Локрен

Цены в интернет-аптеках:

от 742 руб.

Оцените статью:
4.33 1 1 1 1 1 4.3 из 5 (3 голосов)

Таблетки ЛокренЛокрен – лекарственное средство гипотензивного и антиангинального действия, селективный бета1-адреноблокатор.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Локрена – таблетки: двояковыпуклые, круглые, покрытые белой пленочной оболочкой, с гравировкой «KE 20» на одной стороне и разделительной риской на другой (по 14 таблеток в блистере, в картонной пачке по 2 блистера).

Состав 1 таблетки:

  • Действующее вещество: бетаксолола гидрохлорид – 20 мг;
  • Вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;
  • Пленочная оболочка: макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид (Е171).

Показания к применению

Локрен рекомендован к применению как при монотерапии, так и в составе комбинированного лечения при следующих состояниях:

  • Артериальная гипертензия;
  • Профилактика приступов стенокардии напряжения.

Противопоказания

  • Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся в результате лечения инотропными средствами, диуретиками, ингибиторами АПФ, другими вазодилататорами;
  • Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (без установленного искусственного водителя ритма);
  • Кардиогенный шок;
  • Синдром слабости синусного узла (включая синоатриальную блокаду);
  • Стенокардия Принцметала (противопоказано проведение монотерапии);
  • Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) <100 мм рт. ст.);
  • Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 45-50 ударов в минуту (уд/мин));
  • Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких в тяжелой форме;
  • Феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов;
  • Болезнь Рейно и облитерирующие заболевания периферических артерий (в тяжелых формах);
  • Анафилактические реакции в анамнезе;
  • Кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
  • Метаболический ацидоз;
  • Комбинация с флоктафенином и сультопридом;
  • Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также период в течение 14 дней после их отмены (вследствие усиления гипертензивного действия);
  • Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);
  • Врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицита лактазы (из-за наличия в составе лактозы);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С крайней осторожностью следует принимать Локрен при следующих состояниях:

  • Хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (терапия допустима только при тщательном медицинском наблюдении, курс начинают с малых доз с дальнейшим постепенным увеличением);
  • Хроническая обструктивная болезнь легких и бронхиальная астма при средней тяжести заболеваний (прием начинают с малых доз при контроле показателей функции внешнего дыхания; в случае появления на фоне применения бетаксолола приступа бронхиальной астмы возможно его купирование бета2-адреномиметиками);
  • AV-блокада I степени (при тщательном наблюдении, в т. ч. ЭКГ-контроль);
  • Стенокардия Принцметала (могут участиться приступы стенокардии; применение возможно только при легкой степени тяжести стенокардии Принцметала или стенокардии смешанного типа, при сочетании с вазодилататорами);
  • Облитерирующие заболевания периферических артерий, синдром Рейно (при средней степени тяжести; может наблюдаться усугубление нарушений периферического кровообращения);
  • Терапия на фоне леченной феохромоцитомы (требуется проводить строгий контроль показателей АД);
  • Пожилой возраст (прием начинают под врачебным контролем с малых доз);
  • Печеночная недостаточность (в начале курса необходимо тщательное клиническое наблюдение);
  • Почечная недостаточность (при клиренсе креатинина (КК) превышающем 20 мл/мин, требуется тщательный контроль на протяжении первых 4 дней терапии, без корректировки дозы; при КК менее 20 мл/мин и/или проведении гемодиализа необходима коррекция режима дозирования);
  • Псориаз (возможно ухудшение течения псориаза);
  • Сахарный диабет (проводится регулярный контроль уровня содержания глюкозы в крови, включая в начале лечения самоконтроль пациентом; может уменьшиться выраженность предвестников развития гипогликемии – ощущение сердцебиения, тахикардия, усиление потоотделения);
  • Десенсибилизирующая терапия (бета-адреноблокаторы могут способствовать дальнейшему усугублению реакций и уменьшению эффективности лечения).

