Лазикс

Лазикс – быстродействующий диуретик, относящийся к производным сульфонамида.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Лазикса:

• Раствор для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения: прозрачная, бесцветная жидкость (по 2 мл в ампулах из темного стекла с точкой разлома, по 10 ампул в ячейковых контурных пластиковых упаковках, в пачке картонной по 1 упаковке);
• Таблетки: круглые, белого или почти белого цвета, с гравировкой «DLI» на одной из сторон выше и ниже риски (по 10 таблеток в стрипах из алюминиевой фольги, по 5 стрипов в картонной пачке; по 15 таблеток в алюминиевых стрипах, по 3 стрипа в картонной пачке).

Действующее вещество – фуросемид: содержание в 1 мл раствора 10 мг, в 1 таблетке 40 мг.

Дополнительные компоненты:

• Раствор: натрия гидроксид, натрия хлорид, вода для инъекций;
• Таблетки: крахмал прежелатинизированный, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал.

Показания к применению

• Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (ХСН);
• Острая почечная недостаточность, включая таковую при беременности и ожогах (для поддержания экскреции жидкости);
• Отечный синдром при хронической почечной недостаточности (ХПН);
• Отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания);
• Артериальная гипертензия (для пероральной формы);
• Отечный синдром при заболеваниях печени (в дополнение к терапии антагонистами альдостерона).

Также применение раствора рекомендовано при следующих состояниях:

• Отечный синдром при острой сердечной недостаточности;
• Гипертонический криз;
• Отек головного мозга;
• Поддержание форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде.

Противопоказания

• Почечная недостаточность при анурии (при отсутствии реакции на введение фуросемида);
• Печеночная кома и прекома;
• Резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (в том числе одностороннее поражение мочевыводящих путей);
• Гиповолемия (при наличии артериальной гипотензии или без нее) или дегидратация;
• Выраженная гипонатриемия;
• Выраженная гипокалиемия;
• Грудное вскармливание;
• Беременность;
• Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, а также аллергия на сульфонамиды (препараты сульфонилмочевины или сульфаниламидные противомикробные средства), т. к. может существовать перекрестная аллергия на фуросемид.

Дополнительно для таблеток Лазикс противопоказаниями являются:

• Острый гломерулонефрит;
• Дигиталисная интоксикация;
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, декомпенсированный аортальный и митральный стеноз;
• Гиперурикемия;
• Повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм ртутного столба);
• Детский возраст до трех лет.

Применение препарата назначается с крайней осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях:

• Артериальная гипотензия;
• Острый инфаркт миокарда (увеличивается риск развития кардиогенного шока);
• Состояния, при которых представляет угрозу чрезмерное понижение артериального давления (стенозирующие поражения коронарных и/или мозговых артерий);
• Латентный или клинический сахарный диабет;
• Гепаторенальный синдром;
• Подагра;
• Гипопротеинемия, в частности при нефротическом синдроме – при возможном уменьшении диуретического эффекта и повышении риска развития ототоксического действия фуросемида (требуется проводить подбор дозы с особой осторожностью);
• Панкреатит, диарея;
• Нарушения оттока мочи (гидронефроз или сужение мочеиспускательного канала, гипертрофия предстательной железы);
• Желудочковая аритмия в анамнезе;
• Снижение слуха (для раствора);
• Системная красная волчанка.

У недоношенных детей раствор применяют с особой осторожностью из-за возможного формирования нефрокальциноза и нефролитиаза (требуется регулярный контроль функции и ультразвуковое исследование почек).

Способ применения и дозировка

Рекомендуется прием наименьших доз препарата, необходимых для получения желаемого терапевтического эффекта. Таблетки Лазикс следует глотать, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости, натощак. Взрослым может быть назначена максимальная доза в сутки 1500 мг, детям обычно рекомендуют для приема внутрь дозу 2 мг/кг веса, но не больше 40 мг в сутки.

