Лирика

Лирика – противосудорожное лекарственное средство с противоэпилептическим действием.

Форма выпуска и состав

Выпускают Лирику в форме капсул желатиновых твердых, заполненных внутри белым или практически белым порошком, различных по размеру, маркировке и цвету в зависимости от содержания действующего вещества. Черными чернилами на крышечке нанесено «Pfizer», на корпусе – код продукта и дозировка:

• «PGN 25»: размер №4, с белой крышечкой и корпусом;
• «PGN 50»: размер №3, с белой крышечкой и корпусом с черной полоской;
• «PGN 75»: размер №4, с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета и белым корпусом;
• «PGN 100»: размер №3, с крышечкой и корпусом от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета;
• «PGN 150»: размер №2, с белой крышечкой и корпусом;
• «PGN 200»: размер №1, с крышечкой и корпусом от светло-красно-коричневого до красно-коричневого цвета;
• «PGN 300»: размер №0, с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета и белым корпусом.

Капсулы Лирика (независимо от содержания действующего вещества) выпускают в блистерах по 10 шт., в пачке картонной 10 блистеров; в блистерах по 14 шт., в пачке картонной 1 или 4 блистера; в блистерах по 21 шт., в пачке картонной 4 блистера.

В состав 1 капсулы входят:

• Действующее вещество: прегабалин – 25, 50, 75, 100, 150, 200 или 300 мг;
• Вспомогательные компоненты: тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат;
• Корпуса капсул по 25, 50, 75, 150 и 300 мг: желатин, титана диоксид;
• Корпуса капсул по 100 и 200 мг: желатин, краситель железа оксид красный, титана диоксид;
• Крышечки капсул по 25, 50 и 150 мг: титана диоксид, желатин;
• Крышечки капсул по 75, 100, 200 и 300 мг: титана диоксид, краситель железа оксид красный, желатин;
• Чернила: раствор аммония концентрированный (капсулы по 300 мг) или аммиака раствор концентрированный (капсулы по 25, 50, 75, 100, 150 и 200 мг), этанол, вода очищенная, изопропанол, краситель железа оксид черный, шеллак, калия гидроксид, пропиленгликоль, бутанол.

Показания к применению

• Генерализованное тревожное расстройство;
• Эпилепсия: в качестве дополнительного лечения у пациентов с парциальными судорожными приступами, с вторичной генерализацией или без нее;
• Фибромиалгия;
• Нейропатическая боль.

Противопоказания

• Возраст до 17 лет (включительно);
• Редкие наследственные заболевания, включая непереносимость галактозы, лактазную недостаточность, нарушение всасывания глюкозы/галактозы;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью Лирику применяют при сердечной или почечной недостаточности, лекарственной зависимости в анамнезе.

При беременности использование препарата допустимо лишь в тех случаях, когда ожидаемый эффект от терапии для матери значительно превышает возможный риск для развивающегося плода.

При необходимости применения лекарственного средства кормящими женщинами, на время терапии грудное вскармливание следует прервать.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь вне зависимости от приема пищи. Суточная доза Лирики составляет 150-600 мг, разделенные на 2-3 приема.

Режим дозирования:

• Нейропатическая боль: начальная суточная доза – 150 мг, далее через 3-7 дней ее, в зависимости от переносимости и достигнутого клинического эффекта, увеличивают в 2 раза; через 1 неделю, при необходимости, может применяться максимальная суточная доза – 600 мг;
• Эпилепсия: начальная суточная доза – 150 мг; через 1 неделю, в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости препарата, ее можно увеличить в 2 раза; еще через 1 неделю может применяться максимальная суточная доза – 600 мг;
• Фибромиалгия: начальная доза – 75 мг 2 раза в день; через 3-5 дней в зависимости от переносимости и достигнутого эффекта она может быть увеличена до 300 мг, а при отсутствии положительного эффекта – до 450 мг в день. Через 1 неделю, при необходимости, доза может быть повышена до максимальной суточной – 600 мг;
• Генерализованное тревожное расстройство: начальная суточная доза – 150 мг; далее через 1 неделю доза, в зависимости от переносимости и достигнутого эффекта, может быть увеличена в 2 раза. В случаях отсутствия положительного эффекта суточную дозу увеличивают до 450 мг, а еще через 1 неделю, при необходимости, до 600 мг в день (максимальная доза).

При отмене Лирики рекомендуется прекращать ее прием постепенно, минимум в течение 7 дней.

Доза лекарственного средства при нарушении функции почек подбирается в индивидуальном порядке для мужчин и женщин с учетом клиренса креатинина (КК) по следующим формулам:

• Мужчины: КК (мл/мин) = (масса тела в кг) х (140 – возраст в годах) / 72 х сывороточный креатинин (мг/дл);
• Женщины: КК (мл/мин) = показатель КК для мужчин х 0,85.