Во время экспериментальных исследований не было выявлено тератогенного воздействия препарата на животных и до настоящего момента не были зафиксированы случаи тератогенных эффектов у человека.

Бета-адреноблокаторы, как правило, приводят к снижению кровотока в плаценте и могут оказывать влияние на развитие плода. Необходимо отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также вести наблюдение за ростом и развитием плода и при обнаружении нежелательных эффектов в отношении будущего ребенка или беременности проводить соответствующие терапевтические мероприятия. У новорожденных, матери которых принимали бета-адреноблокаторы перед родами, в первые несколько дней жизни могут наблюдаться симптомы брадикардии и гипогликемии. В неонатальном периоде повышается риск дыхательных и кардиальных осложнений, за такими младенцами на протяжении первых 3-5 дней жизни требуется вести тщательное наблюдение в специализированном отделении.

Учитывая вышесказанное, применение Локрена во времябеременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза от средства превосходит потенциальный риск развития побочных эффектов.

Вследствие того, что бета-адреноблокаторы выделяются с грудным молоком, а риск развития брадикардии или гипогликемии у грудных детей не был изучен, в период приема препарата требуется отказаться от кормления грудью или прервать его на время терапии.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая и запивая большим количеством воды. Начальная доза в большинстве случаев составляет 10 мг (1/2 таблетки) в сутки. Если на протяжении 1-2 недель не удается достичь желаемых значений АД, дозу препарата удваивают до 20 мг (1 таблетка) в сутки, максимально – до 40 мг (2 таблетки) в сутки.

Обычно Локрен не применяют в дозе, превышающие 20 мг, так как при дальнейшем повышении дозы не обнаруживается статистически достоверного повышения антигипертензивного действия.

Пациенты, имеющие почечную недостаточность с КК менее 20 мл/мин и/или нуждающиеся в процедуре гемодиализа, начинают принимать препарат в дозе 5 мг в сутки, независимо от частоты и дней проведения гемодиализа. При недостаточной эффективности средства дозу можно повышать вдвое каждые 1-2 недели, максимальная суточная доза – 20 мг.

Побочные действия

  • Нервная система: часто – бессонница, головная боль, астения, головокружение; редко – депрессия, крайне редко – ночные кошмары, галлюцинации, парестезии, спутанность сознания;
  • Сердечно-сосудистая система: часто – брадикардия (возможно тяжелая), похолодание верхних и нижних конечностей; редко – появление или усиление симптомов сердечной недостаточности (отечность голеней, стоп, лодыжек), замедление AV-проводимости, выраженное понижение АД, проявления ангиоспазма – учащение приступов стенокардии, усугубление нарушений периферического кровообращения, в т.ч. и перемежающейся хромоты, синдром Рейно;
  • Обмен веществ: очень редко – гипергликемия, гипогликемия;
  • Орган зрения: редко – снижение внутриглазного давления, сухость глаз; очень редко – нарушения зрения;
  • Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница;
  • Пищеварительная система: часто – рвота, диарея, гастралгия, тошнота;
  • Дерматологические реакции: редко – различные кожные реакции, псориазоподобные высыпания или обострение течения псориаза;
  • Половая система: часто – импотенция;
  • Дыхательная система: редко – бронхоспазм;
  • Лабораторные показатели: редко – возникновение антинуклеарных антител, которое может в исключительных случаях сопровождаться клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, исчезающими после отмены терапии;
  • Прочие: синдром отмены (повышение АД, усиление приступов стенокардии).

Особые указания

Не рекомендуется резко прекращать прием Локрена, особенно пациентам с ишемической болезнью сердца т. к. внезапная отмена может стать причиной развития тяжелых нарушений сердечного ритма, инфаркта миокарда или остановки сердца. Дозу требуется снижать постепенно на протяжении 2 недель и при необходимости начинать одновременно заместительную терапию, которая поможет избежать учащения приступов стенокардии.

