Левофлоксацин

Левофлоксацин– антибактериальное средство широкого спектра действия для системного применения.

Форма выпуска и состав

Выпускают следующие лекарственные формы Левофлоксацина:

• Раствор для инфузий (во флаконах полиэтиленовых или стеклянных по 100 мл, в бутылках по 100 мл для стационаров, бутылках стеклянных по 100 мл, бутылках для крови и кровезаменителей по 100 мл; 1 флакон стеклянный в пакете полипропиленовом; 1 пакет, 1 флакон полиэтиленовый, 1 бутылка стеклянная, 1 бутылка для крови и кровезаменителей в пачке картонной; 35 флаконов стеклянных или бутылок для крови и кровезаменителей в ящике из гофрированного картона; 56 бутылок для крови и кровезаменителей или 12 бутылок для стационара в ящике картонном);
• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые желтые двояковыпуклые, на изломе светло-желтого цвета (в упаковках контурных ячейковых по 3, 5, 7 или 10 шт., в банках полимерных по 5, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт., во флаконах полимерных по 5 или 10 шт., в банках темного стекла по 5 или 10 шт.; 1 упаковка, содержащая 3 таблетки, 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок, содержащих 5, 7 или 10 таблеток, 1 флакон или 1 банка в пачке картонной);
• Капли глазные: практически не окрашенный гомогенный раствор (в тюбиках-капельницах по 1 мл, во флаконах с крышкой капельницей по 5 или 10 мл; 2 тюбик-капельницы или 1 флакон в пачке картонной).

В 1 мл раствора для инфузий содержится действующее вещество: левофлоксацин – 5 мг.

Состав 1 таблетки:

• Действующее вещество: левофлоксацина гемигидрат – 256,23 или 512,46 мг (что соответствует содержанию левофлоксацина – 250 или 500 мг соответственно);
• Вспомогательные компоненты: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), кальция стеарат, примеллоза (кроскармеллоза натрия), целлюлоза микрокристаллическая;
• Оболочка: краситель железа оксид желтый, гипромеллоза, макрогол 4000, тальк, титана диоксид.

В состав капель глазных входит действующее вещество: левофлоксацин – 0,5%.

Показания к применению

Левофлоксацин, в зависимости от формы выпуска, применяют для лечения следующих заболеваний/состояний:

• Раствор: сепсис, сибирская язва, туберкулез (устойчивый к иным антибактериальным препаратам), простатит, инфекции желчевыводящих путей, осложненная пневмония с выходом большого количества бактерий в кровь, пиодермия, импетиго, панникулит;
• Таблетки: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами – внебольничная пневмония, простатит, острый синусит, неосложненные инфекции мочевыводящих путей, интраабдоминальная инфекция, обострение хронического бронхита, инфекции кожных покровов и мягких тканей, осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит), бактериемия/септицемия (связанные с вышеуказанными показаниями);
• Капли глазные: поверхностные инфекции глаз бактериального генеза.

Противопоказания

Общими противопоказаниями для всех лекарственных форм Левофлоксацина являются:

• Беременность;
• Период лактации;
• Гиперчувствительность к левофлоксацину или иным хинолонам.

Противопоказаниями к применению таблеток и раствора являются:

• Детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• Эпилепсия;
• Почечная недостаточность;
• Поражения сухожилий при ранее проводившейся терапии хинолонами.

Капли глазные противопоказаны детям в возрасте младше 1 года.

Таблетки и раствор следует с осторожностью применять в случаях дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, а также пациентам пожилого возраста (высока вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек).

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь (не разжевывая) 1-2 раза в день, запивая достаточным количеством жидкости, перед приемом или в промежутках между приемами пищи. Дозу Левофлоксацина определяют в зависимости от чувствительности предполагаемого возбудителя, характера и тяжести инфекции.

