Конвалис

Конвалис – противосудорожный препарат, обладающий антиэпилептическим и анальгезирующим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата – капсулы желтого цвета, с содержимым в виде кристаллического порошка белого или желтовато-белого цвета (по 10 капсул в упаковке, по 3 или 5 упаковок в картонной пачке).

Действующее вещество – габапентин, 300 мг в 1 капсуле.

Дополнительные компоненты: крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактозы моногидрат, магния стеарат, тальк.

Состав твердой желатиновой капсулы: краситель железа оксид желтый, желатин, титана диоксид.

Показания к применению

• Эпилепсия у взрослых и детей старше 12 лет – в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии парциальных эпилептических приступов, в т. ч. протекающих с вторичной генерализацией;
• Нейропатическая боль у взрослых – лечение.

Противопоказания

• Острый панкреатит;
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• Детский возраст (до 12 лет);
• Гиперчувствительность к компонентам средства.

С особой осторожностью принимают при почечной недостаточности.

Достоверные сведения о применении Конвалиса при беременности отсутствуют, поэтому его рекомендуется использовать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы для матери и возможного риска для плода.

Так как препарат проникает в грудное молоко и не имеется данных о его воздействии на детей при грудном вскармливании, в случае необходимости приема, кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, глотая целиком, не разжевывая и запивая жидкостью.

При проведении монотерапии и применении Конвалиса в качестве вспомогательного средства для лечения парциальных эпилептических приступов у взрослых и детей старше 12 лет, рекомендуют начинать с суточной дозы 300 мг и постепенно повышать ее до 900 мг:

• Первые сутки – 300 мг 1 раз;
• Вторые сутки– по 300 мг 2 раза;
• Третьи сутки – по 300 мг 3 раза.

В дальнейшем суточная доза может быть увеличена. В среднем она может составлять 900-1200 мг, максимальная доза в сутки – 3600 мг, разделенных на 3 равных приема с интервалом в 8 часов. Максимальный перерыв между приемами не должен быть более 12 часов (во избежание возобновления судорог).

При лечении нейропатической боли у взрослых Конвалис назначают в первые сутки в дозе 300 мг, на вторые сутки – 600 мг (по 300 мг 2 раза), на третьи сутки – 900 мг (по 300 мг 3 раза). В случае интенсивной боли препарат может быть назначен в первые сутки трижды по 300 мг. В зависимости от эффективности препарата доза может быть постепенно увеличена, но не выше 3600 мг/сутки.

Пациентам с нарушениями деятельности почек, в зависимости от клиренса креатинина (КК), назначаются следующие суточные дозировки:

• КК 50-79 мл/мин – 600-1800 мг;
• КК 30-49 мл/мин – 300-900 мг;
• КК 15-29 мл/мин – 300-600 мг;
• КК менее 15 мл/мин – 300 мг (ежедневно или через день).

Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется начальная доза 300 мг, дополнительную постгемодиализную дозу в 300 мг принимают после каждого сеанса гемодиализа, длящегося 4 часа. В те дни, когда диализ не проводится, прием препарата не назначают.

Побочные действия

Во время терапии нейропатической боли могут отмечаться следующие побочные эффекты:

• Центральная нервная система (ЦНС): амнезия, спутанность сознания, атаксия, нарушение походки, сонливость, головокружение, гипестезия, тремор, нарушение мышления;
• Пищеварительная система: диспепсия, диарея, запор, тошнота, метеоризм, рвота, сухость во рту, боль в животе;
• Дыхательная система: фарингит, одышка;
• Органы чувств: амблиопия;
• Кожные покровы: кожная сыпь;
• Прочие: гриппоподобный синдром, инфекционные заболевания, астенический синдром, головная боль, периферические отеки, боль различной локализации, увеличение массы тела.

При лечении Конвалисом парциальных судорог могут наблюдаться:

• Система крови: лейкопения, пурпура (наиболее часто в виде кровоподтеков, возникающих при физической травме);
• Сердечно-сосудистая система: понижение или повышение артериального давления (АД), симптомы вазодилатации;
• Нервная система: парестезия, усиление, ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов, нарушение координации движений, беспокойство, атаксия, амнезия, враждебность, спутанность сознания, дизартрия, депрессия, эмоциональная лабильность, сонливость, нистагм, бессонница, нарушение мышления, фибрилляции мышц, головокружение, тремор, гиперкинезы;
• Пищеварительная система: диспепсия, сухость во рту или глотке, метеоризм, тошнота, рвота, запор, гингивит, анорексия, боль в животе, повышение аппетита, заболевание зубов;
• Костно-мышечная система: миалгия, боль в спине, артралгия, повышенная ломкость костей;
• Дыхательная система: ринит, фарингит, кашель, пневмония;
• Мочевыделительная и половая системы: инфекция мочевых путей, импотенция;
• Кожные покровы: зуд кожи, акне, ссадины, кожная сыпь;
• Органы чувств: амблиопия, нарушение зрения, диплопия;
• Прочие: утомление, головная боль, лихорадка, отек лица, астенический синдром, вирусная инфекция, увеличение массы тела, периферические отеки.