Во время лечения следует контролировать ЧСС и АД (в начале курса ежедневно, в дальнейшем – 1 раз в 3-4 месяца), концентрацию глюкозы у больных сахарным диабетом и деятельность почек у пациентов пожилого возраста (1 раз в 4–5 месяцев).

Пациент должен быть обучен методике подсчета ЧСС и проинформирован о необходимости обращения к врачу при ЧСС меньше 50 уд/мин.

Приблизительно у 20% больных стенокардией действие бета-адреноблокаторов неэффективно. К основным причинам относятся: повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток, и тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд/мин).

При сочетании с клонидином применение последнего можно прекращать только через несколько дней после завершения приема Локрена.

Следует отказаться от применения средства перед исследованием содержания в крови и моче норметанефрина, катехоламинов, ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител в крови.

При наблюдении в состоянии покоя снижение ЧСС менее 50-55 уд/мин, требуется снизить дозу препарата.

Во время проведения общей анестезии необходимо принимать во внимание возможное развитие блокады бета-адренорецепторов (снижение ЧСС, понижение систолического и диастолического АД, уменьшение сердечного выброса). Бета-адреноблокаторы могут маскировать рефлекторную тахикардию и повысить риск возникновения артериальной гипотензии. При продолжении приема данных препаратов уменьшается угроза развития ишемии миокарда, аритмии, гипертонических кризов, врач-анестезиолог должен быть поставлен в известность о лечении.

Если прекращение терапии является необходимым, следует помнить, что отказ от приема на 48 часов позволяет восстановить чувствительность к катехоламинам. Пациентам с коронарной недостаточностью рекомендуется продолжать прием Локрена вплоть до оперативного вмешательства (учитывая риск, связанный с резкой отменой средства).

При экстренных операциях или в случае невозможности прекращения терапии для премедикации пациенту назначают атропин (с целью защиты от последствий возбуждения блуждающего нерва). Для общей анестезии таким пациентам следует использовать вещества, в наименьшей степени угнетающие миокард и восполнять кровопотери.

Прием бета-адреноблокаторов может маскировать признаки тиреотоксикоза.

В состав препарата входит активная субстанция, которая при проведении тестов допингового контроля может давать положительную реакцию, это необходимо учитывать спортсменам.

В период терапии запрещен прием этанола.

Курение уменьшает эффективность средства.

При ношении контактных линз может отмечаться уменьшение слезной жидкости.

Во время лечения следует проявлять осторожность при управлении транспортными средствами и другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

К нерекомендуемым сочетаниям с Локреном относятся комбинации с такими препаратами:

  • Блокаторы медленных кальциевых каналов (дилтиазем, бепридил, верапамил) – вызывают нарушения автоматизма (остановка синусового узла, выраженная брадикардия), AV-проводимости, сердечную недостаточность;
  • Амиодарон – приводит к нарушению автоматизма, сократимости и проводимости;
  • Сердечные гликозиды – повышают риск развития или усиления AV-блокады, брадикардии, остановки сердца;
  • Йодсодержащие контрастные вещества – могут привести к развитию резкого снижения АД или шока, бета-адреноблокаторы – уменьшают при этом компенсаторные сердечно-сосудистые реакции.

С осторожностью следует применять комбинацию Локрена со следующими препаратами:

  • Ингаляционные галогенсодержащие анестетики – понижаются с помощью бета-адреноблокаторов компенсаторные сердечно-сосудистые реакции. Требуется продолжать терапию и отказаться от внезапной отмены бета-адреноблокаторов, проинформировав о лечении анестезиолога;
  • Антиаритмические средства класса I A (гидрохинидин, хинидин, дизопирамид) и класса III (ибутилид, дофетилид, амиодарон, соталол), бензамиды (сульпирид, амисульприд, тиаприд), некоторые нейролептики из группы фенотиазина (циамемазин, тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин), бутирофеноны (галоперидол, дроперидол), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (дифеманил, цизаприд, мизоластин, галофантрин, пентамидин, моксифлоксацин, вводимые внутривенно (в/в) эритромицин, винкамин и спирамицин) – увеличивается риск желудочковых нарушений ритма (в частности желудочковой тахикардии типа «пируэт»);
  • Пропафенон – развивается нарушение автоматизма, проводимости и сократимости;
  • Баклофен – усиливается антигипертензивный эффект;
  • Инсулин и пероральные производные сульфонилмочевины – происходит маскировка бета-адреноблокаторами симптомов гипогликемии (сердцебиение, тахикардия);
  • Ингибиторы холинэстеразы (донепезил, амбенониум, галантамин, пиридостигмин, неостигмин, такрин, ривастигмин) – усиливается риск брадикардии;
  • Антигипертензивные средства центрального действия (альфа-метилдопа, клонидин, гуанфацин, рилменидин, моксонидин) – отмечается риск развития нарушения AV-проводимости, брадикардии, значительное увеличение АД при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия;
  • Лидокаин (в/в введение) – повышается концентрация лидокаина в плазме крови, что может сопровождаться ростом нежелательных неврологических признаков и явлений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Изменения лекарственных свойств других препаратов и/или Локрена, которые необходимо принимать во внимание в процессе терапии:

  • Нестероидные противовоспалительные средства (системного действия), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) – снижают гипотензивное действие;
  • Блокаторы медленных кальциевых каналов (из группы дигидропиридинов) – вызывают артериальную гипотензию, недостаточность кровообращения у пациентов с неконтролируемой или латентной сердечной недостаточностью, бета-адреноблокаторы способны свести к минимуму рефлекторные симпатические механизмы;
  • Дипиридамол (в/в введение), нейролептики, трициклические антидепрессанты (типа имипрамина), амифостин, альфа-адреноблокаторы, в т. ч. используемые в урологии (празозин, доксазозин, тамсулозин, алфузозин, теразозин) – усиливают антигипертензивное действие бетаксолола, увеличивают риск ортостатической гипотензии;
  • Мефлохин – повышает угрозу возникновения брадикардии;
  • Аллергены, применяемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов, используемые для кожных проб – увеличивают риск развития анафилаксии или тяжелых системных аллергических реакций;
  • Фенитоин (в/в введение) – повышает вероятность снижения АД и выраженность кардиодепрессивного действия;
  • Эстрогены, тетракозактид, глюкокортикостероиды (ГКС) – уменьшают гипотензивный эффект;
  • Диуретики, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты – способствую чрезмерному снижению АД;
  • Этанол, снотворные и седативные средства – усугубляют угнетение центральной нервной системы;
  • Негидрированные алкалоиды спорыньи – усиливают риск появления нарушений периферического кровообращения.

Бетаксолол усиливает антикоагулянтное действие кумаринов и удлиняет эффект недеполяризующих миорелаксантов, а также повышает концентрацию в крови ксантинов (кроме дифиллина).

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 25 °C, в месте недоступном для детей.

Срок годности – 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Цены в интернет-аптеках:

Название препарата

Цена

Аптека

Локрен 20мг №28 таблетки

742 руб.

ЗдравЗона - Интернет-АптекаЗдравЗона - Интернет-Аптека

Локрен таб. п.п.о. 20мг n28

760 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Локрен таблетки 20 мг 28 шт.

761 руб.

РУФАРМА, ОООРУФАРМА, ООО

Локрен 20 мг 28 табл

870 руб.

ООО ЕврофармООО Еврофарм

Локрен таблетки 20 мг 56 шт.

1051 руб.

РУФАРМА, ОООРУФАРМА, ООО

Локрен 20мг №56 таблетки

1065 руб.

ЗдравЗона - Интернет-АптекаЗдравЗона - Интернет-Аптека

Локрен таб. п.п.о. 20мг n56

1085 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек
Оставьте свой комментарий