Левитра – лекарственный препарат, применяемый для лечения нарушений эректильной функции.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Левитры – таблетки: двояковыпуклые, круглые, покрытые пленочной оболочкой с шероховатой поверхностью, от бледно-оранжевого до серовато-оранжевого цвета, с гравировкой, нанесенной методом тиснения – «5», «10» или «20» на одной стороне и фирменным байеровским крестом на другой (1 или 4 таблетки в блистере, в картонной пачке по 1 блистеру).
Действующее вещество – варденафил (в форме гидрохлорида тригидрата), содержание в 1 таблетке с тиснением «5», «10» или «20» соответственно 5, 10 или 20 мг.
Дополнительные компоненты:
- Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;
- Оболочка: титана диоксид, железа оксид красный, макрогол 400, железа оксид желтый, гипромеллоза.
Показания к применению
Эректильная дисфункция (неспособность достигать и сохранять эрекцию, необходимую для совершения полового акта).
Противопоказания
Не следует использовать Левитру при наличии сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваний: острая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия и другие. Средство не предназначено для применения у женщин, детей и подростков в возрасте до 18 лет, а также при гиперчувствительности к любому из компонентов.
Не рекомендуется прием препарата (из-за отсутствия данных о безопасности) при следующих состояниях:
- Поражения почек в терминальной стадии, требующие гемодиализа;
- Тяжелые нарушения деятельности печени;
- Артериальная гипотензия – систолическое давление в покое ниже 90 мм ртутного столба (рт. ст.);
- Наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (такие как пигментный ретинит);
- Инфаркт миокарда или инсульт, перенесенный за последние полгода.
С крайней осторожностью следует принимать препарат пациентам, имеющим: анатомическую деформацию полового члена (кавернозный фиброз, искривление, болезнь Пейрони); врожденное удлинение интервала QT; заболевания, предрасполагающие к приапизму (серповидно-клеточная анемия, лейкемия, множественная миелома); обострения язвенной болезни; аортальный стеноз и идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз; склонность к кровотечениям.
Способ применения и дозировка
Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи. Начальная доза обычно составляет 10 мг, применение препарата допустимо от 25-60 минут до 4–5 часов до сексуального контакта (эффективность средства остается на одном уровне). Рекомендованная максимальная частота приема – 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости средства и терапевтического эффекта доза может быть повышена до 20 мг или уменьшена до 5 мг в сутки. Максимальная доза в сутки – 20 мг, для достижения адекватной реакции на терапию необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции.
Лицам пожилого возраста или имеющим незначительно выраженную печеночную недостаточность не требуется коррекции режима дозирования. При умеренной печеночной недостаточности рекомендуют принимать по 5 мг в сутки с дальнейшим возможным повышением до 10 мг (в зависимости от переносимости и эффективности лечения).
При незначительных или умеренных нарушениях деятельности почек нет необходимости в коррекции режима дозирования.
Побочные действия
- Центральная нервная система (ЦНС): очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто – сонливость, дизестезии, парестезии; редко – тревога, амнезия обморок, судороги;
- Иммунная система: нечасто – ангионевротический отек, аллергический отек; редко – аллергические реакции;
- Дыхательная система: часто – ринит, отек слизистой, ринорея; нечасто – заложенность околоносовых пазух, одышка;
- Сердечно-сосудистая система: часто – вазодилатация; нечасто – тахикардия, сердцебиение; редко – гипотензия, инфаркт миокарда, стенокардия, желудочковые тахиаритмии;
- Пищеварительная система: часто – диспепсия; нечасто – боли в животе, диарея, сухость во рту, тошнота, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, повышение активности трансаминаз;
- Органы чувств: нечасто – нарушения цветового восприятия, гиперемия конъюнктивы глазного яблока, фотофобия, ощущение боли в глазах, нарушения зрения, вертиго, звон в ушах; редко – повышение внутриглазного давления;
- Костно-мышечная система: нечасто – повышенный мышечный тонус, боль в спине, повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК), миалгия, судороги;
- Половая система: нечасто – увеличение продолжительности эрекции, болезненная эрекция; редко – приапизм;
- Дерматологические реакции: редко – фотосенсибилизация, отек лица.
Отмечались редкие случаи развития передней ишемической нейропатии зрительного нерва (ПИНЗН), являющейся причиной нарушения зрения, включая его стойкую утрату, ассоциированные по времени с приемом ингибиторов ФДЭ5, в том числе препарата Левитра. В большинстве случаев это состояние наблюдалось у пациентов, имеющих сопутствующие факторы риска для его развития, такие как сахарный диабет, анатомический дефект диска зрительного нерва, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия, гипертония, курение.
Также имелись сообщения о нарушениях зрения (в т. ч. о временной или стойкой утрате зрения), связанных во времени с приемом препарата. Вместе с тем не установлено, связаны ли этих нарушения или развитие ПИНЗН с приемом Левитры либо с имеющимися в наличии сопутствующими сосудистыми факторами риска, анатомическими дефектами, или с другими причинами.