Режим дозирования при умеренно сниженной или нормальной функции почек:

• Простатит: 1 таблетка (500 мг) 1 раз в день, курс – 28 дней;
• Обострение хронического бронхита: 1 таблетка (250 или 500 мг) 1 раз в день, курс – 7-10 дней;
• Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит): 1 таблетка (250 мг) 1 раз в день, курс – 7-10 дней;
• Синусит: 1 таблетка (500 мг) 1 раз в день, курс – 10-14 дней;
• Интраабдоминальная инфекция: 1 таблетка (250 или 500 мг) 1 раз в день, курс – 7-14 дней (в сочетании с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору);
• Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: 1 таблетка (250 мг) 1 раз в день, курс – 3 дня;
• Внебольничная пневмония: 1 таблетка (500 мг) 1-2 раза в день, курс – 7-14 дней;
• Бактериемия/септицемия: 1 таблетка (250 или 500 мг) 1-2 раза в день, курс – 10-14 дней;
• Инфекции кожи и мягких тканей: 1 таблетка (250 мг) 1 раз в день или 1 таблетка (500 мг) 1-2 раза в день, курс – 7-14 дней.

Введения дополнительных доз лекарственного средства пациентам после постоянного амбулаторного перитонеального диализа или гемодиализа не требуется.

Терапию Левофлоксацином, как и иными антибактериальными препаратами, рекомендуется продолжать не менее 48-78 ч после лабораторно подтвержденного выздоровления либо нормализации температуры тела.

Раствор вводят внутривенно капельно по 500 мг; кратность применения и длительность терапии зависит от показаний:

• Инфекции кожи: 2 раза в день в течение 7-14 дней;
• Острый синусит: 1 раз в день в течение 10-14 дней;
• Острый пиелонефрит: 1 раз в день на протяжении 3-10 дней;
• Обострение хронического бронхита: 1 раз в день в течение 7-10 дней;
• Воспаление легких, сепсис: 1-2 раза в день на протяжении 7-14 дней;
• Сибирская язва: 1 раз в день; после стабилизации состояния пациента переводят на прием таблеток (по 500 мг) 1 раз в день в течение 56 дней;
• Брюшная инфекция: 1 раз в день на протяжении 7-14 дней;
• Простатит: 1 раз в день в течение 14 дней; далее пациента переводят на прием таблеток Левофлоксацин (500 мг) 1 раз в день в течение еще 14 дней;
• Инфекции желчевыводящих путей: 1 раз в день;
• Туберкулез: 1-2 раза в день на протяжении 3 месяцев; при нормализации состояния пациента можно перевести с внутривенного введения раствора на прием таблеток в той же дозировке.

Раствор Левофлоксацина можно сочетать с 2,5% раствором декстрозы, физиологическим раствором, 2,5% раствором Рингера с декстрозой, растворами для парентерального питания.

Капли глазные применяют местно, в течение первых 2 дней терапии по 1-2 шт. через каждые 2 ч в течение всего периода бодрствования, однако не более 8 раз в день. С 3 по 5 день закапывают по 1-2 капли 4 раза в день. Длительность терапии препаратом составляет 5 дней.

Побочные действия

Таблетки и раствор:

• Аллергические реакции: иногда – покраснение и зуд кожи; редко – общие реакции повышенной чувствительности, сопровождающиеся сужением бронхов, крапивницей и, возможно, тяжелым удушьем; очень редко – васкулит, отеки слизистых оболочек и кожи, аллергический пневмонит, внезапное падение артериального давления и шок, гиперчувствительность к ультрафиолетовому и солнечному излучению; в отдельных случаях – тяжелые высыпания на коже с образованием волдырей (экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона);
• Пищеварительная система: часто – повышение активности ферментов печени, диарея, тошнота; иногда – нарушения пищеварения, рвота, боли в животе, потеря аппетита; редко – диарея с примесью крови;
• Обмен веществ: очень редко – снижение концентрации глюкозы в крови (имеет особое значение для пациентов с сахарным диабетом);
• Нервная система: иногда – сонливость, оцепенение и/или головокружение, нарушения сна, головная боль; редко – психотические реакции типа депрессий и галлюцинаций, дрожь, беспокойство, спутанность сознания, парестезии в кистях рук, возбужденное состояние, судороги; очень редко – нарушения обоняния, вкусовой чувствительности, зрения или слуха, понижение тактильной чувствительности;
• Сердечно-сосудистая система: редко – снижение артериального давления, усиленное сердцебиение; очень редко – сосудистый коллапс; в отдельных случаях – удлинение интервала Q-T;
• Опорно-двигательный аппарат: редко – мышечные и суставные боли, поражения сухожилий (в том числе тендинит); очень редко – разрыв сухожилий, мышечная слабость (имеет особое значение для пациентов с бульбарным синдромом); в отдельных случаях – поражения мышц;
• Мочевыделительная система: редко – повышение уровня креатинина и билирубина в сыворотке крови; очень редко – интерстициальный нефрит, ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности;
• Органы кроветворения: иногда – уменьшение числа лейкоцитов, увеличение числа эозинофилов; редко – нейтропения, тромбоцитопения; очень редко – агранулоцитоз и развитие тяжелых инфекций; в отдельных случаях – панцитопения, гемолитическая анемия;
• Прочие: иногда – общая слабость; очень редко – лихорадка.

