Кораксан – лекарственный препарат противоишемического и антиангинального действия. Является селективным ингибитором If-каналов синусового узла.
Формавыпуска и состав
Кораксан выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой – оранжево-розовых, овальных двояковыпуклых с гравировкой на одной стороне – «5», на другой - логотип фирмы или треугольных с гравировкой на одной стороне – «7,5», на другой – логотип фирмы (по 14 штук в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера).
Действующее вещество – ивабрадин в форме гидрохлорида ивабрадина, соответственно надписи 5 или 7,5 мг в одной таблетке.
Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, стеарат магния, безводный коллоидный диоксид кремния, мальтодекстрин.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, глицерол, краситель оксид железа красный, краситель оксид железа желтый, стеарат магния, макрогол 6000, диоксид титана.
Показания к применению
Кораксан применяют для лечения стабильной стенокардии у больных с нормальным синусовым ритмом в комбинации с бета-адреноблокаторами (в случае неадекватного контроля стабильной стенокардии при оптимальной дозе бета-адреноблокаторов) и при наличии противопоказаний или непереносимости бета-адреноблокаторов.
Препарат назначают пациентам с хронической сердечной недостаточностью (ХСН), синусовым ритмом и частотой сердечных сокращений (ЧСС) не менее 70 ударов в минуту для снижения частоты развития сердечно-сосудистых заболеваний.
Противопоказания
- Кардиогенный шок;
- Тяжелая артериальная гипотензия;
- Брадикардия (при ЧСС в покое менее 60 ударов в минуту);
- Острый инфаркт миокарда;
- Синдром слабости синусового узла;
- Острая или нестабильная сердечная недостаточность;
- Синоатриальная блокада;
- Нестабильная стенокардия;
- Наличие искусственного водителя ритма, функционирующего в режиме постоянной стимуляции;
- Атриовентрикулярная (AV) блокада III степени;
- Тяжелая печеночная недостаточность;
- Непереносимость лактозы, дефицит фермента лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- Одновременное применение с макролидными антибиотиками (джозамицин, кларитромицин, телитромицин, эритромицин для приема внутрь), противогрибковыми средствами группы азолов (итраконазол, кетоконазол), нефазодоном и ингибиторами вируса иммунодефицита человека (ВИЧ)-протеазы (ритонавир, нелфинавир);
- Период беременности и грудного вскармливания;
- Возраст до 18 лет (так как не изучалась безопасность и эффективность применения препарата в данной возрастной группе);
- Гиперчувствительность к ивабрадину или вспомогательным компонентам.
Кораксан с осторожностью назначают пациентам с умеренно выраженной печеночной и тяжелой почечной недостаточностью, артериальной гипотензией, недавно перенесенным инсультом, при врожденном удлинении интервала QT, ХСН IV класса и одновременно с приемом грейпфрутового сока и препаратами, удлиняющими интервал QT, умеренными ингибиторами и индукторами изоферментов CYP3A4, блокаторами медленных кальциевых каналов (дилтиазем или верапамил) и тиазидными и петлевыми диуретиками.
Способ применения и дозировка
Кораксан принимают внутрь два раза в сутки во время еды (утром и вечером).
Рекомендуемая начальная доза при стабильной стенокардии – 10 мг в сутки (по 1 таблетке 5 мг два раза в сутки). Через 3-4 недели доза может быть увеличена до 15 мг (по 1 таблетке 7,5 мг два раза в сутки). При появлении симптомов брадикардии или снижении ЧСС в покое до 50 ударов в минуту и менее дозу препарата необходимо уменьшить до 2,5 мг два раза в сутки. Если при этом симптомы выраженной брадикардии сохраняются, а ЧСС остается менее 50 ударов в минуту, Кораксан следует отменить.
При ХСН рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки, в дальнейшем (через две недели применения) возможно увеличение дозы до 15 мг в сутки, если в покое ЧСС стабильно более 60 ударов в минуту. При появлении симптомов брадикардии или снижении ЧСС до 50 ударов в минуту и менее доза препарата может быть уменьшена до 2,5 мг два раза в сутки. При ЧСС 50-60 ударов в минуту Кораксан применяют в дозе 5 мг два раза в сутки.