Имеются сведения об отсутствии тяжелых побочных эффектов при приеме препарата в дозе 80 или 40 мг 1 раз в сутки на протяжении более 4 недель. В то же время отмечается, что при использовании средства в дозе 40 мг дважды в сутки наблюдались боли в пояснице без признаков токсического действия на нервную и мышечную системы. При подобном состоянии назначается проведение стандартной поддерживающей терапии (эффективность гемодиализа маловероятна).
Особые указания
До начала приема врач должен тщательно оценить состояние сердечно-сосудистой системы, т. к. во время сексуальной активности повышается риск развития кардиальных осложнений.
Варденафил обладает сосудорасширяющим эффектом, что может привести к незначительному или умеренному снижению артериального давления (АД).
Вследствие того, что Левитра вызывает удлинение интервала QT, не следует назначать таблетки при одновременном использовании антиаритмических препаратов класса IA или III, таких как прокаинамид, хинидин, соталол, амиодарон.
Не рекомендуется сочетанное применение с другими препаратами, предназначенными для лечения эректильной дисфункции, поскольку не изучалась безопасность и эффективность подобных комбинаций.
Одновременное использование с альфа-адреноблокаторами может спровоцировать развитие артериальной гипотензии т. к. эти препараты обладают вазодилатирующими свойствами. Подобное сочетание возможно при наличии стабильных показателей АД на фоне терапии альфа-адреноблокаторами и применении Левитры в минимальной дозе – 5 мг, при этом прием препаратов (за исключением тамсулозина) не должен совпадать по времени. В случае применения подобранной дозы варденафиладопустимо лечение альфа-адреноблокаторами, начатое с оптимально низкой дозы, ее постепенное увеличение может способствовать дальнейшему снижению АД.
При обострении язвенной болезни и склонности к кровотечениям прием может быть назначен только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.
Препарат не оказывает влияния на длительность кровотечения, в том числе при сочетании с ацетилсалициловой кислотой. Воздействие на продолжительность кровотечения при одновременном использовании Левитры и гепарина не изучено.
Варденафил не способствует повышению агрегации тромбоцитов, вызванной различными препаратами. При концентрации выше терапевтической средство незначительно усиливает антиагрегантное воздействие нитропруссида натрия, являющегося донатором оксида азота.
Лекарственное взаимодействие
При употреблении здоровыми добровольцами Левитры в дозе 10 мг, назначенной за 1-24 часа до приема нитроглицерина (сублингвально в дозе 0,4 мг) не отмечалось усиления гипотензивного действия последнего. При использовании варденафила в дозе 20 мг за 1-4 часа до употребления нитратов (сублингвально – 0,4 мг) фиксировалось усиление их гипотензивного эффекта, но при приеме за 24 часа оно не было отмечено.
Циметидин (неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450) в дозе 400 мг, принимаемой дважды в сутки, а также маалокс (антацид) при однократном приеме не влияют на показатель максимальной концентрации (Cmax) и биодоступности (AUC) варденафила (20 мг).
Ингибиторы АПФ, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы, слабые ингибиторы CYP3A4, диуретики и гипогликемические препараты (сульфонилмочевина и метформин) не оказывают влияния на фармакокинетику препарата.
Не наблюдалось фармакодинамическое и фармакокинетическое взаимодействие (влияние на факторы свертывания II, VII, X и протромбиновое время) при комбинации варденафила (20 мг) с варфарином (25 мг).
При сочетании с варденафилом (20 мг) не происходит изменений показателей AUC и Cmax глибенкламида (глибурида в дозе 3.5 мг).
Не было отмечено значимое фармакокинетическое взаимодействие при комбинации Левитры (20 мг) и нифедипина (30 или 60 мг): в положении лежа на спине варденафил приводит к дополнительному снижению систолического и диастолического АД в среднем на 5,9 мм рт. ст. и 5,2 мм рт. ст. соответственно.
Согласно полученным результатам клинических исследований не требуется соблюдение временного интервала между применением алфузозина и варденафила.
AUC варденафила (20 мг) не изменяется при одновременном применении с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов циметидином (400 мг 2 раза в сутки) и ранитидином (150 мг 2 раза в сутки).
Левитра (20 мг) не увеличивает гипотензивное действие этанола (0,5 г/кг массы тела), фармакокинетика варденафила не изменяется.
Противопоказано сочетанное применение варденафила с умеренно активными или мощными ингибиторами цитохрома P450 3A4 (CYP3A4), такими как итраконазол, кетоконазол, индинавир, ритонавир, кларитромицин, эритромицин (т. к. они могут снижать его клиренс и значительно повышать концентрацию в плазме крови).
Не рекомендован одновременный прием Левитры с нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота (не изучено влияние варденафила на гипотензивное действие этих средств).
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре, не превышающей 30 °C, в месте, защищенном от влаги, недоступном для детей.
Срок годности - 3 года.