Раствор Лазикс вводится внутривенно и, в крайне редких случаях – внутримышечно (при невозможности перорального или внутривенного использования). Препарат применяют внутривенно только при необходимости достижения максимально быстрого эффекта либо при невозможном приеме внутрь или при наличии нарушений всасывания в тонком кишечнике. При назначении внутривенных вливаний больного желательно по возможности как можно раньше перевести на прием таблеток.

Для получения наибольшей эффективности и подавления контр-регуляции, предпочтительнее проведение длительного внутривенного инфузионного вливания, чем повторное болюсное внутривенное введение. Если при острых состояниях после внутривенных болюсных инъекций невозможно осуществление внутривенной инфузии, оптимальным выбором является применение низких доз, вводимых приблизительно через каждые 4 часа (по сравнению с введением высоких доз через большие промежутки времени).

Лазикс можно разводить в физиологическом растворе, после этого готовое средство следует использовать как можно раньше. Внутривенные введения должны проводиться медленно, со скоростью не более 4 мг в минуту, а у пациентов, имеющих тяжелую почечную недостаточность – не более 2,5 мг в минуту. Взрослым в сутки при парентеральном введении рекомендуют максимальную дозу 1500 мг, детям вводят препарат в дозе 1 мг/кг, но не больше 20 мг в сутки. Длительность курса зависит от показаний и определяется врачом индивидуально.

Специальные рекомендации относительно режима дозирования у взрослых:

• Отечный синдром при ХСН. Рекомендуют начальную дозу 20-80 мг в сутки. Оптимальную дозу подбирают в зависимости от терапевтического ответа, суточную дозу обычно делят на 2-3 приема;
• Отечный синдром при острой сердечной недостаточности. Назначают внутривенное болюсное введение в начальной дозе 20-40 мг с возможным проведением ее дальнейшей корректировки;
• Отечный синдром при ХПН. Натрийуретическая реакция в ответ на действие препарата находится в зависимости от разных факторов, включая выраженность заболевания и концентрацию натрия в крови, вследствие этого невозможно точно спрогнозировать эффективность дозы. Необходим тщательный подбор дозы, при помощи ее медленного увеличения для обеспечения постепенной потери жидкости: в начале курса потеря массы тела в сутки может составить 2 кг. При пероральном применении начальная доза может составлять 40-80 мг в сутки. Стандартная доза, зависящая от диуретического ответа, принимается в сутки в один или два приема. Внутривенное капельное введение рекомендуют в начале проводить со скоростью 0,1 мг в минуту и постепенно увеличивать скорость каждые 30 минут (в зависимости от эффективности препарата). Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают поддерживающую дозу 250-1500 мг в сутки;
• Острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости). Перед началом терапии требуется устранить артериальную гипотензию, гиповолемию и серьезные нарушения электролитного и кислотно-щелочного состояния. Пациента следует в кратчайший срок перевести с внутривенного введения на прием препарата внутрь. Рекомендуемая внутривенная начальная доза – 40 мг, при необходимости проводят непрерывную инфузию с начальной скоростью введения 50-100 мг в час. Таблетки назначают в зависимости от подобранной дозы при парентеральном введении;
• Отеки при нефротическом синдроме. Таблетки принимают в начальной дозе 40-80 мг в сутки, в один или несколько приемов. Начальная доза раствора – 20-40 мг в сутки, в дальнейшем дозу подбирают в зависимости от диуретического ответа;
• Артериальная гипертензия. Лазикс можно применять как при монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными препаратами. Поддерживающая доза обычно составляет 20-40 мг в сутки, при наличии ХПН возможно назначение более высоких доз;
• Отеки при заболеваниях печени.Препарат рекомендован в качестве дополнительного средства при недостаточно эффективном лечении антагонистами альдостерона. Для предотвращения возможного развития осложнений (нарушения ортостатической регуляции кровообращения, электролитного или кислотно-щелочного состояния) необходим тщательный подбор дозы, требующейся для обеспечения постепенной потери жидкости. Таблетки принимают в начальной дозе 20-80 мг в сутки, при необходимости внутривенного введения начальная доза раствора – 20-40 мг;
• Отек головного мозга, гипертонический криз. Назначают внутривенные болюсные инъекции в начальной дозе 20-40 мг с дальнейшей возможной корректировкой;
• Поддержание форсированного диуреза при отравлениях. Рекомендовано внутривенное введение Лазикса в начальной дозе 20-40 мг, после внутривенной инфузии электролитных растворов.