У пациентов старше 75 лет рекомендуется снизить начальную дозу препарата до 2,5 мг два раза в сутки, в дальнейшем ее можно увеличить.
У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.
Побочные действия
При применении препарата Кораксан возможны побочные эффекты со стороны следующих систем и органов:
- Органы чувств: очень часто – фотопсия (изменение световосприятия); часто – нечеткость зрения; нечасто – головокружение (вертиго); частота неизвестна – нарушение зрения, диплопия;
- Сердечно-сосудистая система: часто – брадикардия, желудочковая экстрасистолия, AV-блокада I степени, кратковременное повышение артериального давления; нечасто – наджелудочковая экстрасистолия, ощущение сердцебиения; очень редко – AV-блокада II и III степени, фибрилляция предсердий, синдром слабости синусового узла; частота неизвестна – выраженное снижение артериального давления;
- Пищеварительная система: нечасто – диарея, запор, тошнота;
- Центральная нервная система: часто – головокружение, головная боль; частота неизвестна – обморок;
- Дыхательная система: нечасто – одышка;
- Костно-мышечная система: нечасто – спазмы мышц;
- Кожные покровы и подкожно-жировая клетчатка: частота неизвестна – зуд, эритема, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек;
- Лабораторные и инструментальные показатели: нечасто – повышение концентрации креатинина в плазме, гиперурикемия, удлинение интервала QT;
- Общие расстройства: частота неизвестна – повышенная утомляемость, астения, недомогание.
Особые указания
Кораксан неэффективен для профилактики или лечения аритмий. На фоне развития тахиаритмии эффективность препарата снижается. Кораксан не рекомендуется назначать пациентам с мерцательной или другими типами аритмий, которые связаны с функцией синусового узла.
Пациенты с ХСН, желудочковой диссинхронией и нарушениями внутрижелудочковой проводимости должны находиться под тщательным контролем.
Перед назначением препарата Кораксан следует убедиться, что течение сердечной недостаточности стабильно.
Так как препарат влияет на функцию сетчатки глаза, его с осторожностью следует назначать лицам с пигментной дегенерацией сетчатки, а при возникновении нарушений зрительной функции, не описанных в инструкции, необходимо поставить вопрос об отмене лекарственного средства.
По результатам проведенных исследований Кораксан не влияет на способность управлять автомобилем, однако, принимая во внимание возможность развития фотопсии, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом, особенно в темное время суток.
Лекарственное взаимодействие
Желательно избегать одновременного назначения ивабрадина и средств, удлиняющих интервал QT(хинидин, бепридил, ибутилид, дизопирамид, амиодарон, соталол, пимозид, сертиндол, галофантрин, цизаприд, зипразидон, мефлохин, пентамидин, эритромицин для внутривенного введения).
Ингибиторы изофермента CYP3A4 повышают концентрацию ивабрадина в плазме, а индукторы изофермента CYP3A4 – снижают. При повышении концентрации ивабрадина увеличивается риск развития выраженной брадикардии.
При одновременном применении с рифампицином, барбитуратами, фенитоином и растительными средствами, содержащими зверобой продырявленный, возможно снижение концентрации ивабрадина в крови и уменьшение его активности, что требует подбора более высокой дозы.
Кораксан не влияет на фармакокинетику амлодипина, симвастатина, лацидипина, фармакодинамику и фармакокинетику варфарина, дигоксина и фармакодинамику ацетилсалициловой кислоты. Омепразол, лансопразол, силденафил, дигкосин, варфарин, амлодипин, лацидипин и симвастатин, в свою очередь, также не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику и фармакодинамику ивабрадина.
Кораксан можно комбинировать с антагонистами рецепторов ангиотензина II, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, диуретиками, бета-адреноблокаторами, антагонистами альдостерона, ингибиторами гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы, пероральными гипогликемическими средствами, фибратами, нитратами пролонгированного и короткого действия, ацетилсалициловой кислотой и другими антиагрегантными препаратами.
Сроки и условия хранения
Не требуется специальных условий хранения. Беречь от детей.
Срок годности – 3 года.