При применении капель глазных могут возникать: головная боль, контактный дерматит, светобоязнь, насморк, аллергические реакции, эритема век, разрастания сосочков или развитие фолликулов на конъюнктиве, чувство дискомфорта, раздражение, жжение, боль или зуд в глазах, уменьшение остроты зрения, отек века, формирование слизистых тяжей на глазах, блефарит, покраснение или хемоз конъюнктивы.

Особые указания

В связи с вероятностью поражения суставных хрящей, таблетки нельзя применять у детей и подростков. При назначении пациентам старческого возраста следует учитывать, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек.

В случаях тяжелого воспаления легких, вызванного пневмококками, препарат может не дать оптимального терапевтического эффекта. При госпитальных инфекциях, вызванных определенными возбудителями (Pseudomonas aeruginosa), может потребоваться комбинированное лечение.

В период терапии лекарственным средством у пациентов с предшествующим поражением головного мозга (обусловленным, к примеру, тяжелой травмой или инсультом) может развиваться приступ судорог.

Несмотря на то, что фотосенсибилизация при применении препарата отмечается очень редко, во избежание ее развития пациентам не рекомендуется подвергаться без особой нужды искусственному ультрафиолетовому или сильному солнечному облучению.

Если имеются подозрения на псевдомембранозный колит, рекомендуется немедленная отмена лекарственного средства и назначение соответствующего лечения. Препараты, угнетающие моторику кишечника в таких случаях применять нельзя.

Редко наблюдаемый при использовании Левофлоксацина тендинит (в особенности воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Следует учитывать, что склонность к возникновению тендинита более выражена у пациентов пожилого возраста. При подозрении на тендинит следует немедленно отменить препарат и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия.

С большой осторожностью следует проводить лечение левофлоксацином при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, так как у таких пациентов может возникать реакция на фторхинолоны в виде разрушения эритроцитов.

В период терапии лекарственным средством рекомендуется воздерживаться от ведения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Имеются сообщения о выраженном снижении порога судорожной готовности при применении хинолонов в сочетании с веществами, способными, в свою очередь, снижать церебральный порог судорожной готовности. Это, в равной мере, касается и одновременного использования хинолонов с теофиллином.

Значительное ослабление действия левофлоксацина наблюдается при его применении в сочетании с сукральфатом, солями железа, алюминий- или магнийсодержащими антацидными средствами. В связи с этим левофлоксацин необходимо принимать не ранее чем за 2 ч до или по прошествии 2 ч после приема этих препаратов.

Циметидин и пробенецид незначительно замедляют выведение левофлоксацина. Данное взаимодействие клинического значения практически не имеет, однако при использовании таких комбинаций терапию следует проводить с осторожностью, в особенности у пациентов с ограниченной функцией почек.

Следует учитывать, что принимаемые одновременно с левофлоксацином глюкокортикостероиды повышают риск разрыва сухожилий.

Взаимодействия левофлоксацина с карбонатом кальция не выявлено; при его использовании с антагонистами витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.

Левофлоксацин увеличивает период полувыведения циклоспорина.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте.

Срок годности:

• Таблетки – 2 года;
• Капли глазные – 2 года, после вскрытия флакона – 30 дней;
• Раствор – 3 года.