Крестор

Крестор – гиполипидемический лекарственный препарат.

Форма выпуска и состав

Крестор выпускается в форме круглых, двояковыпуклых таблеток, покрытых пленочной оболочкой розового цвета (10 мг: по 7 штук в блистере, в картонной пачке 1 блистер, по 14 штук в блистере, 2 блистера в картонной пачке; 20 мг: по 14 штук в блистере, 2 блистера в картонной пачке; 40 мг: по 7 штук в блистере, 4 блистера в картонной пачке).

Действующее вещество – розувастатин в форме розувастатина кальция: 10, 20 или 40 мг в одной таблетке.

Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ), фосфат кальция, моногидрат лактозы, стеарат магния и кросповидон.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, моногидрат лактозы, диоксид титана, триацетин, краситель оксид железа красный.

Показания к применению

• Гипертриглицеридемия (в дополнение к диете);
• Смешанная гиперхолестеринемия или первичная гиперхолестеринемия (включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию), в дополнение к диете, когда другие немедикаментозные методы терапии оказываются недостаточными;
• Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия (в дополнение к диете или другой липидоснижающей терапии, либо при недостаточной эффективности перечисленных методов);
• Замедление прогрессирования атеросклероза (в дополнение к диете у пациентов с показаниями к терапии, направленной на снижение концентрации общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности);
• Первичная профилактика инсульта, инфаркта и артериальной реваскуляризации у взрослых пациентов с повышенным риском развития ишемической болезни сердца.

Противопоказания

Противопоказания к применению таблеток Крестор в дозировке 10, 20 и 40 мг:

• Печеночные заболевания в активной фазе, в том числе стойкое повышение сывороточной активности ферментов трансаминаз, а также повышение их активности более чем в три раза от верхней границы нормы;
• Прием одновременно с циклоспорином;
• Детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного количества данных о безопасности и эффективности препарата);
• Период беременности и грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов защиты от нежелательной беременности;
• Глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, непереносимость лактозы (из-за содержания в препарате лактозы);
• Гиперчувствительность к розувастатину или другим компонентам препарата.

Дополнительные противопоказания для таблеток 10 и 20 мг:

• Выраженные нарушения функции почек, при клиренсе креатинина меньше 30 мл/мин;
• Миопатия;
• Предрасположенность к развитию миотоксических осложнений.

Дополнительные противопоказания для таблеток 40 мг:

• Наличие факторов риска развития миопатии/рабдомиолиза: семейный или личный анамнез заболеваний мышц; гипотиреоз; в анамнезе миотоксичность на фоне приёма фибратов или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы; средней степени тяжести почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 60 мл/мин);
• Злоупотребление алкоголем;
• состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина;
• Прием одновременно с фибратами;
• Принадлежность пациента к азиатской расе.

Крестор в дозе 10 и 20 мг с осторожностью назначают при наличии риска развития рабдомиолиза/миопатии; во всех дозах – пациентам в возрасте старше 65 лет, при чрезмерном употреблении алкоголя, больным монголоидной расы, при заболеваниях печени в анамнезе, артериальной гипотензии, сепсисе, травмах, обширных хирургических вмешательствах, тяжелых метаболических, электролитных или эндокринных нарушениях или неконтролируемых судорожных припадках; в дозе 40 мг – при почечной недостаточности слабой степени тяжести.

Способ применения и дозировка

Крестор принимают внутрь, независимо от времени суток и приема пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой.

До начала и во время лечения пациент должен соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету. Доза подбирается индивидуально с учетом текущих рекомендаций по целевой концентрации липидов.

Рекомендуемая начальная доза препарата Крестор – 5 или 10 мг один раз в сутки. При назначении препарата следует учитывать индивидуальную концентрацию холестерина, а также принимать во внимание возможные сердечно-сосудистые осложнения и другие побочные эффекты. При необходимости через 4 недели дозу можно увеличить.

Повышение дозы до 40 мг может проводиться только у больных с тяжелой степенью гиперхолестеринемии при отсутствии желаемого эффекта от приема дозы 20 мг. Пациенты, получающие Крестор в дозе 40 мг должны находиться под особо тщательным наблюдением.

После 2-4 недель лечения и/или при повышении дозы необходимо контролировать показатели липидного обмена.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

При умеренных нарушениях функции почек начальная доза препарата составляет 5 мг.

Побочные действия

При применении препарата Крестор возможны следующие побочные действия со стороны систем и органов:

• Эндокринная система: часто – инсулиннезависимый сахарный диабет;
• Иммунная система: часто – реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек;
• Пищеварительная система: часто – боли в животе, тошнота, запор; редко – панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко – гепатит, желтуха; частота неизвестна – диарея;
• Дыхательная система: частота неизвестна – одышка, кашель;
• Опорно-двигательный аппарат: часто – миалгия; редко – рабдомиолиз, миопатия (включая миозит); очень редко – артралгия; частота неизвестна – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия;
• Центральная нервная система: часто – головокружение и головная боль; очень редко – потеря памяти и полинейропатия;
• Кожные покровы: нечасто – сыпь, крапивница, кожный зуд; частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона;
• Мочевыводящая система: протеинурия (как правило, уменьшается или исчезает в процессе лечения); очень редко – гематурия;
• Репродуктивная система и молочные железы: частота неизвестна – гинекомастия;
• Лабораторные показатели: повышение концентрации билирубина, глюкозы, признаки нарушения функции щитовидной железы, повышение активности ферментов гамма-глютамилтранспептидазы и щелочной фосфатазы;
• Прочие: часто – астения; частота неизвестна – периферические отеки.

Особые указания

При неожиданном появлении мышечной слабости, мышечных болей или спазмах во время лечения следует немедленно обратиться к врачу, который должен определить уровень креатинфосфокиназы (КФК). При значительном увеличении уровня КФК или при резкой выраженности симптомов со стороны мышц прием препарата следует прекратить.

Показатели функции печени рекомендуется определять до начала терапии и через три месяца после начала лечения. При высоком уровне активности трансаминаз (в 3 раза превышающем верхнюю границу нормы) следует уменьшить дозу или отменить препарат.

При гиперхолестеринемии, обусловленной нефротическим синдромом или гипотиреозом, до начала терапии препаратом Крестор необходимо провести лечение основных заболеваний.

При длительном применении некоторых статинов возможны единичные случаи интерстициального заболевания легких, проявляющегося одышкой, непродуктивным кашлем и ухудшением общего самочувствия. При подозрении на данную патологию терапию статинами следует прекратить.

Влияние препарата на способность управлять автотранспортом не изучалось, однако фармакодинамические свойства свидетельствуют о том, что он не должен оказывать какого-либо существенного воздействия на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении розувастатина и антагонистов витамина K возможно увеличение протромбинового времени (ПВ), а при снижении дозы или отмене препарата – его уменьшение, поэтому в таких случаях следует контролировать ПВ.

Фибраты, гемфиброзил и липидоснижающие дозы витамина PPувеличивали риск развития миопатии, поэтому при одновременном назначении рекомендуемая начальная доза розувастатина составляет 5 мг.

При совместном применении ингибиторов протеаз и препарата Крестор возможно значительное увеличение экспозиции розувастатина.

Суспензии антацидов, содержащие гидроксид магния и алюминий, приводят к снижению концентрации розувастатина в плазме примерно на 50%. Эритромицин уменьшает фармакокинетический параметр AUC на 20% и концентрацию розувастатина на 30%.

Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с дигоксином, флуконазолом, кетоконазолом и итраконазолом.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не более 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.