Побочные действия

• Водно-электролитный и кислотно-щелочной баланс: гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипохлоремия, гипонатриемия, метаболический алкалоз, которые могут формироваться в течение очень короткого времени при массивной потере электролитов, или при постепенном нарастании их дефицита. Симптомами нарушений кислотно-щелочного и электролитного состояния являются: спутанность сознания, головная боль, тетания, судороги, мышечная слабость, диспепсические расстройства, нарушения сердечного ритма. Развитию электролитных нарушений способствуют: сопутствующая терапия, основные заболевания (сердечная недостаточность, цирроз печени) и питание. Дегидратация (чаще у пожилых больных) и гиповолемия могут спровоцировать гемоконцентрацию с тенденцией к развитию тромбоза;
• Обмен веществ: преходящее повышение уровня мочевины и креатинина в крови, увеличение концентрации в сыворотке триглицеридов и холестерина, а также мочевой кислоты (последнее способствует развитию и усилению проявлений подагры), снижение переносимости глюкозы (возможна манифестация скрытой формы сахарного диабета);
• Сердечно-сосудистая система (ССС): чрезмерное понижение артериального давления (АД), особенно у пациентов преклонного возраста, проявлениями которого являются: головокружения, нарушение психомоторных реакций и концентрации внимания, головная боль, слабость, сонливость, сухостью во рту, зрительные расстройства, нарушение ортостатической регуляции кровообращения, коллапс; тахикардия и аритмии; снижение объема циркулирующей крови (для раствора);
• Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): редко – рвота, тошнота, запоры, диарея; в отдельных случаях – повышение уровня печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз, острый панкреатит;
• Мочевыделительная система: возникновение или усугубление симптоматики, вызванной частичной обструкцией мочевыделительных путей (например, при сужении мочеиспускательного канала, гиперплазии предстательной железы); гематурия, снижение потенции (для таблеток); редко (для раствора) – интерстициальный нефрит;
• Центральная нервная система, орган слуха: редко – парестезии; в отдельных случаях – нарушения слуха, и/или шум в ушах (обычно обратимые), наиболее часто наблюдаемые у пациентов, имеющих почечную недостаточность или гипопротеинемию (нефротический синдром), а также при быстром внутривенном введении препарата;
• Система кроветворения: редко – тромбоцитопения, очень редко – лейкопения; в отдельных случаях – апластическая анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз;
• Кожные покровы, аллергические реакции: редко – кожный зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезные поражения кожи, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, лихорадка, пурпура, интерстициальный нефрит, васкулит, фотосенсибилизация, эозинофилия; крайне редко – тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции (вплоть до шока), которые до настоящего момента были зафиксированы только после внутривенного введения;
• Другие: у недоношенных детей в течение первых недель жизни может повыситься опасность сохранения боталлова протока; при внутримышечном введении – болезненность в месте инъекции.

При появлении любой из перечисленных побочных реакций требуется обратиться к врачу.

Особые указания

Перед проведением терапии необходимо исключить выраженные нарушения оттока мочи (включая односторонние). Пациентам, имеющим частичные нарушения оттока мочи, требуется тщательный медицинский контроль, особенно в начале курса.

Во время применения Лазикса рекомендуется регулярная проверка уровня концентрации в сыворотке калия, натрия и креатинина, особенно тщательный контроль необходим пациентам, имеющим высокий риск развития нарушений водно-электролитного баланса, обусловленный дополнительной потерей жидкости и электролитов (вследствие повышенного потоотделения, диареи или рвоты).

