Леркамен

Леркамен – лекарственный препарат антигипертензивного действия, селективный блокатор медленных кальциевых каналов, являющийся производным дигидропиридина.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Леркамена – таблетки: двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого или красновато-розового цвета, круглые,с риской на одной стороне, на изломе – бледно-желтого цвета (таблетки 10 мг – по 7 шт. в блистере, в картонной пачке 1 блистер; по 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 2 блистера; по 15 шт. в блистере, в картонной пачке 4 или 6 блистеров; таблетки 20 мг – по 7 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 5 блистеров; по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 5, 6, 9 или 10 блистеров; по 14 шт. в блистере, в пачке картонной 1, 2, 3, 4 или 7 блистеров).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: лерканидипин (в форме гидрохлорида) – по 10 мг в светло-желтой таблетке и по 20 мг в красновато-розовой;
• Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, повидон К30, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат;
• Оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, тальк, железа оксид (III), краситель железа оксид желтый.

Показания к применению

Леркамен рекомендован к применению при эссенциальной гипертензии I-II степени тяжести.

Противопоказания

• Нестабильная стенокардия;
• Нелеченная сердечная недостаточность;
• Обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
• Период в течение 1 месяца после произошедшего инфаркта миокарда;
• Выраженная печеночная недостаточность;
• Нарушение деятельности почек тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл в минуту);
• Сочетание с ингибиторами CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин) и циклоспорином;
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• Одновременное использование с соком грейпфрута;
• Грудное вскармливание;
• Беременность;
• Применение у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся эффективными методами контрацепции;
• Возраст до 18 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата или другим производным дигидропиридина.

С крайней осторожностью назначается Леркамен при следующих состояниях:

• Почечная (КК более 30 мл в минуту) и/или печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести (может потребоваться коррекция дозы);
• Синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора);
• Дисфункция левого желудочка;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Пожилой возраст (особенно на начальном этапе лечения).

Способ применения и дозировка

Таблетки следует принимать внутрь, не позже чем за 15 минут до принятия пищи, желательно в утреннее время, не ломая и не разжевывая, запивая достаточным объемом воды.

Начальная доза обычно составляет 10 мг 1 раз в сутки, при необходимости с учетом переносимости средства доза может быть повышена до 20 мг. Оптимальную поддерживающую дозу подбирают постепенно ввиду того, что максимальный антигипертензивный эффект можно наблюдать примерно через 2 недели после начала приема. Повышение дозы более 20 мг с малой вероятностью может увеличить эффективность Леркамена, но в тоже время может значительно повысить угрозу развития нежелательных реакций.

При имеющейся печеночной или почечной недостаточности легкой или средней степени тяжести пациентам назначают в начале лечения по 10 мг препарата, в дальнейшем с осторожностью повышая дозу до 20 мг в сутки.

Лицам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: нечасто – «приливы» крови к коже лица, сердцебиение, тахикардия; редко – боль за грудиной, стенокардия; очень редко – обморок (особенно у пациентов со стенокардией);
• Нервная система: нечасто – головокружение, головная боль; редко – сонливость;
• Пищеварительная система: редко – диарея, рвота, диспепсия, тошнота, эпигастральная боль;
• Костно-мышечная система: редко – миалгия;
• Иммунная система: очень редко – реакции повышенной чувствительности;
• Мочевыводящая система: редко – полиурия;
• Кожа и подкожные ткани: редко – кожная сыпь;
• Прочие: нечасто – периферические отеки; редко – повышенная утомляемость, астения.

Также в крайне редких случаях отмечались следующие побочные эффекты: гиперплазия десен, инфаркт миокарда, выраженное снижение артериального давления (АД), поллакиурия, повышение активности «печеночных» трансаминаз (обратимое), боль в грудной клетке.

Случаи передозировки средства не были зафиксированы, можно предположить, что при подобном состоянии могут развиться такие же симптомы, как и при передозировке других производных дигидропиридина: периферическая вазодилатация с выраженным понижением АД, рефлекторная тахикардия. Лечение симптоматическое.

Особые указания

Поскольку применение препарата может сопровождаться усталостью, головокружением, астенией и сонливостью, во время терапии требуется проявлять особую осторожность при управлении транспортом и другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Леркамен можно сочетать с ингибиторами АПФ, диуретиками, бета-метилдигоксином, варфарином.

Следует учитывать, что при одновременном применении с Леркаменом:

• Индукторы CYP3A4, например, противосудорожные средства (карбамазепин, фенитоин) и рифампицин – снижают антигипертензивный эффект препарата;
• Циметидин (в дозе выше 800 мг) – усиливает гипотензивное действие лерканидипина, вследствие увеличения его концентрации в плазме крови;
• Флуоксетин (ингибитор CYP2D6 и CYP3A4) – не приводит к клинически значимым изменениям фармакокинетики лерканидипина при его приеме пациентами пожилого возраста;
• Метопролол и другие бета-адреноблокаторы – уменьшают биодоступность лерканидипина;
• Мидазолам – увеличивает биодоступность лерканидипина в среднем на 40% при приеме последнего в дозе 20 мг пожилыми пациентами;
• Этанол – усиливает действие препарата.

Требуется проявлять осторожность при комбинации с астемизолом, терфенадином, антиаритмическими препаратами III класса, например, хинидином и амиодароном.

Также необходимо знать, что Леркамен:

• Повышает биодоступность (AUC) симвастатина, этого можно избежать, принимая препараты в разное время суток (лерканидипин - утром, симвастатин - вечером);
• Увеличивает показатель максимальной концентрации в крови (Cmax) дигоксина, тем самым повышая угрозу появления признаков интоксикации.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 30 °C, в месте недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.