Суточную дозу прегабалина для пациентов, находящихся на гемодиализе, определяют с учетом функции почек. Непосредственно после каждого сеанса гемодиализа (длящегося 4 ч) пациенты принимают дополнительную дозу прегабалина, рассчитываемую с учетом функции почек:

• КК ≥ 60 мл/мин: стартовая суточная доза – 150 мг; максимальная суточная доза – 600 мг; кратность приема – 2-3 раза в день;
• КК ≥ 30 – < 60 мл/мин: стартовая суточная доза – 75 мг; максимальная суточная доза – 300 мг; кратность приема – 2-3 раза в день;
• КК ≥ 15 – < 30 мл/мин: стартовая суточная доза – 25-50 мг; максимальная суточная доза – 150 мг; кратность приема – 1-2 раза в день;
• КК <15 мл/мин: стартовая суточная доза – 25 мг; максимальная суточная доза – 75 мг; кратность приема – 1 раз в день;
• Дополнительная доза после диализа: стартовая суточная доза – 25 мг; максимальная суточная доза – 100 мг; кратность приема – 1 раз в день.

Коррекции дозы препарата при нарушении функции печени не требуется.

В связи со снижением функции почек пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) может потребоваться снижение дозы прегабалина.

При пропуске дозы прегабалина следующую необходимо принять как можно быстрее, но нельзя принимать пропущенную дозу, если уже подходит время приема следующей.

Побочные действия

При применении Лирики могут возникать побочные эффекты со стороны некоторых систем и органов:

• Психика: часто – снижение либидо, раздражительность, дезориентация, эйфория, бессонница, спутанность сознания; нечасто – усиление бессонницы, деперсонализация, лабильность настроения, аноргазмия, апатия, депрессия, ажитация, беспокойство, трудности в подборе слов, подавленное настроение, необычные сновидения, галлюцинации, панические атаки, усиление либидо; редко – приподнятое настроение, расторможенность;
• Система кроветворения: редко – нейтропения;
• Обмен веществ: часто – увеличение массы тела, повышение аппетита; нечасто – гипогликемия, анорексия; редко – уменьшение массы тела;
• Нервная система: очень часто – сонливость, головокружение; часто – ухудшение памяти, атаксия, нарушение равновесия, координации или внимания, дизартрия, летаргия, амнезия, тремор, парестезии, седативное действие; нечасто – обморок, когнитивные расстройства, дискинезия, гипестезия, психомоторное возбуждение, нистагм, интенционный тремор, нарушение речи, постуральное головокружение, ступор, потеря вкусовых ощущений, миоклонические судороги, ослабление рефлексов, гиперестезия, ощущение жжения на коже и слизистых оболочках; редко – дисграфия, паросмия, гипокинезия;
• Орган зрения: часто – диплопия, нечеткость зрения; нечасто – снижение остроты зрения, астенопия, сужение полей зрения, повышенное слезотечение, отечность, боль или сухость в глазах; редко – усиление яркости зрительного восприятия, мидриаз, косоглазие, раздражение глаз, утрата периферического зрения, осциллопсия, нарушение восприятия глубины зрения, мелькание искр перед глазами;
• Орган слуха и вестибулярный аппарат: часто – головокружение; нечасто – гиперакузия;
• Сердечно-сосудистая система: нечасто – повышение или снижение артериального давления, приливы, похолодание конечностей, AV(атриовентрикулярная)-блокада I степени, тахикардия; редко – синусовые: брадикардия, тахикардия или аритмия;
• Дыхательная система: нечасто – сухость слизистой оболочки носа, кашель, одышка; редко – храп, кровотечение из носа, чувство стеснения в глотке, ринит, заложенность носа;
• Пищеварительная система: часто – запор, вздутие живота, рвота, метеоризм, сухость во рту; нечасто – гастроэзофагеальный рефлюкс, гипестезия слизистой оболочки полости рта, повышенное слюноотделение; редко – панкреатит, дисфагия, асцит;
• Дерматологические реакции: нечасто – папулезная сыпь, потливость, гиперемия кожи; редко – крапивница, холодный пот;
• Костно-мышечная система: нечасто – миалгия, скованность в мышцах, артралгия, боль в конечностях или в спине, подергивания мышц, припухлость суставов, мышечные спазмы; редко – рабдомиолиз, боль в шее, спазм шейных мышц;
• Мочевыделительная система: нечасто – недержание мочи, дизурия; редко – почечная недостаточность, олигурия;
• Репродуктивная система: часто – эректильная дисфункция; нечасто – сексуальная дисфункция, задержка эякуляции; редко – увеличение молочных желез в объеме, аменорея, дисменорея, выделения из молочных желез, боль в грудных железах;
• Лабораторные показатели: нечасто – снижение числа тромбоцитов, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, креатинфосфокиназы; редко – повышение содержания глюкозы и креатинина в крови, снижение уровня калия и числа лейкоцитов в крови;
• Инфекции и инвазии: нечасто – назофарингит;
• Прочие: часто – нарушение походки, чувство опьянения, утомляемость, периферические отеки; нечасто – генерализованные отеки, жажда, боль, чувство стеснения в груди, астения, озноб, падения; редко – гипертермия.