При сравнении переносимости Конвалиса в дозах 300 и 3600 мг/сутки была замечена дозозависимость таких явлений, как сонливость, атаксия, головокружение, нистагм и парестезия.

В пострегистрационном опыте применения были отмечены случаи внезапной, необъяснимой смерти не связанные с терапией габапентином.

В ходе лечения препаратом могут развиваться следующие нежелательные эффекты: острая почечная недостаточность, аллергические реакции, нарушение функции печени и/или поджелудочной железы, гинекомастия, увеличение объема молочных желез, двигательные расстройства (дистония, дискинезия, миоклонус), галлюцинации, тромбоцитопения, сердцебиение, расстройства мочеиспускания, шум в ушах.

После резкого прекращения терапии наиболее часто было отмечено появление таких реакций, как: тошнота, бессонница, боли различной локализации, беспокойство, потливость.

При развитии любого из перечисленных выше симптомов или каких-либо других побочных действий необходимо обратиться к лечащему врачу.

При передозировке Конвалиса наблюдались диарея, нарушение речи, диплопия, головокружение, дизартрия, сонливость. Во время опытов на мышах и крысах летальной дозой габапентина, принятой внутрь, являлась доза в 8000 мг/кг. Симптомы острой токсичности у животных выражались в атаксии, затрудненном дыхании, птозе, гипоактивности или возбуждении.

Лечение передозировки – симптоматическое, пациентам, имеющим тяжелую почечную недостаточность, может быть назначен гемодиализ.

Особые указания

При проведении анализа мочи на общий белок с помощью тест-системы AmesN-MultistixSGвозможен ложноположительный результат. Рекомендуется подтвердить полученные данные с использованием другого метода анализа.

Во время лечения требуется воздержаться от управления автотранспортом и участия в потенциально опасных видах деятельности.

Пациентам с сахарным диабетом в некоторых случаях может понадобиться изменение дозы гипогликемических препаратов.

При развитии признаков острого панкреатита терапию требуется прекратить.

Отмену препарата или его замену альтернативным средством необходимо проводить постепенно (как минимум в течение 7 суток). Резкое прекращение лечения Конвалисом пациентов с парциальными судорогамиможет стать причиной их возобновления.

Возможно повышение риска возникновения суицидальных наклонностей. Для раннего выявления нарушений поведения, являющихся потенциальными предвестниками суицидальных мыслей и поступков, требуется тщательно контролировать психическое состояние пациентов.

Лекарственное взаимодействие

Не было отмечено взаимодействия габапентина с фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином и вальпроевой кислотой. Фармакокинетика препарата в равновесном состоянии является одинаковой у здоровых людей и у пациентов, принимающих другие противосудорожные средства.

При одновременном применении с Конвалисом:

• Возможно увеличение абсорбции напроксена, при этом его фармакокинетические параметры не изменяются;
• Пиметидин незначительно понижает почечную экскрецию;
• Не наблюдается изменение фармакокинетики габапентина и пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол;
• Антацидные препараты, включающие в свой состав магний или алюминий, понижают биодоступность габапентина примерно на 20%. Вследствие этого Конвалис рекомендуют применять не раньше, чем спустя 2 часа после приема антацидов;
• Снижаются фармакокинетические параметры (Сmах и AUC) гидрокодона и увеличиваются AUC габапентина;
• Алкоголь и средства, действующие на ЦНС, приводят к усилению побочных реакций со стороны ЦНС.

При сочетанном применении с морфином в случаях, когда его принимали за 2 часа до Конвалиса, было зарегистрировано увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией, что ассоциировалось с повышением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не определено, при этом фармакокинетические характеристики морфина не изменялись. При одновременном приеме с габапентином побочные реакции морфина не отличались от таковых при сочетании морфина с плацебо.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре ниже 25 °C, в защищенном от влаги и света месте, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.