До начала курса и в период лечения, требуется контролировать, а в случае появления – устранять дегидратацию, гиповолемию и значительные нарушения кислотно-щелочного и/или водно-электролитного состояния, что может потребовать временного отказа от приема диуретика.

Во время терапии рекомендуется употреблять продукты богатые на калий, такие как нежирное мясо, цветная капуста, картофель, помидоры, бананы, сухофрукты, шпинат, и другие. При необходимости может быть назначено применение препаратов калия или калийсберегающих лекарственных средств.

При применении Лазикса не рекомендуется управлять автотранспортом и другими сложными механизмами. Особенно об этом следует помнить в начале курса терапии, в период повышения дозы, а также в случае сочетания с этанолом или гипотензивными средствами.

Больным с циррозом печени подбор дозы необходимо проводить в условиях стационара, т. к. нарушения водно-электролитного состояния могут привести к развитию печеночной комы.

Раствор запрещается смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами.

Лекарственное взаимодействие

Требуется учитывать возможные нежелательные реакции при сочетанном применении с Лазиксом следующих препаратов:

• Карбеноксолон, глюкокортикостероиды, лакрица в высоких дозах – при продолжительном приеме слабительных повышают риск развития гипокалиемии;
• Метотрексат, пробенецид или другие средства, поступающие в почечные канальцы (как и фуросемид) – уменьшают эффективность фуросемида, а он в свою очередь способствует снижению выведения почками этих препаратов;
• Цефалоспорины, особенно имеющие преимущественно почечный путь выведения – увеличивают риск нефротоксического действия (при приеме в высоких дозах);
• Цисплатин – приводит к развитию ототоксического действия, а при применении фуросемида в дозе, превышающей 40 мг, повышается вероятность появления нефротоксического эффекта цисплатина;
• Нестероидные противовоспалительные препараты (в т. ч. ацетилсалициловая кислота) – уменьшают диуретическое действие, а у пациентов с дегидратацией и гиповолемией могут привести к развитию острой почечной недостаточности;
• Фенитоин – уменьшает диуретический эффект;
• Растворы хлоралгидрата – вызывают появление обильного потоотделения, гиперемии кожных покровов, тошноты, тахикардии, повышения артериального давления при проведении инфузии на протяжении суток после их использования;
• Сукральфат – снижает всасывание фуросемида и ослабляет его действие (интервал между их приемом должен составлять не менее 2 часов);
• Антигипертензивные препараты, диуретики и другие средства, понижающие АД – усиливают гипотензивное действие.

Также следует учитывать, что при одновременном применении Лазикс:

• Увеличивает токсическое действие салицилатов, сердечных гликозидов и препаратов, вызывающих удлинение интервала QT;
• Замедляет выведение аминогликозидов почками и повышает риск появления их нефротоксического и ототоксического действия (следует избегать данной комбинации);
• Увеличивает угрозу развития подагрического артрита на фоне приема циклоспорина Aвследствие гиперурикемии, а также нарушений (циклоспорином) экскреции уратов почками;
• Повышает риск развития нефротоксического эффекта лекарственных средств с нефротоксическим действием;
• Ослабляет эффективность гипогликемических препаратов, прессорных аминов (норэпинефрина, эпинефрина), и повышает – диазоксида, теофиллина, курареподобных миорелаксантов;
• Повышает сывороточную концентрацию лития, снижая его экскрецию, что приводит к угрозе развития токсического действия данного средства (включая повреждающее воздействие на сердце и нервную систему).

Применение ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) после приема Лазикса может стать причиной чрезмерного понижения АД и ухудшения деятельности почек, а в редких случаях – острой почечной недостаточности. Вследствие этого за 3 дня до начала терапии ингибиторами АПФ или увеличения их дозы, требуется отмена фуросемида, или снижение его дозы.

У пациентов, обладающих высоким риском формирования нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, при приеме фуросемида возможно развитие нарушений функции почек.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и недоступном для детей, при температуре не выше: раствор – 25 °C, таблетки – 30 °C.

Срок годности раствора – 3 года, таблеток – 4 года.