В постмаркетинговом наблюдении были отмечены следующие побочные эффекты Лирики:

• Мочевыделительная система: задержка мочи;
• Нервная система: потеря сознания, когнитивные нарушения, судороги, головная боль;
• Пищеварительная система: редко – диарея, тошнота, отек языка;
• Репродуктивная система: гинекомастия;
• Орган зрения: потеря зрения, кератит;
• Дерматологические реакции: редко – синдром Стивенса-Джонсона, кожный зуд;
• Дыхательная система: отек легких;
• Аллергические реакции: редко – ангионевротические реакции (включая отек лица), реакции гиперчувствительности;
• Сердечно-сосудистая система: удлинение интервала QT, хроническая сердечная недостаточность;
• Прочие: повышенная утомляемость.

Особые указания

У некоторых пациентов с сахарным диабетом при повышении массы тела в период терапии прегабалином может потребоваться коррекция дозы гипогликемических лекарственных средств.

При развитии симптомов ангионевротического отека лечение следует прервать.

Прегабалин, как и другие противоэпилептические лекарственные средства, может повышать риск возникновения суицидальных мыслей и поведения. В связи с этим пациенты, получающие Лирику, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

По данным наблюдений терапия прегабалином сопровождается сонливостью и головокружением, в связи с которыми у пожилых людей возрастает риск случайных травм (падений). В процессе постмаркетингового применения также отмечались нарушения когнитивных функций, спутанность и потеря сознания. Поэтому, пациентам следует соблюдать осторожность до тех пор, пока не будут оценены возможные побочные эффекты.

Сведений о возможности отмены иных противосудорожных препаратов при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии Лирикой недостаточно. Имеются сообщения о развитии судорог, включая эпилептический статус и малые припадки при применении или сразу после окончания лечения прегабалином.

В случаях возникновения во время терапии нечеткости зрения или иных нарушений органа зрения, отмена препарата может послужить исчезновению этих симптомов.

Были отмечены случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены Лирики функция органа восстанавливалась.

Нежелательные эффекты, наблюдаемые в результате отмены препарата после длительного или краткосрочного применения: диарея, тошнота, тревога, депрессия, судороги, бессонница, головокружение, гриппоподобный синдром, потливость, головная боль.

При лекарственной зависимости в анамнезе требуется тщательное медицинское наблюдение на предмет симптомов зависимости от прегабалина.

Частота побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (в особенности сонливость) возрастает при терапии центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что, однако, может быть следствием суммации эффектов препарата и иных параллельно принимаемых средств (к примеру, антиспастических). Это обстоятельство необходимо учитывать при приеме прегабалина по данному показанию.

Отмечались случаи энцефалопатии, в особенности у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к ее развитию.

В период терапии пациентам следует воздерживаться от ведения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Прегабалин вряд ли может вступать в фармакокинетическое взаимодействие, так как в основном он выводится с мочой в неизмельченном виде, не связывается с белками плазмы, подвергается минимальному метаболизму и не ингибирует метаболизм иных лекарственных веществ in vitro (в лабораторных условиях).

Признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с вальпроевой кислотой, фенитоином, габапентином, оксикодоном, ламотриджином, лоразепамом, этанолом и карбамазепином обнаружено не было. Диуретики, пероральные гипогликемические лекарственные средства, тиагабин, инсулин, топирамат и фенобарбитал не оказывают клинически значимого влияния на его клиренс.

Равновесная фармакокинетика прегабалина и пероральных контрацептивов, в состав которых входит этинилэстрадиол и/или норэтистерон при одновременном применении не менялась.

Имеются сообщения о нарушении дыхания и развитии комы при одновременном применении прегабалина с иными препаратами, угнетающими центральную нервную систему.

Также сообщалось об отрицательном влиянии прегабалина на деятельность желудочно-кишечного тракта при комбинированном применении с препаратами, вызывающими запор (такими, как ненаркотические анальгетики).

При повторном пероральном приеме прегабалина с лоразепамом, оксикодоном или этанолом не наблюдалось клинически значимого влияния на дыхание. Возможно, прегабалин усиливает нарушения двигательной и когнитивной функций, вызванные оксикодоном. Он может усилить эффекты лоразепама и этанола.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С, в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.