мероприятий и кардиомониторинга. Перед проведением анестезии рекомендуется при необходимости выполнения больших блокад устанавливать внутривенный катетер.

Некоторые виды блокад (независимо от используемого анестетика) могут вызывать появление серьезных негативных эффектов:

• Большие периферические блокады – введение значительной дозы местного анестетика в участки высокой васкуляризации, часто прилегающие к большим сосудам, повышает угрозу внутрисосудистого введения и/или системного всасывания, что может способствовать повышению уровня содержания препарата в крови;
• Центральные блокады – применение препарата при гиповолемии может вызвать угнетение деятельности сердечно-сосудистой системы;
• Перибульбарная и ретробульбарная блокада – введение препарата может привести в редких случаях к стойкому нарушению функции глазных мышц, при травмах и/или местном токсическом действии на мышцы и/или нервы (необходимо использовать наименьшую эффективную дозу и концентрацию средства); также при ретробульбарной инъекции возможно случайное попадание средства в краниальное субарахноидальное пространство, что может спровоцировать такие явления, как временная слепота, судороги, апноэ, коллапс и др.;
• Парацервикальная блокада – использование препарата, может стать причиной развития брадикардии/тахикардии у плода (требуется тщательный контроль сердечного ритма);
• Эпидуральная анестезия – средство может спровоцировать появление брадикардии и гипотензии (предварительное введение коллоидных и кристаллоидных растворов уменьшает риск появления этих эффектов).

Так как в состав раствора не включены консерванты, его необходимо использовать сразу же после вскрытия, остатки препарата следует утилизировать.

Лекарственное взаимодействие

Требуется учитывать, что при одновременном использовании с Маркаином:

• Трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы – способствуют увеличению риска выраженного повышения артериального давления;
• Средства, включающие в состав эрготамин и окситоцин – приводят к устойчивому повышению артериального давления и увеличивают вероятность развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы;
• Дезинфицирующие растворы, содержащие тяжелые металлы и применяемые для обработки места инъекции – повышают риск возникновения местной реакции (болезненность, отек);
• Галотан (при проведении общей анестезии) – увеличивает вероятность появления аритмии.

Необходимо помнить, что местные анестетики, применяемые в сочетании с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, усиливают угнетающее действие последних. Следует учитывать, что при добавлении щелочных растворов может сформироваться преципитат вследствие уменьшения растворимости бупивакаина при рН > 6,5.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C, не допускать замораживания.

Срок годности – 3 года.